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公开(公告)号：CN114736271A
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202111618142.0
申请日：2021-12-27
申请人： 杭州诺泰澳赛诺医药技术开发有限公司
摘要： 本发明公开了一种Tirzepatide的合成方法，包括如下步骤：步骤一，Tirzepatide序列的第7‑8位氨基酸，第10‑11位氨基酸，第32‑33位氨基酸，作为伪脯二肽；第29‑30位氨基酸作为二肽；步骤二，在反应溶剂中用缩合剂按顺序依次固相合成tirzepatide序列的其他位点氨基酸，使用Fmoc脱除试剂合成全保护Tirzepatide；步骤三，采用裂解试剂进行裂解沉淀，得到Tirzepatide；本发明的方法提高了粗肽纯度，极大降低了物料成本和纯化成本，利于进行工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN114478686A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202111668556.4
申请日：2021-12-30
发明人： 田美卉
摘要： 本发明是一种纯化恩夫韦肽的方法，属多肽技术领域。该方法将恩夫韦肽粗品预处理得到恩夫韦肽粗肽水溶液；以八烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以TFA、乙腈为流动相进行第一次HPLC纯化，除去溶剂，得第一步样品溶液；以十八烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以磷酸盐溶液、乙腈为流动相，进行第二次HPLC纯化，得到恩夫韦肽第二步样品溶液，以八烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以醋酸、乙腈为流动相进行转盐，得到只含醋酸盐的恩夫韦肽溶液，除去溶剂得到恩夫韦肽溶液。本发明经过两次HPLC纯化，第一次得到的样品纯度达92％，第二次得到的样品纯度为99％，提高了恩夫韦肽的纯度和收率。
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公开(公告)号：CN114456092A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202210044860.X
申请日：2022-01-14
发明人： 汪晓蕾
IPC分类号： C07C273/18 , C07C275/24
摘要： 本发明公开了一种分离纯化西那卡塞中间体杂质的方法，包括如下步骤：西那卡塞中间体杂志质品预处理得到西那卡塞中间体杂质水溶液；经色谱分离纯化得到西那卡塞中间体杂质第一步样品溶液；采用液相分析色谱仪，分析样品溶液纯度及其他杂质的存在情况；以纳微Unisil反硅胶色谱填料为固定相，以0.1％TFA为流动相A，100％乙腈为流动相B，进行第二次HPLC纯化，去除与其理化性能相近的杂质；除去溶剂，得到西那卡塞中间体杂质样品溶液，通过冷冻干燥机进行冻干，得到杂质。本发明经过两次HPLC纯化，第一次得到的样品纯度达71.35％，第二次得到的样品纯度为99.41％，提高了西那卡塞中间体杂质的纯度和收率。
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公开(公告)号：CN114315973A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111661557.6
申请日：2021-12-30
发明人： 黄志强
摘要： 本发明公开了一种纯化普卡那肽的方法，属多肽纯化技术领域。该方法普卡那肽环化液用0.45μm微孔滤膜过滤，获得粗肽溶液。粗肽溶液以十八烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以乙酸铵为流动相A，以乙腈为流动相B，进行第一次HPLC纯化，收集洗脱峰，得到第一次纯化物；第一次纯化物以十八烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以乙酸为流动相A，以乙腈为流动相B，进行第二次HPLC纯化，收集洗脱峰，得到第二次纯化物；二次纯化物经减压旋蒸浓缩、冷冻干燥，得到普卡那肽成品。
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公开(公告)号：CN108640985B
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN201810663478.0
申请日：2018-06-25
申请人： 杭州诺泰澳赛诺医药技术开发有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/16
摘要： 本发明公开了一种纯化索玛鲁肽的方法，包括如下步骤：步骤一，索玛鲁肽粗品预处理得到索玛鲁肽粗肽水溶液；步骤二，以四烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以磷酸为流动相A，以乙腈为流动相B，进行第一次HPLC纯化，去除索玛鲁肽片段杂质；步骤三，除去溶剂，得到索玛鲁肽第一步样品溶液；步骤四，以八烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以乙酸铵溶液为流动相A；以乙腈为流动相B，进行第二次HPLC纯化，去除与索玛鲁肽理化性能相近的杂质；步骤五，除去溶剂得到索玛鲁肽第二步样品溶液，得到索玛鲁肽样品溶液；本发明经过两次HPLC纯化，第一次得到的样品纯度达92％，第二次得到的样品纯度为99％，提高了索玛鲁肽的纯度和收率。
