公开(公告)号：CN103508957A

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：CN201210211667.7

申请日：2012-06-25

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈竞康 ,  李佳 ,  马兰萍 ,  邹贻泉 ,  许磊

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/06 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06

摘要： 本发明公开了如下述通式I表示的羟乙基吡唑类化合物或氨乙基吡唑类化合物及其制备方法和用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制β-分泌酶的活性。因此，本发明的羟乙基吡唑类化合物或氨乙基吡唑类化合物可作为β-分泌酶的抑制剂而用于预防或对症治疗老年性痴呆。

公开(公告)号：CN102731468A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201110335011.1

申请日：2011-10-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

发明人： 沈竞康 ,  姚舒译 ,  张莉 ,  张永良 ,  王昕 ,  胡定宇 ,  潘胜利 ,  谢晖

IPC分类号： C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D307/79 ,  C07D215/12 ,  C07D209/08 ,  C07D263/56 ,  C07C69/734 ,  C07C67/343 ,  C07C235/34 ,  C07C231/12 ,  C07C233/11 ,  C07C271/28 ,  C07C269/06 ,  C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/405 ,  A61K31/421 ,  A61K31/343 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/36 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/216 ,  A61K31/496 ,  A61P25/24

摘要： 本发明涉及一种芳香丙烯类天然产物的衍生物及其制备方法和用途，具体涉及结构如通式(I)所示的芳香丙烯类化合物及其药学上可接受的盐，及其该类化合物的制备方法和该类化合物在治疗抑郁症方面的应用。本发明还涉及该类化合物在药学上可接受的盐和以该类化合物为活性成分的药物组合物。其中，本发明所涉及的通式(I)中的X、Y、m和n如说明书和权利要求中所定义。

公开(公告)号：CN102675286A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201110054443.5

申请日：2011-03-07

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈竞康 ,  蒙凌华 ,  周华勇 ,  孟韬 ,  王昕 ,  王祥 ,  刘加利 ,  丁健

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/498 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00

摘要： 本发明提供了通式(I)的吲唑类化合物，其立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药形式、N-氧化物和药学上可接受的盐，及其制备方法和包含该类化合物的药物组合物。该类化合物能抑制PI3K活性，因此可以用于治疗由与PI3K有关的异常的细胞存活、增殖、分化、凋亡等功能所导致的疾病，如癌症、免疫性疾病、心血管疾病、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病。

公开(公告)号：CN102558157A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010599930.5

申请日：2010-12-20

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈竞康 ,  李佳 ,  朱义平 ,  许磊 ,  马兰萍 ,  章海燕 ,  王昕 ,  付燕 ,  邹贻泉

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4192 ,  A61P25/28

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了结构式如下的羟乙基三唑类化合物或氨乙基三唑类化合物及其制备方法和用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制β-分泌酶的活性。因此，本发明的羟乙基三唑类化合物或氨乙基三唑类化合物可作为β-分泌酶的抑制剂而用于预防或治疗老年性痴呆。

公开(公告)号：CN101768132A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN200910044875.0

申请日：2009-01-05

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈竞康 ,  李佳 ,  刘章 ,  马兰萍 ,  李静雅 ,  张薇

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/10 ,  C07D239/60 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

摘要： 本发明公开了结构式如下的联苯化合物及其制备方法和用途。通过生物活性测试证明，该化合物能够明显地抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶PTP1B的活性。因此，本发明的联苯化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酯酶的抑制剂而用于预防或对症治疗糖尿病或肥胖症。

公开(公告)号：CN1317276C

公开(公告)日：2007-05-23

申请号：CN00125487.1

申请日：2000-09-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈竞康 ,  蔡茂军 ,  蒋华良 ,  陈凯先 ,  唐希灿 ,  刘东祥 ,  罗小民

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  A61P25/28 ,  C07D211/06 ,  C07D209/10

摘要： 本发明提供了一类吲哚基哌啶类化合物，经药理试验证实该类化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂，它们竞争性地抑制乙酰胆碱酯酶的活性，延缓乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱在突触的作用，达到对症治疗早老性痴呆的目的。

公开(公告)号：CN1125725A

公开(公告)日：1996-07-03

申请号：CN94114057.1

申请日：1994-12-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱大元 ,  唐烯灿 ,  林金来 ,  朱诚 ,  沈竞康

IPC分类号： C07D221/06 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12

摘要： 海克林碱衍生物系海克林碱与取代酰氯、取代醛在无水溶剂中缩合而成的新衍生物，经药理试验证明它是一类强效的胆碱酯酶抑制剂，毒性较低且有临床应用开发前景的化合物。

公开(公告)号：CN114573604A

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN202011386133.9

申请日：2020-12-01

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 孟韬 ,  沈竞康 ,  缪泽鸿 ,  贺金雪 ,  宋姗姗 ,  马兰萍 ,  王昕 ,  张永良 ,  于霆

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式(I)所示的一种喹诺酮类化合物或其立体化学异构体、包含该化合物的药物组合物及其用途。该类化合物作为RNA聚合酶酶I抑制剂和G‑四链体稳定剂，可用于生产治疗同源重组修复缺陷(HRD)相关的疾病的药物，以及与协同致死相关抗肿瘤药物耐药肿瘤的治疗药物。

公开(公告)号：CN114276333A

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202011039854.2

申请日：2020-09-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 熊兵 ,  缪泽鸿 ,  陈丹琦 ,  王迎庆 ,  沈竞康 ,  宦霞娟 ,  吕铠铠 ,  胡剑萍

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D487/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61K31/498 ,  A61K31/551

摘要： 本发明涉及具有通式(Ⅰ)所示结构的二氢喹喔啉类溴结构域二价抑制剂、其制备方法、包含其的组合物，及其用途。该类二价抑制剂能够同时作用于两个溴结构域，对溴结构域蛋白具有较强的抑制作用，可以用于制备治疗由溴结构域蛋白介导的一系列疾病和症状的药物，对于肿瘤具有较好的治疗效果。

公开(公告)号：CN109748921B

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN201711071763.5

申请日：2017-11-03

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈竞康 ,  陈越磊 ,  熊兵 ,  刘同超

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07H17/02 ,  C07H1/00

摘要： 本发明属于化学合成领域，具体公开了通式5所示的N‑叔丁氧羰基保护的杂环类化合物，其制备方法及其用于制备C‑核苷类似物的方法。化合物5中，Hal选自氯、溴、碘；Z选自CR0或氮，R0为H、卤素、氰基、C1‑C6直链或支链烷基、C2‑C6直链或支链烯基或C2‑C6直链或支链炔基。现有文献中，合成的C‑核苷均以beta‑C‑核苷产物为主，但beta：alpha的立体选择性并不理想，存在产物的分离纯化问题，也消耗了昂贵的合成原料。通过本发明的方法，从易于制备的，成本较低的化合物5出发，可控地合成alpha‑C‑核苷产物8或beta‑C‑核苷产物3，立体选择性好，收率较高，重复性好，具有显著的优势。