公开(公告)号：CN112939864B

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202110126357.4

申请日：2021-01-29

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  李帅 ,  薛文涵 ,  钱欣画 ,  朱菊 ,  李馨阳 ,  刘凯利 ,  王德普

IPC: C07D223/14 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体涉及4,5‑二氢螺[苯并[c]氮杂‑1,1’‑环己基]‑3(2H)‑酮类化合物及其制备方法和应用。所述的化合物的结构通式如下：其中：a苯环上的R基团取代为2位、3位、或4位单取代的氟原子、甲基、氯原子、甲氧基、溴原子或氢原子。药理研究显示本发明提供的化合物对人结肠癌HCT‑116细胞有一定的抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物，为今后的肿瘤药物的深入研究和开发，开辟了新的途径。本发明提供制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN112920133B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202110122263.X

申请日：2021-01-29

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  朱菊 ,  钱欣画 ,  薛文涵 ,  李帅 ,  李馨阳 ,  刘凯利 ,  王德普

IPC: C07D263/32 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体涉及(E)‑4‑甲基‑2‑(4‑(三氟甲基)苯乙烯基)噁唑类化合物及其制备方法和应用。所述的化合物的结构通式如下：其中：R1基团取代为2位、3位、或4位单取代的氟原子、甲基、氯原子、甲氧基、溴原子或未取代的基团；R2基团取代为2位、3位、或4位单取代的甲氧基、氯原子或未取代的基团。药理研究显示对人非小细胞肺癌A549细胞有一定的抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物，为今后的肿瘤药物的深入研究和开发，开辟了新的途径。本发明提供制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN112939864A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202110126357.4

申请日：2021-01-29

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  李帅 ,  薛文涵 ,  钱欣画 ,  朱菊 ,  李馨阳 ,  刘凯利 ,  王德普

IPC: C07D223/14 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体涉及4,5‑二氢螺[苯并[c]氮杂‑1,1’‑环己基]‑3(2H)‑酮类化合物及其制备方法和应用。所述的化合物的结构通式如下：其中：a苯环上的R基团取代为2位、3位、或4位单取代的氟原子、甲基、氯原子、甲氧基、溴原子或氢原子。药理研究显示本发明提供的化合物对人结肠癌HCT‑116细胞有一定的抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物，为今后的肿瘤药物的深入研究和开发，开辟了新的途径。本发明提供制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN112778215B

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202110122321.9

申请日：2021-01-29

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  刘凯利 ,  薛文涵 ,  钱欣画 ,  李馨阳 ,  王德普 ,  李帅

IPC: C07D239/52 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体涉及2‑甲氧基苯氧基嘧啶类化合物及其制备方法和应用。所述的2‑甲氧基苯氧基嘧啶类化合物的结构通式如下：其中：R基团为氢原子，或2位单取代的氟原子，或3位、4位单取代的甲基、甲氧基、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子。实验研究表明所制备2‑甲氧基苯氧基嘧啶类化合物在体外抗肿瘤活性测试中显现出了良好的结果，对人恶性黑色素瘤A375细胞有一定的抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物，为开发新的抗肿瘤药物开辟了新的途径。本发明提供制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN111116464B

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN202010004480.4

申请日：2020-01-03

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  李馨阳 ,  卢国庆 ,  王德普 ,  刘凯利 ,  钱欣画 ,  薛文涵 ,  梁经纬 ,  张廷剑 ,  赵楠 ,  王琳 ,  孙琦

IPC: C07D213/88 ,  C07D213/87 ,  C07D213/86 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体为具有（E）‑4‑（吡啶甲酰基亚肼基）‑N‑苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。所述的（E）‑4‑（吡啶甲酰基亚肼基）‑N‑苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物的结构通式I：。药理研究显示，本发明制备的化合物对人早幼粒急性白血病细胞HL‑60均有一定的抑制活性，且本发明（E）‑4‑（吡啶甲酰基亚肼基）‑N‑苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物的化合物，制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN111116551B

