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公开(公告)号：CN114478686B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202111668556.4
申请日：2021-12-30
发明人： 田美卉
摘要： 本发明是一种纯化恩夫韦肽的方法，属多肽技术领域。该方法将恩夫韦肽粗品预处理得到恩夫韦肽粗肽水溶液；以八烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以TFA、乙腈为流动相进行第一次HPLC纯化，除去溶剂，得第一步样品溶液；以十八烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以磷酸盐溶液、乙腈为流动相，进行第二次HPLC纯化，得到恩夫韦肽第二步样品溶液，以八烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以醋酸、乙腈为流动相进行转盐，得到只含醋酸盐的恩夫韦肽溶液，除去溶剂得到恩夫韦肽溶液。本发明经过两次HPLC纯化，第一次得到的样品纯度达92％，第二次得到的样品纯度为99％，提高了恩夫韦肽的纯度和收率。
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公开(公告)号：CN114409740A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202111678949.3
申请日：2021-12-31
发明人： 周奕
摘要： 本发明是一种纯化去氨加压素杂质的方法，所述去氨加压素杂质主要为所述方法包括如下步骤：以去氨加压素线肽为原料破环反应生产得到的去氨加压素杂质二聚体；以四烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以磷酸为流动相A，以乙腈为流动相B，进行第一次HPLC纯化，去除去氨加压素杂质中的包括线肽的杂质；除去溶剂，得到去氨加压素杂质肽第一步样品溶液；冻干，得纯化去氨加压素杂质。本发明方法采用四烷基硅烷键合硅胶填料与流动相磷酸相结合，可以去除去氨加压素杂质大部份的杂质及片段杂质；收集的样品纯度达95％。有效地提高了该去氨加压素杂质成品纯度和收率。
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公开(公告)号：CN114369142A
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN202111673487.6
申请日：2021-12-31
发明人： 肖英
摘要： 本发明涉及醋酸去氨加压素的纯化方法，主要解决现有技术分离得到醋酸去氨加压素纯度较低、收率较低、理化性质相近的杂质难去除的技术问题。该方法将粗肽溶于纯化水溶液，然后利用十八烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，在待纯化样品中加入氢氧化钠，然后进行纯化，得到了高纯度高质量高收率的醋酸去氨加压素原料药。本发明方法在高效液相法纯化醋酸去氨加压素的过程中，向醋酸去氨加压素溶液样品中添加氢氧化钠，选用十八烷基硅烷键合硅胶填料与磷酸盐流动相相结合的色谱梯度洗脱除去与醋酸去氨加压素理化性质相近的杂质，可一次收到纯度为99.0％以上，收率80.0％的样品；提高了醋酸去氨加压素成品的纯度和收率。
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公开(公告)号：CN110684082B
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN201910952193.3
申请日：2019-10-08
摘要： 本发明公开了一类GIP和GLP‑1双激动多肽化合物，属于多肽药物化学技术领域。该类GIP和GLP‑1双激动多肽化合物的氨基酸序列为：YXaa1EGTFTSDYSIXaa2LDKIAQXaa3AFVQWLIAGGPSSGAPPPS，且该类多肽化合物C末端氨基酸作为C末端伯酰胺被酰胺化。本发明该类多肽化合物的制备方法、药学上可接受的盐、药物组合物和药剂。本发明多肽化合物同时具备降糖及减重效果，可以作为有效原料用于制备治疗或者预防糖尿病的药物或者减肥药物。
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公开(公告)号：CN108676087A
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201810820144.X
申请日：2018-07-24
申请人： 杭州诺泰澳赛诺医药技术开发有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/06 , C07K1/04
