公开(公告)号：CN104119351A

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201310152320.4

申请日：2013-04-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 董肖椿 ,  赵伟利 ,  赵凤 ,  林赵虎 ,  王锋 ,  陆秀宏 ,  王雯 ,  赵逸超 ,  董潜 ,  李剑

IPC: C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D491/08 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D403/12 ,  C07D491/08 ,  C07D495/10

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，具体涉及一种6位有四元杂环取代的4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外EGFR激酶抑制活性和抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的EGFR激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可进一步制备抗肿瘤药物，尤其是抗酪氨酸激酶功能失调所致的相关肿瘤的药物。(Ⅰ)

公开(公告)号：CN104151321B

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201310179739.9

申请日：2013-05-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 董肖椿 ,  赵伟利 ,  赵逸超 ,  林赵虎 ,  陆秀宏 ,  王雯 ,  董潜

IPC: C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D417/14 ,  C07D487/10 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑2[(2‑甲基嘧啶‑4‑基)氨基]噻唑‑5‑甲酰胺化合物，尤其涉及一种嘧啶6位四元杂环或螺环取代的N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑2[(2‑甲基嘧啶‑4‑基)氨基]噻唑‑5‑甲酰胺化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。(Ⅰ）。

公开(公告)号：CN104151321A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201310179739.9

申请日：2013-05-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 董肖椿 ,  赵伟利 ,  赵逸超 ,  林赵虎 ,  陆秀宏 ,  王雯 ,  董潜

IPC: C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D417/14 ,  C07D487/10 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D417/14 ,  C07D487/10 ,  C07D495/10

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物，尤其涉及一种嘧啶6位四元杂环或螺环取代的N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。(Ⅰ)