公开(公告)号：CN101787008A

公开(公告)日：2010-07-28

申请号：CN200910045818.4

申请日：2009-01-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  韩国分子设计研究所

Inventor： 赵庆杰 ,  李剑峰 ,  沈敬山 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈竞康 ,  卢敬泰 ,  金汉祚 ,  南基烨 ,  成百麟 ,  申宇镇

IPC: C07D309/28 ,  C07D405/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P43/00

CPC classification number: G06K9/00463 ,  C07D309/28

Abstract: 本发明公开了如下通式所示的N-乙酰神经氨酸类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。这些化合物可抑制流感病毒表面神经氨酸酶，因而可用于抗流感病毒，特别的，可用于对扎那米韦、奥司它韦等其他抗流感药物耐药的流感病毒感染的治疗。

公开(公告)号：CN101717397A

公开(公告)日：2010-06-02

申请号：CN200810200953.7

申请日：2008-10-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  孟韬 ,  张志翔 ,  缪泽鸿 ,  丁健 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  张永良 ,  金羽 ,  王昕

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类取代吡啶并[2’，1’：2，3]咪唑并[4，5-c]异喹啉酮类化合物及其合成方法和用途，以及包含该类化合物的药物组合物。具体涉及具有下述通式(I)的化合物或其立体异构体、药理学上可接受的盐、前药或溶剂化物及其合成方法，该类化合物可作为细胞有丝分裂抑制剂，其显示出特异、高效的有丝分裂期阻滞作用，进而诱导细胞凋亡，且作用机制不同于已知的经典有丝分裂抑制剂，可用于治疗白血病、胃癌、宫颈癌、黑色素瘤、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌和肺癌。

公开(公告)号：CN100478025C

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200510024644.5

申请日：2005-03-25

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海医药(集团)有限公司

Inventor： 甘勇 ,  甘莉 ,  王昕 ,  沈竞康 ,  朱春柳

IPC: A61K38/13 ,  A61K9/107 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及一种环孢菌素A眼用微乳制剂及其制备方法，该微乳制剂由环孢素A、油相、乳化剂、增粘剂、甘油、抑菌剂、氢氧化钠、纯化水配制，经剪切-高压均质工艺制备而成，其特点在于采用安全、无刺激性的非离子表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油或聚氧乙烯氢化蓖麻油作为乳化剂，主要辅料还包括甘油及蓖麻油或三辛酸癸酸甘油酯。本发明微乳制剂乳滴平均粒径小于100nm，90%粒径累积值不大于200nm，具有对眼部无刺激性及毒副作用，制剂质量稳定等优点。

公开(公告)号：CN100475786C

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200510023951.1

申请日：2005-02-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  李佳 ,  肖坤 ,  李静雅 ,  李欣 ,  马则强 ,  胡斌 ,  虞海平 ,  王昕 ,  邱蓓颖 ,  胡定宇

IPC: C07C311/08 ,  C07C303/36 ,  C07C237/22 ,  C07C231/10 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07C237/22 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/40

Abstract: 本发明提供了一类4-羟基戊酰胺类化合物，经药理实验证实能有效抑制β-分泌酶的活性，阻断Aβ形成的途径，达到治疗早老性痴呆的目的。

公开(公告)号：CN1257901C

公开(公告)日：2006-05-31

申请号：CN01132147.4

申请日：2001-11-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蔡茂军 ,  沈竞康 ,  唐希灿 ,  蒋华良 ,  陈凯先 ,  罗小民 ,  郑苏欣 ,  王昕 ,  严晓明 ,  胡定宇 ,  黄小琴

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/20 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/28 ,  C07D215/12

Abstract: 本发明提供了一类四氢喹啉酮哌啶类化合物及其制备方法和用途，经药理试验证实该类化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂，它们竞争性地抑制乙酰胆碱酯酶的活性，延缓乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱在突触的作用，达到对症治疗早老性痴呆的目的。

