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公开(公告)号：CN111253475B
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202010099944.4
申请日：2020-02-18
摘要： 本发明公开了一系列GLP‑1激动多肽化合物，属于多肽药物化学技术领域；针对现有化合物体内稳定性，降糖减重效果及副作用等存在的不足，提供一系列利用双重作用机制、具有更优的降糖活性和减重效果的GLP‑1激动剂多肽化合物。该类GLP‑1激动的多肽化合物的氨基酸序列为：H Xaa1EGTFTSDVSSYLE Xaa2QAA Xaa3EFIAWLVRGRG，且该类多肽化合物C末端氨基酸作为C末端为羧基或羧基被酰胺化。本发明还公开了该类多肽化合物的制备方法、药学上可接受的盐、药物组合物和药剂。本发明多肽化合物同时具备降糖及减重效果，可以作为有效原料用于制备治疗或者预防糖尿病的药物或者减肥药物。
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公开(公告)号：CN111253475A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010099944.4
申请日：2020-02-18
摘要： 本发明公开了一系列GLP-1激动多肽化合物，属于多肽药物化学技术领域；针对现有化合物体内稳定性，降糖减重效果及副作用等存在的不足，提供一系列利用双重作用机制、具有更优的降糖活性和减重效果的GLP-1激动剂多肽化合物。该类GLP-1激动的多肽化合物的氨基酸序列为：H Xaa1EGTFTSDVSSYLE Xaa2QAA Xaa3EFIAWLVRGRG，且该类多肽化合物C末端氨基酸作为C末端为羧基或羧基被酰胺化。本发明还公开了该类多肽化合物的制备方法、药学上可接受的盐、药物组合物和药剂。本发明多肽化合物同时具备降糖及减重效果，可以作为有效原料用于制备治疗或者预防糖尿病的药物或者减肥药物。
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公开(公告)号：CN110684082B
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN201910952193.3
申请日：2019-10-08
摘要： 本发明公开了一类GIP和GLP‑1双激动多肽化合物，属于多肽药物化学技术领域。该类GIP和GLP‑1双激动多肽化合物的氨基酸序列为：YXaa1EGTFTSDYSIXaa2LDKIAQXaa3AFVQWLIAGGPSSGAPPPS，且该类多肽化合物C末端氨基酸作为C末端伯酰胺被酰胺化。本发明该类多肽化合物的制备方法、药学上可接受的盐、药物组合物和药剂。本发明多肽化合物同时具备降糖及减重效果，可以作为有效原料用于制备治疗或者预防糖尿病的药物或者减肥药物。
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公开(公告)号：CN108676087B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201810820144.X
申请日：2018-07-24
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/06 , C07K1/04
摘要： 本发明公开了一种索玛鲁肽的合成方法，包括如下步骤：步骤一，制备Fmoc‑Gly‑Wang树脂；步骤二，将Fmoc‑Gly‑Wang树脂、保护氨基酸、十八烷二酸(OtBu)‑γ‑Glu‑OtBu‑PEG‑PEG‑OH作为原料，制备全保护肽树脂，全保护肽树脂包含Depsipeptide Units结构；步骤三，将所述肽树脂进行TFA裂解，得到粗肽；步骤四，将步骤三得到的粗肽溶解调PH，经过酯键转酰胺键反应后得到索玛鲁肽粗品；本方法引入Depsipeptide Units解决索玛鲁肽困难序列合成问题，再通过酯键转酰胺键反应得到目标产物；本发明的合成方法提高了粗肽的纯度和收率，有利于下游纯化，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110684082A
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201910952193.3
申请日：2019-10-08
摘要： 本发明公开了一类GIP和GLP-1双激动多肽化合物，属于多肽药物化学技术领域。该类GIP和GLP-1双激动多肽化合物的氨基酸序列为：YXaa1EGTFTSDYSIXaa2LDKIAQXaa3AFVQWLIAGGPSSGAPPPS，且该类多肽化合物C末端氨基酸作为C末端伯酰胺被酰胺化。本发明该类多肽化合物的制备方法、药学上可接受的盐、药物组合物和药剂。本发明多肽化合物同时具备降糖及减重效果，可以作为有效原料用于制备治疗或者预防糖尿病的药物或者减肥药物。
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公开(公告)号：CN108676086B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201810819366.X
申请日：2018-07-24
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/06 , C07K1/04
