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公开(公告)号：CN111170895B
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202010023827.X
申请日：2020-01-09
Applicant: 复旦大学附属华山医院
IPC: C07C279/18 , C07C277/08 , C07C319/20 , C07C323/44 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/04 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/30 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61K51/04
Abstract: 本发明公开了一种2‑羟基胍类化合物，该2‑羟基胍类化合物具有如通式(Ⅰ)所示结构的化合物及其可药用盐，其中，R1和R2表示苯环上邻、间、对位上单取代或多取代的硝基/烷基、取代或未取代的巯基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的羟基、卤素中的一种或几种。本发明还公开该化合物的制备方法和该2‑羟基胍类化合物在制备NMDAR表达异常的诊断试剂和NMDAR表达异常所致疾病的治疗药物中的应用。本发明提供的2‑羟基胍类化合物具有良好的NMDAR结合活性，可应用于制备NMDAR表达异常的诊断试剂和NMDAR表达异常所致疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN111170895A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010023827.X
申请日：2020-01-09
Applicant: 复旦大学附属华山医院
IPC: C07C279/18 , C07C277/08 , C07C319/20 , C07C323/44 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/04 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/30 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61K51/04
Abstract: 本发明公开了一种2-羟基胍类化合物，该2-羟基胍类化合物具有如通式(Ⅰ)所示结构的化合物及其可药用盐，其中，R1和R2表示苯环上邻、间、对位上单取代或多取代的硝基/烷基、取代或未取代的巯基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的羟基、卤素中的一种或几种。本发明还公开该化合物的制备方法和该2-羟基胍类化合物在制备NMDAR表达异常的诊断试剂和NMDAR表达异常所致疾病的治疗药物中的应用。本发明提供的2-羟基胍类化合物具有良好的NMDAR结合活性，可应用于制备NMDAR表达异常的诊断试剂和NMDAR表达异常所致疾病的治疗药物。
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![[18F]-GE-179的合成方法](/CN/2020/1/4/images/202010023208.jpg)
公开(公告)号：CN111153840A
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN202010023208.0
申请日：2020-01-09
Applicant: 复旦大学附属华山医院
IPC: C07C319/14 , C07C323/44
Abstract: 本发明公开了[18F]-GE-179的合成方法，步骤如下：步骤1，回旋加速器产生H+质子轰击18O-重氧水，利用核反应18O(p,n)18F产生18F-离子；18F-离子经QMA柱富集并被淋洗液洗脱进反应瓶后，即得[K/K2.2.2]+18F-；前体2与[K/K2.2.2]+18F-反应生成中间体3；步骤2，溶解前体1，加入碱性还原剂得到还原的中间体4；步骤3，将中间体3直接加入步骤2的反应溶液中，得到18F-GE179。本发明提供的[18F]-GE-179的合成方法采用巯基二聚体作为标记前体，还原后立即进行亲核取代反应得到18F-GE179，标记产率高，可在制备临床老年性痴呆、精神分裂的PET成像剂中发挥重要作用。
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公开(公告)号：CN106496062A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201610916188.3
申请日：2016-10-20
Applicant: 复旦大学附属华山医院
IPC: C07C233/65 , C07C231/12 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
CPC classification number: C07C233/65 , A61K51/04 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C209/28 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C211/40
Abstract: 本发明提供了一种PET显像剂及其制备方法。PET显像剂的分子式为：本发明的显像剂可用于糖尿病脑相关和神经退行性疾病领域，作为研究DM并发AD病理的分子探针，同时用于糖尿病相关脑、阿尔茨海默病的PET显像。
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