公开(公告)号：CN1237185C

公开(公告)日：2006-01-18

申请号：CN03129071.X

申请日：2003-06-04

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海先导药业有限公司

Inventor： 沈建华 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  左建平 ,  罗小民 ,  白东鲁 ,  沈竞康 ,  陈凯先 ,  贵春山 ,  陈莉莉 ,  陈静 ,  杨以阜 ,  庄贤韩 ,  杨一鸣 ,  何煦昌 ,  柳红 ,  熊斌 ,  罗海彬 ,  孙涛 ,  叶飞

IPC: C12Q1/37 ,  C12Q1/18 ,  C12N9/50 ,  G01N33/15 ,  C07C323/36 ,  A61K31/165 ,  A61K38/55 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

CPC classification number: C12N9/506 ,  A61K31/167

Abstract: 通过分子模拟获得SARS-CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构；以此为药物靶标，筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDLInformation System，Inc.)，发现一系列具有SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试，发现其具有较好的抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺类似物，进行了分子和病毒水平测试，发现这类化合物均有抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性，可用于治疗和/或预防SARS-CoV病毒的感染。

公开(公告)号：CN1476836A

公开(公告)日：2004-02-25

申请号：CN03129246.1

申请日：2003-06-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海先导药业有限公司

Inventor： 柳红 ,  蒋华良 ,  赵维民 ,  左建平 ,  庄贤韩 ,  沈旭 ,  沈建华 ,  罗小民 ,  杨以阜 ,  陈凯先 ,  沈竞康 ,  杨一鸣

IPC: A61K31/7032 ,  A61K35/78 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明进行分子模拟紫锥松果菊提取物的主要成分和SARS－CoV病毒3CL蛋白酶的作用方式，测试紫锥松果菊提取物防止Vero－E6细胞受SARS－CoV感染的作用，揭示了紫锥松果菊提取物在制备抗SARS－CoV病毒感染的药物上的新用途。本发明还提供抗SARS药物组合物，所述药物组合物包含有效量的紫锥松果菊提取物和一种或几种药学上可接受的载体或赋形剂，较佳地还包含维生素C，紫锥松果菊提取物与维生素C的重量比为10∶1－1∶10。

公开(公告)号：CN1417209A

公开(公告)日：2003-05-14

申请号：CN01132147.4

申请日：2001-11-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蔡茂军 ,  沈竞康 ,  唐希灿 ,  蒋华良 ,  陈凯先 ,  罗小民 ,  郑苏欣 ,  王昕 ,  严晓明 ,  胡定宇 ,  黄小琴

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/20 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明提供了一类四氢喹啉酮哌啶类化合物及其制备方法和用途，经药理试验证实该类化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂，它们竞争性地抑制乙酰胆碱酯酶的活性，延缓乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱在突触的作用，达到对症治疗早老性痴呆的目的。

公开(公告)号：CN110204552B

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN201810169265.2

申请日：2018-02-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  李佳 ,  熊兵 ,  周宇波 ,  陈越磊 ,  陈丹琦 ,  陈亚宾 ,  王晓文 ,  李聪 ,  宋宁

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了式1所示化合物或其药学上可接受的盐，同时提供了其制备方法及用途，本发明将免疫抑制剂，例如博马度胺或来那度胺等与Menin‑MLL1蛋白‑蛋白相互作用抑制剂以适当的连接臂结合，所得化合物显示了一定的Menin‑MLL1蛋白‑蛋白相互作用抑制活性以及较好的细胞增殖抑制活性。

公开(公告)号：CN107793389B

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN201610802433.8

申请日：2016-09-05

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  刘同超 ,  陈越磊 ,  熊兵

IPC: C07D309/30 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种式22所示的化合物，其中，R选自被卤素、C1‑C3烷基、C2‑C3链烯基中的一种或多种所取代的五到六元芳基、含1‑2个硫原子的五到六元杂芳基、被C1‑C3烷硫基取代的C1‑C3烷基或含1‑2个硫原子的5‑6元环烷基。本发明还公开了其制备方法及用途。其可实现多种新型四氢吡喃手性衍生物的合成，不涉及贵金属催化剂等原料，降低成本。