公开(公告)号：CN105585570B

公开(公告)日：2019-10-15

申请号：CN201510929055.5

申请日：2015-12-15

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  姚震 ,  钱宇欣 ,  刘雄伟 ,  张文会 ,  陈智勇 ,  周根 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D487/20 ,  C07D513/20 ,  C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)‑硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性异恶唑基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺（PC‑3）,人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。

公开(公告)号：CN108586437A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810540031.4

申请日：2018-05-30

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  张文会 ,  徐圣文 ,  左雄 ,  周英 ,  田民义

IPC: C07D405/04 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种色酮拼接3-羟甲基氧化吲哚衍生物，本发明由相应的靛红1与二氢色酮2先发生Knoevenagel缩合反应，生成中间体3，然后中间体3与福尔马林中甲醛发生1,3-氢迁移反应和羟甲基化反应，生成最终产物色酮拼接3-羟甲基氧化吲哚衍生物，该类骨架包含色酮骨架和3-羟甲基氧化吲哚骨架；色酮拼接3-羟甲基氧化吲哚衍生物的合成是潜在的药物分子中间体或和药物类似物，具有极其重要的研究意义。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在水相中进行,无催化剂绿色反应，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。本发明发现该物质具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性。

公开(公告)号：CN105254626B

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201510611722.5

申请日：2015-09-24

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  张文会 ,  黄俊飞 ,  陆毅 ,  张敏 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  C07D209/34 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了一种六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮类化合物及其制备方法及应用，本发明以相应的由相应的3‑单取代氧化吲哚1与丙烯酸酯2先发生Michael加成反应，生成中间体3，然后中间体3与甲胺发生酰胺化反应，生成中间体4，最后中间体4通过与四氢化铝锂发生氢化还原环化反应生成最终产物六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮类化合物。它是一类重要的抗肿瘤活性先导化合物，对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株如人肺癌细胞(A549)、人前列腺(PC‑3)以及人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物中间体用途。

公开(公告)号：CN105693732A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201610035824.1

申请日：2016-01-20

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  张文会 ,  杨超 ,  陈智勇 ,  黄俊飞 ,  王慧娟 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/10

Abstract: 本发明公开了一种姜黄酮骨架拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)-5-甲基- 3-羰基-1,4-己二烯与肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得姜黄酮骨架拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物，该类骨架包含多重生物活性的3-吡咯螺环氧化吲哚骨架和芳姜黄酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对多靶点多用途药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性，且这些化合物具有开发成为抗肿※瘤药物的潜力。

公开(公告)号：CN105254626A

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201510611722.5

申请日：2015-09-24

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  张文会 ,  黄俊飞 ,  陆毅 ,  张敏 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  C07D209/34 ,  C07D409/06

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D209/34 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了一种六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮类化合物及其制备方法及应用，本发明以相应的由相应的3-单取代氧化吲哚1与丙烯酸酯2先发生Michael加成反应，生成中间体3，然后中间体3与甲胺发生酰胺化反应，生成中间体4，最后中间体4通过与四氢化铝锂发生氢化还原环化反应生成最终产物六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮类化合物。它是一类重要的抗肿瘤活性先导化合物，对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株如人肺癌细胞(A549)、人前列腺(PC-3)以及人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物中间体用途。