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公开(公告)号：CN108676087B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201810820144.X
申请日：2018-07-24
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/06 , C07K1/04
摘要： 本发明公开了一种索玛鲁肽的合成方法，包括如下步骤：步骤一，制备Fmoc‑Gly‑Wang树脂；步骤二，将Fmoc‑Gly‑Wang树脂、保护氨基酸、十八烷二酸(OtBu)‑γ‑Glu‑OtBu‑PEG‑PEG‑OH作为原料，制备全保护肽树脂，全保护肽树脂包含Depsipeptide Units结构；步骤三，将所述肽树脂进行TFA裂解，得到粗肽；步骤四，将步骤三得到的粗肽溶解调PH，经过酯键转酰胺键反应后得到索玛鲁肽粗品；本方法引入Depsipeptide Units解决索玛鲁肽困难序列合成问题，再通过酯键转酰胺键反应得到目标产物；本发明的合成方法提高了粗肽的纯度和收率，有利于下游纯化，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110684082A
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201910952193.3
申请日：2019-10-08
摘要： 本发明公开了一类GIP和GLP-1双激动多肽化合物，属于多肽药物化学技术领域。该类GIP和GLP-1双激动多肽化合物的氨基酸序列为：YXaa1EGTFTSDYSIXaa2LDKIAQXaa3AFVQWLIAGGPSSGAPPPS，且该类多肽化合物C末端氨基酸作为C末端伯酰胺被酰胺化。本发明该类多肽化合物的制备方法、药学上可接受的盐、药物组合物和药剂。本发明多肽化合物同时具备降糖及减重效果，可以作为有效原料用于制备治疗或者预防糖尿病的药物或者减肥药物。
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公开(公告)号：CN110540587A
公开(公告)日：2019-12-06
申请号：CN201910814215.X
申请日：2019-08-30
申请人： 杭州诺泰澳赛诺医药技术开发有限公司
摘要： 本发明属药物制备领域，涉及一种提高合成多肽纯化收率的色谱方法，特别涉及到一种提高利拉鲁肽纯化收率的方法，该方法可有效去理化特性跟目标物差异较小的杂质，如非手性对映体杂质等，特别适合杂质谱复杂的样品纯化；同时还可以解决多肽产品上样量小、单杂大、纯度低、效率低等技术难题问题。
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公开(公告)号：CN108794618A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201810663443.7
申请日：2018-06-25
申请人： 杭州诺泰澳赛诺医药技术开发有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/16
CPC分类号： C07K14/605
摘要： 本发明公开了一种纯化利拉鲁肽的方法，包括如下步骤：步骤一，利拉鲁肽粗品预处理得到利拉鲁肽粗肽水溶液；步骤二，去除片段杂质的第一次HPLC纯化；步骤三，除去溶剂，得到利拉鲁肽第一步样品溶液；步骤四，去除合成产生的多Gly序列的肽、缺Gly序列的肽、差向异构体的第二次HPLC纯化；步骤五，除去部分溶剂得到利拉鲁肽第二步样品溶液，调节PH值到6.5，得到利拉鲁肽最终样品溶液。本发明能够除去合成产生的多Gly序列的肽、缺Gly序列的肽、差向异构体等杂质，提高拉鲁肽样品纯度和收率。
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公开(公告)号：CN108640985A
公开(公告)日：2018-10-12
申请号：CN201810663478.0
申请日：2018-06-25
申请人： 杭州诺泰澳赛诺医药技术开发有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/16
摘要： 本发明公开了一种纯化索玛鲁肽的方法，包括如下步骤：步骤一，索玛鲁肽粗品预处理得到索玛鲁肽粗肽水溶液；步骤二，以四烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以磷酸为流动相A，以乙腈为流动相B，进行第一次HPLC纯化，去除索玛鲁肽片段杂质；步骤三，除去溶剂，得到索玛鲁肽第一步样品溶液；步骤四，以八烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以乙酸铵溶液为流动相A；以乙腈为流动相B，进行第二次HPLC纯化，去除与索玛鲁肽理化性能相近的杂质；步骤五，除去溶剂得到索玛鲁肽第二步样品溶液，得到索玛鲁肽样品溶液；本发明经过两次HPLC纯化，第一次得到的样品纯度达92％，第二次得到的样品纯度为99％，提高了索玛鲁肽的纯度和收率。
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