一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物、制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN116217585A

    公开(公告)日:2023-06-06

    申请号:CN202111458566.5

    申请日:2021-12-02

    Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域,具体涉及一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物、制备方法及其应用,以鬼臼毒素为底物,首先通过亲核取代反应在C环4‑位引入哌嗪基团,得到的鬼臼毒素/表鬼臼毒素‑哌嗪中间体,该中间体为包含C环4‑位R、S构型产物的非对映异构体混合物,然后以获得的鬼臼毒素/表鬼臼毒素‑哌嗪中间体为底物,与肉桂酸化合物反应,得到鬼臼毒素/表鬼臼毒素的肉桂酸衍生物。该类化合物对癌细胞有较好的抑制作用。本发明是对鬼臼毒素/表鬼臼毒素结构改造合成新化合物的一种有效途径,合成制备得到的含有哌嗪基团鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。

    5,7-二溴-8-(甲氧甲氧基)-2-甲基喹啉或其药用盐在治疗乳腺癌中的应用

    公开(公告)号:CN108299292A

    公开(公告)日:2018-07-20

    申请号:CN201810149319.9

    申请日:2018-02-13

    Abstract: 本发明公开了5,7-二溴-8-(甲氧甲氧基)-2-甲基喹啉或其药用盐在治疗乳腺癌药物中的应用,属于生物医药技术领域。5,7-二溴-8-(甲氧甲氧基)-2-甲基喹啉是一种喹啉类衍生物,简称DBMMQ;其药用盐是指药学上可接受的盐,既包括与无机酸如磷酸、盐酸、硫酸形成的盐,也包括与有机酸如柠檬酸、酒石酸形成的盐。本发明实验表明:化合物DBMMQ不仅能够显著抑制多种人乳腺癌细胞增殖和诱导凋亡,同时还具有抑制人乳腺癌细胞迁移和侵袭能力,体现出很好的抗乳腺癌潜力;且该化合物易于制备,进一步开发有望为临床乳腺癌治疗提供新选择。

    一种粉背蕨酸衍生物、制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN118791417A

    公开(公告)日:2024-10-18

    申请号:CN202410782163.3

    申请日:2024-06-18

    Abstract: 本发明公开了一种粉背蕨酸衍生物、制备方法及其应用,属于医药化工技术领域。本发明以粉背蕨酸为底物,在缩合剂作用下与二氢吲哚或1,2,3,4‑四氢喹啉化合物或2,3,4,5‑四氢‑1H‑苯并[b]氮杂卓发生反应,得到27个粉背蕨酸衍生物。采用MTT法,检测了该系列化合物对三种常见肿瘤细胞系的细胞活性。结果表明,大部分化合物对三种肿瘤细胞系均表现出明显的抗增殖活性,同时有4个化合物的抗肿瘤活性达到nM级别,抗肿瘤效果得到了显著提升。本发明的化合物具有合成步骤简单,合成效率高,抗肿瘤活性较好等特点,合成制备的粉背蕨酸二氢吲哚类衍生物为开发高效低毒的抗肿瘤药物提供了新选项,具有良好的抗肿瘤发展前景。

    含有1,2,3-三氮唑基团的粉背蕨酸衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN117285475A

    公开(公告)日:2023-12-26

    申请号:CN202210687938.X

    申请日:2022-06-16

    Abstract: 本发明公开了含有1,2,3‑三氮唑基团的粉背蕨酸衍生物及其制备方法和应用,属于医药化工领域,本发明以粉背蕨酸为底物,首先在缩合剂作用下,与炔丙胺反应得到中间体N‑炔丙基粉背蕨酰胺,之后与叠氮化合物发生点击反应合成一系列含有1,2,3‑三氮唑的粉背蕨酸衍生物。对所得的粉背蕨酸衍生物,测试了它们对五种常见癌细胞系的细胞毒性。结果表明,大部分化合物对五种癌细胞系均表现出明显的抗增殖活性,同时有部分化合物在10μM浓度下,即可对5种癌细胞系均可达到半数以上的抑制率。本发明合成过程简易快捷,合成效率高,是继胺化之后对粉背蕨酸结构改造合成新化合物的另一种有效途径,合成制备得到的粉背蕨酸衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。

    一种枇杷叶提取物纳米胶囊、制备方法及应用

    公开(公告)号:CN111001013B

    公开(公告)日:2023-04-18

    申请号:CN201911274027.9

    申请日:2019-12-12

    Abstract: 本发明公开了一种枇杷叶提取物纳米胶囊、制备方法及应用,将环糊精溶解于有机溶剂中得到浓度1~50mg/mL的环糊精溶液作为提取剂;在密闭环境中,取粉碎后的枇杷叶粉末,添加环糊精溶液并通入惰性气体,超声提取,固液比范围1:5~25,将溶液过滤去除滤渣得到提取液;通过恒流泵将提取液泵入超临界高压结晶釜,结晶得到枇杷叶提取物纳米微胶囊。本发明提供的制备方法简单易行,绿色环保。全程操作条件温和,提取阶段通入不活泼气体保护活性物质不被氧化,制备提取物纳米微胶囊阶段CO2气体性质稳定,避免提取物中抗氧化类物质被氧化,利用环糊精溶液作为提取剂可有效提取枇杷叶中活性成分,得到产物有机溶剂残留极低。

    一种氨基磁性纳米粒子的制备方法及其在DNA提取中的应用

    公开(公告)号:CN110548489B

    公开(公告)日:2022-06-24

    申请号:CN201910863327.4

    申请日:2019-09-12

    Abstract: 本发明提供了一种氨基磁性纳米粒子的制备方法及其在DNA提取中的应用,氨基磁性纳米粒子的制备方法包括以下步骤:(1)Fe3O4磁性纳米颗粒的制备;(2)酒石酸氢钠包裹的Fe3O4磁性纳米颗粒的制备;(3)乙二胺修饰的酒石酸氢钠包裹的Fe3O4磁性纳米颗粒的制备。本发明制备的氨基磁性纳米粒子的合成过程无高温高压,且无三废产生,因此具有绿色环保、工艺简单的特点;相对于传统的商品化试剂盒,所需原料易得、价格较为便宜,且合成步骤简单、易于操作;表面带有氨基,呈正电荷状态,有利于与带负电荷DNA的结合,在DNA提取的应用中,磁性纳米粒子体现出较强的DNA结合能力和较高的提取效率,且提取步骤简便,避免氯仿等有毒试剂的使用。

    一种黑枸杞中总黄酮、提取方法、应用

    公开(公告)号:CN110934922A

    公开(公告)日:2020-03-31

    申请号:CN201911288532.9

    申请日:2019-12-12

    Abstract: 本发明公开了一种黑枸杞中总黄酮、提取方法、应用,将黑枸杞洗净干燥后粉碎备用;使用氯化胆碱型低共熔溶剂作为提取剂,采用辅助提取获得黄酮提取液;氯化胆碱型低共熔溶剂中,合成低共熔溶剂的氢键受体为氯化胆碱,氢键供体为乙酰丙酸、乳酸、乙二醇、尿素和1,3-丁二醇中的至少一种;将黄酮提取液采用大孔树脂吸附并采用有机试剂分离纯化得到纯化的黄酮提取液;将纯化的黄酮提取液旋蒸后添加聚乙二醇,真空冷冻干燥得到产品。本发明的方法简单可靠,提取率高,为提高黑枸杞黄酮的利用率提供了参考依据。低共熔溶剂提取是一种绿色提取方法,不需要采用大量的有机试剂提取,本发明所述的DES可以作为一种绿色环保,具有高提取率的黑枸杞黄酮提取剂。

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