摘要： 本发明公开了一种利拉鲁肽的合成方法，包括如下步骤：步骤一，制备Fmoc‑Gly‑Wang树脂；步骤二，将Fmoc‑Gly‑Wang树脂、保护氨基酸、Pal‑Glu作为原料，制备全保护肽树脂，全保护肽树脂包含Depsipeptide Units结构；步骤三，将肽树脂进行TFA裂解，得到粗肽；步骤四，将步骤三得到的粗肽溶解调PH，经过酯键转酰胺键反应后得到利拉鲁肽粗品；本方法通过引入Depsipeptide Units得到全保护肽树脂，再经过裂解、酯键转酰胺键反应得到目标产物；引入Depsipeptide Units可以解决利拉鲁肽困难序列合成问题；极大的提高合成的粗肽纯度和收率。
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公开(公告)号：CN108676087A
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201810820144.X
申请日：2018-07-24
申请人： 杭州诺泰澳赛诺医药技术开发有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/06 , C07K1/04
摘要： 本发明公开了一种索玛鲁肽的合成方法，包括如下步骤：步骤一，制备Fmoc‑Gly‑Wang树脂；步骤二，将Fmoc‑Gly‑Wang树脂、保护氨基酸、十八烷二酸(OtBu)‑γ‑Glu‑OtBu‑PEG‑PEG‑OH作为原料，制备全保护肽树脂，全保护肽树脂包含Depsipeptide Units结构；步骤三，将所述肽树脂进行TFA裂解，得到粗肽；步骤四，将步骤三得到的粗肽溶解调PH，经过酯键转酰胺键反应后得到索玛鲁肽粗品；本方法引入Depsipeptide Units解决索玛鲁肽困难序列合成问题，再通过酯键转酰胺键反应得到目标产物；本发明的合成方法提高了粗肽的纯度和收率，有利于下游纯化，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108676086A
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201810819366.X
申请日：2018-07-24
申请人： 杭州诺泰澳赛诺医药技术开发有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/06 , C07K1/04
摘要： 本发明公开了一种利拉鲁肽的合成方法，包括如下步骤：步骤一，制备Fmoc‑Gly‑Wang树脂；步骤二，将Fmoc‑Gly‑Wang树脂、保护氨基酸、Pal‑Glu作为原料，制备全保护肽树脂，全保护肽树脂包含Depsipeptide Units结构；步骤三，将肽树脂进行TFA裂解，得到粗肽；步骤四，将步骤三得到的粗肽溶解调PH，经过酯键转酰胺键反应后得到利拉鲁肽粗品；本方法通过引入Depsipeptide Units得到全保护肽树脂，再经过裂解、酯键转酰胺键反应得到目标产物；引入Depsipeptide Units可以解决利拉鲁肽困难序列合成问题；极大的提高合成的粗肽纯度和收率。
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公开(公告)号：CN109456403A
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201811653796.5
申请日：2018-12-31
申请人： 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/16 , C07K1/06 , C07K1/04
摘要： 本发明是一种利拉鲁肽的合成方法，属于多肽合成领域。该方法通过固相合成利拉鲁肽主序列的第1-31位氨基酸，第10位Val与第11位Ser采用Fmoc-Val10-Ser11(Psi(Me，Me)pro)-OH；第20位Lys侧链采用Fmoc-Lys(X)-OH，所述的X选自：Alloc，Dde，ivdde，Mtt，Pal-γ-Glu-OtBu；经裂解沉淀得到利拉鲁肽粗肽；经纯化得到利拉鲁肽。本发明方法通过引入Fmoc-Val10-Ser11(Psi(Me，Me)pro)-OH来解决利拉鲁肽困难序列合成问题，使得困难序列的合成变的简单易操作，同时极大的提高了收率和粗肽的纯度，大大降低了生产成本，利于进行工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN109456402A
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201811653783.8
申请日：2018-12-31
申请人： 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/16 , C07K1/06 , C07K1/04
摘要： 本发明是一种索玛鲁肽的合成方法，属于多肽合成领域。该方法采用固相合成索玛鲁肽主序列的第1-31位氨基酸，第10位Val与第11位Ser采用Fmoc-Val10-Ser11(Psi(Me，Me)pro)-OH；第20位Lys侧链采用Fmoc-Lys(X)-OH。经裂解沉淀得到索玛鲁肽粗肽；经纯化得到索玛鲁肽。该方法通过引入Fmoc-Val10-Ser11(Psi(Me，Me)pro)-OH来解决索玛鲁肽困难序列合成问题，使得困难序列的合成变的简单易操作，同时极大的提高了收率和粗肽的纯度，大大降低了生产成本，利于进行工业化放大生产。
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