公开(公告)号：CN109705045B

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201711009523.2

申请日：2017-10-25

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  李馨阳 ,  梁经纬 ,  何鑫 ,  曹崇 ,  李帅

IPC: C07D239/60 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及嘧啶类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。本发明是对嘧啶类似物和TP抑制剂的药效特点进行分析，拟通过拼合原理设计一系列具有二者共同生物作用的新化合物。药理研究显示，本发明化合物对人肺癌A549细胞、人卵巢癌OVCAR‑3细胞、人胃癌SGC‑7901细胞均有一定的抑制活性。

公开(公告)号：CN109705045A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201711009523.2

申请日：2017-10-25

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  李馨阳 ,  梁经纬 ,  何鑫 ,  曹崇 ,  李帅

IPC: C07D239/60 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及嘧啶类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。本发明是对嘧啶类似物和TP抑制剂的药效特点进行分析，拟通过拼合原理设计一系列具有二者共同生物作用的新化合物。药理研究显示，本发明化合物对人肺癌A549细胞、人卵巢癌OVCAR-3细胞、人胃癌SGC-7901细胞均有一定的抑制活性。

公开(公告)号：CN106045827B

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201610328295.4

申请日：2016-05-18

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  何鑫 ,  曹崇 ,  梁经纬 ,  张廷剑

IPC: C07C45/42 ,  C07C49/213 ,  C07C49/255 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45

Abstract: 本发明属于有机合成领域，尤其涉及一种芳基丙酮类化合物的制备方法，具体技术方案如下：（1）以2‑甲基‑3‑芳基丙烯酸为起始原料，在有机溶剂中与氯化亚砜通过催化剂催化反应得到2‑甲基3‑芳基丙烯酰氯；减压蒸除有机溶剂后加入甲醇反应得到2‑甲基‑3‑芳基丙烯酸甲酯；（2）向步骤1所述的反应液中加入80％水合肼，反应得到2‑甲基‑3‑芳基丙烯酰基肼；（3）步骤2中的反应液减压蒸除甲醇，加入有机溶剂和稀盐酸后搅拌，另取亚硝酸钠配制成水溶液后滴加到搅拌的体系中，制得芳基丙酮；该方法生产成本低，反应条件温和，操作简单，收率高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106045827A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201610328295.4

申请日：2016-05-18

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  何鑫 ,  曹崇 ,  梁经纬 ,  张廷剑

IPC: C07C45/42 ,  C07C49/213 ,  C07C49/255 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45

CPC classification number: C07C45/42 ,  C07C201/12 ,  C07C209/62 ,  C07C213/02 ,  C07C241/04 ,  C07C247/22 ,  C07C249/02 ,  C07C263/00 ,  C07C49/213 ,  C07C251/16 ,  C07C211/28 ,  C07C265/08 ,  C07C243/32 ,  C07C49/255 ,  C07C217/60 ,  C07C205/45 ,  C07C211/29

Abstract: 本发明属于有机合成领域，尤其涉及一种芳基丙酮类化合物的制备方法，具体技术方案如下：（1）以2‑甲基‑3‑芳基丙烯酸为起始原料，在有机溶剂中与氯化亚砜通过催化剂催化反应得到2‑甲基3‑芳基丙烯酰氯；减压蒸除有机溶剂后加入甲醇反应得到2‑甲基‑3‑芳基丙烯酸甲酯；（2）向步骤1所述的反应液中加入80％水合肼，反应得到2‑甲基‑3‑芳基丙烯酰基肼；（3）步骤2中的反应液减压蒸除甲醇，加入有机溶剂和稀盐酸后搅拌，另取亚硝酸钠配制成水溶液后滴加到搅拌的体系中，制得芳基丙酮；该方法生产成本低，反应条件温和，操作简单，收率高，适合工业化生产。