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN202010004707.5

申请日：2020-01-03

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  李帅 ,  朱菊 ,  李馨阳 ,  刘凯利 ,  钱欣画 ,  薛文涵 ,  王琳 ,  张廷剑 ,  孙琦 ,  梁经纬

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4747 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑酮类及1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑醇类化合物及其制备方法与用途。所述的1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑酮类及1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑醇类化合物，其通式如I、II所示：。本发明首次合成六元螺环结构，得到一种更具抗肿瘤效果的全新化合物，药理研究显示本发明化合物对人结肠癌HCT‑116细胞有一定的抑制活性。1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑酮类及1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑醇类化合物的制备方法简单可行，收率较好，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN112920181A

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN202110123907.7

申请日：2021-01-29

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  李馨阳 ,  薛文涵 ,  钱欣画 ,  王德普 ,  刘凯利

IPC: C07D417/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体涉及N‑((6，7‑二甲氧基喹啉‑4‑基)氧基)甲基)‑N‑(5‑苯基‑1，3，4‑噻二唑‑2‑基)苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。所述的化合物的结构通式如下：其中：R基团为2位、3位或4位取代的单取代或双取的苯基、氟苯基、氯苯基、溴苯基、苯甲基、苯甲氧基、苯硝基或三氟甲基。药理研究显示本发明提供的化合物对HER‑2阳性的乳腺癌细胞SK‑Br‑3细胞具有较为显著的抑制增殖的作用，这一作用效果明显优于HER‑2阴性的乳腺癌细胞MCF‑7细胞，可用于制备抗肿瘤药物，为今后的肿瘤药物的深入研究和开发，开辟了新的途径。本发明提供制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN112920133A

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN202110122263.X

申请日：2021-01-29

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  朱菊 ,  钱欣画 ,  薛文涵 ,  李帅 ,  李馨阳 ,  刘凯利 ,  王德普

IPC: C07D263/32 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体涉及(E)‑4‑甲基‑2‑(4‑(三氟甲基)苯乙烯基)噁唑类化合物及其制备方法和应用。所述的化合物的结构通式如下：其中：R1基团取代为2位、3位、或4位单取代的氟原子、甲基、氯原子、甲氧基、溴原子或未取代的基团；R2基团取代为2位、3位、或4位单取代的甲氧基、氯原子或未取代的基团。药理研究显示对人非小细胞肺癌A549细胞有一定的抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物，为今后的肿瘤药物的深入研究和开发，开辟了新的途径。本发明提供制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN112898208A

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN202110122003.2

申请日：2021-01-29

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  刘凯利 ,  李馨阳 ,  王德普 ,  李帅 ,  钱欣画 ,  薛文涵

IPC: C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体涉及苯基嘧啶胺类化合物及其制备方法和应用。所述的苯基嘧啶胺类化合物的结构通式如下：其中：R基团为氢原子、2位单取代的氟原子，或3位、4位单取代的甲基、氟原子、氯原子、溴原子。实验研究表明所制备苯基嘧啶胺类化合物在体外抗肿瘤活性测试中显现出了良好的结果，可用于制备抗肿瘤药物，为开发以内皮素受体为新靶点的抗肿瘤药物开辟了新的途径。本发明提供制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN112898208B

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202110122003.2

申请日：2021-01-29

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  刘凯利 ,  李馨阳 ,  王德普 ,  李帅 ,  钱欣画 ,  薛文涵

IPC: C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体涉及苯基嘧啶胺类化合物及其制备方法和应用。所述的苯基嘧啶胺类化合物的结构通式如下：其中：R基团为氢原子、2位单取代的氟原子，或3位、4位单取代的甲基、氟原子、氯原子、溴原子。实验研究表明所制备苯基嘧啶胺类化合物在体外抗肿瘤活性测试中显现出了良好的结果，可用于制备抗肿瘤药物，为开发以内皮素受体为新靶点的抗肿瘤药物开辟了新的途径。本发明提供制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。