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公开(公告)号：CN107445890A
公开(公告)日：2017-12-08
申请号：CN201610363251.5
申请日：2016-05-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D213/71 , C07C319/24 , C07C323/62 , C07C323/33 , C07C323/20 , C07C321/28 , C07C323/00 , C07C323/52
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及合成不对称二硫化物的方法。具体涉及一种利用三氯异氰尿酸（TCCA）氧化不同的硫醇或硫酚合成不对称二硫化物的方法。该方法在-40℃至40℃下，先将第一种硫酚迅速加入到TCCA溶液中，之后立即加入第二种巯基化合物得到不对称的二硫化物。该方法能很好地利用TCCA氧化不同的硫醇或硫酚合成不对称二硫化物，氧化效率高，且较少生成对称二硫化物副产物。该方法操作简便，产率高，在实际科研和工业生产中有广阔应用前景。
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公开(公告)号：CN102796110A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201110133891.4
申请日：2011-05-23
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的苯胺嘧啶类化合物，具体涉及一种4位有四元杂环取代的N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯甲酰胺类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明通过体外抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物对MKN-45胃癌肿瘤株的体外抗肿瘤活性IC50值均为nM级，本发明所述的化合物能明显抑制肿瘤细胞的活性，可以进一步制备新型抗肿瘤药物。通式(Ⅰ) 。
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公开(公告)号：CN102796109A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201110133877.4
申请日：2011-05-23
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D405/12 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的4-氨基喹唑啉化合物，尤其涉及一种6位有四元杂环取代的4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的抗肿瘤活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。(Ⅰ) 。
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公开(公告)号：CN102796109B
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201110133877.4
申请日：2011-05-23
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D405/12 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的4-氨基喹唑啉化合物，尤其涉及一种6位有四元杂环取代的4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的抗肿瘤活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。(Ⅰ)。
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![N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物及其制备方法和用途](/CN/2013/1/35/images/201310179739.jpg)
公开(公告)号：CN104151321B
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201310179739.9
申请日：2013-05-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D417/14 , C07D487/10 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑2[(2‑甲基嘧啶‑4‑基)氨基]噻唑‑5‑甲酰胺化合物，尤其涉及一种嘧啶6位四元杂环或螺环取代的N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑2[(2‑甲基嘧啶‑4‑基)氨基]噻唑‑5‑甲酰胺化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。(Ⅰ）。
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公开(公告)号：CN102796110B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201110133891.4
申请日：2011-05-23
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的苯胺嘧啶类化合物，具体涉及一种4位有四元杂环取代的N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯甲酰胺类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明通过体外抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物对MKN-45胃癌肿瘤株的体外抗肿瘤活性IC50值均为nM级，本发明所述的化合物能明显抑制肿瘤细胞的活性，可以进一步制备新型抗肿瘤药物。 (Ⅰ)。
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公开(公告)号：CN104151321A
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN201310179739.9
申请日：2013-05-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D417/14 , C07D487/10 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D491/107 , C07D417/14 , C07D487/10 , C07D495/10
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物，尤其涉及一种嘧啶6位四元杂环或螺环取代的N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。(Ⅰ)
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公开(公告)号：CN104119227A
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201310152071.9
申请日：2013-04-27
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: C07C67/26 , C07C69/63 , C07C69/675 , C07C69/28
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及环氧乙烷化合物与羧酸酯化反应的方法，具体涉及一种无溶剂条件下双活化协同催化羧酸与环氧乙烷酯化反应的方法，该方法采用三氯化铁与吡啶作催化剂，在反应温度20-100℃下协同催化羧酸与环氧乙烷化合物反应。该方法能很好地催化饱和羧酸与环氧乙烷化合物的酯化反应合成β-羟基酯，催化效率高，且较少生成副产物。该方法在工业化生产中具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN104119351A
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201310152320.4
申请日：2013-04-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D491/08 , C07D403/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/107 , C07D403/12 , C07D491/08 , C07D495/10
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，具体涉及一种6位有四元杂环取代的4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外EGFR激酶抑制活性和抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的EGFR激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可进一步制备抗肿瘤药物，尤其是抗酪氨酸激酶功能失调所致的相关肿瘤的药物。(Ⅰ)
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