公开(公告)号：CN111153840A

公开(公告)日：2020-05-15

申请号：CN202010023208.0

申请日：2020-01-09

Applicant: 复旦大学附属华山医院

Inventor： 周维燕 ,  陆秀宏 ,  孔艳艳 ,  李明 ,  华涛 ,  管一晖

IPC: C07C319/14 ,  C07C323/44

Abstract: 本发明公开了[18F]-GE-179的合成方法，步骤如下：步骤1，回旋加速器产生H+质子轰击18O-重氧水，利用核反应18O(p,n)18F产生18F-离子；18F-离子经QMA柱富集并被淋洗液洗脱进反应瓶后，即得[K/K2.2.2]+18F-；前体2与[K/K2.2.2]+18F-反应生成中间体3；步骤2，溶解前体1，加入碱性还原剂得到还原的中间体4；步骤3，将中间体3直接加入步骤2的反应溶液中，得到18F-GE179。本发明提供的[18F]-GE-179的合成方法采用巯基二聚体作为标记前体，还原后立即进行亲核取代反应得到18F-GE179，标记产率高，可在制备临床老年性痴呆、精神分裂的PET成像剂中发挥重要作用。

公开(公告)号：CN105985321B

公开(公告)日：2018-10-26

申请号：CN201510072260.4

申请日：2015-02-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 赵伟利 ,  董肖椿 ,  陆秀宏 ,  谭文福 ,  杨君 ,  鲍小龙 ,  王娟 ,  彭元求 ,  刘原

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式1的吡唑酞嗪化合物，尤其涉及一种含哌嗪的吡唑酞嗪化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外Hedgehog信号通路中的靶基因Gli抑制活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的Hedgehog信号通路抑制活性，可进一步Hedgehog信号通路抑制剂和制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105017140B

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：CN201410175341.2

申请日：2014-04-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 董肖椿 ,  谭文福 ,  陆秀宏 ,  彭元求 ,  鲍小龙 ,  王娟 ,  刘原 ,  赵伟利

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/72 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的邻氨基苯甲酰胺化合物，尤其涉及一种含哌啶或哌嗪的邻氨基苯甲酰胺化合物和吡啶类似物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外Hedgehog信号通路中的靶基因Gli抑制活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的Hedgehog信号通路抑制活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN106496062A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610916188.3

申请日：2016-10-20

Applicant: 复旦大学附属华山医院

Inventor： 孔艳艳 ,  管一晖 ,  张政伟 ,  陆秀宏 ,  李明 ,  华逢春 ,  周维燕

IPC: C07C233/65 ,  C07C231/12 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

CPC classification number: C07C233/65 ,  A61K51/04 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C209/28 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C211/40

Abstract: 本发明提供了一种PET显像剂及其制备方法。PET显像剂的分子式为：本发明的显像剂可用于糖尿病脑相关和神经退行性疾病领域，作为研究DM并发AD病理的分子探针，同时用于糖尿病相关脑、阿尔茨海默病的PET显像。

公开(公告)号：CN104119351A

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201310152320.4

申请日：2013-04-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 董肖椿 ,  赵伟利 ,  赵凤 ,  林赵虎 ,  王锋 ,  陆秀宏 ,  王雯 ,  赵逸超 ,  董潜 ,  李剑

IPC: C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D491/08 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D403/12 ,  C07D491/08 ,  C07D495/10

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，具体涉及一种6位有四元杂环取代的4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外EGFR激酶抑制活性和抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的EGFR激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可进一步制备抗肿瘤药物，尤其是抗酪氨酸激酶功能失调所致的相关肿瘤的药物。(Ⅰ)