摘要： 本发明公开了一种索玛鲁肽的合成方法，包括如下步骤：步骤一，制备Fmoc‑Gly‑Wang树脂；步骤二，将Fmoc‑Gly‑Wang树脂、保护氨基酸、十八烷二酸(OtBu)‑γ‑Glu‑OtBu‑PEG‑PEG‑OH作为原料，制备全保护肽树脂，全保护肽树脂包含Depsipeptide Units结构；步骤三，将所述肽树脂进行TFA裂解，得到粗肽；步骤四，将步骤三得到的粗肽溶解调PH，经过酯键转酰胺键反应后得到索玛鲁肽粗品；本方法引入Depsipeptide Units解决索玛鲁肽困难序列合成问题，再通过酯键转酰胺键反应得到目标产物；本发明的合成方法提高了粗肽的纯度和收率，有利于下游纯化，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114456254B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202111644285.9
申请日：2021-12-29
摘要： 本发明公开一种C型利钠肽类似物Vosoritide的合成方法，属多肽药物合成领域。本发明分别合成Vosoritide序列的第20‑21位氨基酸，第4‑5位氨基酸，作为伪脯二肽；以及采用特殊氨基酸Boc‑Pro‑Gly‑OH，从碳端到氮端依次按照顺序偶联剩余氨基酸，固相合成全保护Vosoritide，经裂解沉淀，得到Vosoritide，本发明方法提高了粗肽纯度，极大降低了物料成本和纯化成本，利于进行工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN114315974A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111661562.7
申请日：2021-12-30
摘要： 本发明公开了一种普卡那肽的合成方法，属多肽合成技术领域。该方法在固相合成WANG树脂上按照Fmoc固相合成策略，依次偶联第16‑12位氨基酸，再按照Fmoc固相合成策略依次偶联第16‑12位氨基酸9‑4位氨基酸，以裂解试剂裂解树脂，乙醚沉降得到普卡那肽线肽，通过H2O2氧化反应，形成4位和12位Cys之间的二硫键，通过加I2氧化反应，形成7位和15位Cys之间的二硫键，色谱柱纯化，得到普卡那肽。本发明提升了合成速率，提高了粗肽纯度，降低物料成本，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114249808A
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202111615700.8
申请日：2021-12-27
申请人： 杭州诺泰澳赛诺医药技术开发有限公司
IPC分类号： C07K14/575 , C07K1/04 , C07K1/06
摘要： 本发明公开了一种Cagrilintide的合成方法，包括如下步骤：步骤一，选取Cagrilintide序列的第7‑8位氨基酸作为伪脯二肽Fmoc‑Ala‑Thr(pro‑me‑me)‑OH，以Cagrilintide序列的第10‑11位氨基酸作为伪脯二肽Fmoc‑Ala‑Thr(pro‑me‑me)‑OH，以Cagrilintide序列的第21‑22位氨基酸作为伪脯二肽Fmoc‑Ser‑Ser(pro‑me‑me)‑OH；步骤二，按照氨基酸序列进行偶联反应；步骤三，裂解；步骤四，环化得到Cagrilintide粗品；本发明的方法操作简单、反应速率高、成本低适于规模化生产，且纯度和收率高。
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公开(公告)号：CN110128526B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201910465730.1
申请日：2019-05-30
IPC分类号： C07K14/575 , C07K1/06 , C07K1/04 , C07K1/107 , A61K38/22 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P1/16
摘要： 本发明是一种长效化艾塞那肽衍生物，属多肽化合物技术领域。该艾塞那肽衍生物是对艾塞那肽序列进行结构优化，使其同时具备降糖及减重效果，并将两倍量的艾塞那肽与单倍量的脂肪酸链缀合，利用脂肪酸链发挥与血清白蛋白的结合作用，得到具有更长药理作用时间的艾塞那肽衍生物。本发明还公开了艾塞那肽衍生物的制备方法、其药学上可接受的艾塞那肽衍生物盐、艾塞那肽衍生物药剂、药物组合物和用途，该用途为艾塞那肽衍生物在制备治疗和/或预防糖尿病、肥胖症、高血脂症、非酒精性脂肪肝的药物中的应用。长效化艾塞那肽衍生物可以在保留降糖活性的基础上，具有减重作用，且生物半衰期较艾塞那肽原型显著延长，部分达到了36小时以上，极大的延长了降糖减重作用时间。
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公开(公告)号：CN110540587B
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201910814215.X
申请日：2019-08-30
摘要： 本发明属药物制备领域，涉及一种提高合成多肽纯化收率的色谱方法，特别涉及到一种提高利拉鲁肽纯化收率的方法，该方法可有效去理化特性跟目标物差异较小的杂质，如非手性对映体杂质等，特别适合杂质谱复杂的样品纯化；同时还可以解决多肽产品上样量小、单杂大、纯度低、效率低等技术难题问题。
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