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公开(公告)号：CN119097759A
公开(公告)日：2024-12-10
申请号：CN202411077564.5
申请日：2024-08-07
Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院
Abstract: 本发明涉及一种可CT成像示踪的肿瘤放疗栓塞微球制剂的制备及应用。该微球以聚乙烯醇衍生物作为骨架材料，与N‑(氨基烷基)甲基丙烯酰胺盐酸盐单体聚合交联固化而成，并进一步共价连接金属螯合剂和CT成像剂2,3,5‑三碘苯甲醛。该种微球可标记放射性核素111ln，68Ga，Al18F，64Cu，177Lu和90Y，实现栓塞治疗联合放射性核素内照射治疗，同时该微球CT示踪功能将有助于实时监测微球的分布情况，降低异位栓塞的发生。
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公开(公告)号：CN119097757A
公开(公告)日：2024-12-10
申请号：CN202411025942.5
申请日：2024-07-30
Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院
Abstract: 本发明提供一种用于肿瘤放化疗栓塞治疗和影像的多功能微球及其制备方法和应用，所述多功能微球以聚乳酸‑羟基乙酸共聚物为骨架材料，内部包载小分子药物，同时进行表面修饰和放射性核素标记；小分子药物包括淫羊藿素、淫羊藿苷、雷西莫特、咪喹莫特、莫托莫德、维沙莫德和替拉莫得中的一种或几种，优选为淫羊藿素和雷西莫特；表面修饰为采用酪胺或酪氨酸多肽进行表面修饰；放射性核素包括123I、125I和131I，优选为131I。本发明的多功能微球制备工艺和设备简单，成本较低，同时包载化疗药物和免疫佐剂，并标记放射性核素，实现了肝动脉栓塞治疗、131I长期局部核素治疗、局部化疗与免疫调节的联合治疗，同时实现多功能微球的SPECT/CT成像体内示踪功能。
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公开(公告)号：CN116333035A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202211566871.0
申请日：2022-12-07
Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院
IPC: C07K5/02 , C07K1/02 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及靶向磷酸化AKT蛋白的PET探针及其合成方法与应用。本发明研发出了新型的靶向检测磷酸化AKT(p‑AKT)的PET探针，为全球首个靶向检测p‑AKT的PET探针前体DOTA‑Gly‑pAKTi，及放射性核素68Ga标记的可用于PET检测的分子探针68Ga‑DOTA‑Gly‑pAKTi。该PET探针具有靶向结合被磷酸化修饰的AKT蛋白的特异性，用于检测被磷酸化修饰的AKT蛋白在肿瘤组织中的表达。磷酸化AKT的异常活化是驱动肿瘤发生发展的重要机制，AKT常被PIK3CA突变激活或者抑癌基因PTEN丢失高度磷酸化并激活下游mTOR等信号通路促进肿瘤的发生和生长浸润。因此，该PET探针可为临床肿瘤病灶的检测、肿瘤组织p‑AKT分子表型检测、以及预测和早期评估靶向PI3K/AKT及下游信号通路的多种激酶抑制剂的抗肿瘤疗效提供重要且可靠的分子影像工具。
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公开(公告)号：CN113512090A
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202110482335.1
申请日：2021-04-30
Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院
Abstract: 本发明提供了通式(Ⅰ)～(Ⅳ)的化合物，其中通式(Ⅰ)‑(Ⅱ)是通式(Ⅲ)‑(Ⅳ)配合物的前体化合物，本发明通式(Ⅲ)的金属配合物可用于PET或SPECT成像方法测定免疫治疗疗效，为免疫治疗疗效评估提供新方法。本发明基于颗粒酶B抑制剂IEPD‑CHO，设计合成了一种新的特异性靶向颗粒酶B的化合物及放射性金属配合物，能够定性和定量的反映免疫治疗直接生物标记物颗粒酶B的表达和活性，从而直接反映免疫疗效。
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公开(公告)号：CN120019822A
公开(公告)日：2025-05-20
申请号：CN202311555530.8
申请日：2023-11-20
Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院
IPC: A61K51/08 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P9/00 , C07K7/06 , C07K1/16 , C07K1/14 , A61K101/02 , A61K103/40 , A61K103/30
Abstract: 本发明属于放射性核素标记的放射化学和临床核医学技术领域，涉及放射性核素标记靶向CD44v6拮抗剂及其制备方法和应用。公开了一种用于CD44v6靶向的多肽放射性药物及其制备方法。该放射性药物为放射性核素‑双功能螯合剂‑CDA6，放射性核素通过双功能螯合剂标记多肽，CDA6多肽为6个氨基酸组成的直链结构，该放射性药物在活体内通过多肽CDA6对CD44V6的特异性识别实现对CD44v6阳性肿瘤或者CD44v6阳性病变(自身免疫性疾病、心脑血管系统疾病等)的特异性核医学正电子发射计算机断层(PET)或单光子发射计算机断层扫描(SPECT)显像诊断和/或放射性治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119219620A
公开(公告)日：2024-12-31
申请号：CN202411117317.3
申请日：2024-08-15
Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院
IPC: C07D417/12 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供一种靶向CAIX受体的显像剂、显像剂标记前体及其制备方法和应用，属于放射性药物标记领域。所述显像剂和显像剂标记前体制备方法简单、制备时间短、放射化学产率高，并且其具有在体内及体外稳定性好、特异性高、摄取量高等优点，能准确、稳定地对肿瘤或炎症部位进行检测和定位。本发明可实现对肿瘤中CAIX定性诊断，在临床分期、治疗决策、疗效监测等阶段为准确诊断与正确决策提供可靠的依据，最终实现精准诊疗。
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公开(公告)号：CN118530300A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410458565.8
申请日：2024-04-17
Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院
Abstract: 本发明提供一种成纤维细胞活化蛋白(FAP)结合化合物，以及其放射性同位素配合物，并公开了上述FAP结合剂，本发明还公开了上述FAP结合剂的金属配合物及其使用方法、用途。本发明的FAP结合剂及其金属配合物具有全新的化学结构，使得用于临床治疗的放射性核素更易引入，可广泛应用于对成纤维细胞活化蛋白FAP表达进行放射性靶向治疗。
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公开(公告)号：CN116763946A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310672221.2
申请日：2023-06-07
Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院
IPC: A61K51/08 , A61K51/04 , A61K103/10 , A61K103/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种用于PD‑L1靶向的环状多肽放射性药物及其制备方法。该放射性药物为放射性核素‑双功能螯合剂‑PDLP12，放射性核素通过双功能螯合剂标记多肽，PDLP12多肽为12个氨基酸组成的环状结构，该放射性药物在活体内通过环肽PDLP12对PD‑L1的特异性识别实现对PD‑L1阳性肿瘤或者PD‑L1阳性病变，例如自身免疫性疾病、心脑血管系统疾病等的特异性核医学正电子发射计算机断层(PET)显像诊断。
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公开(公告)号：CN111253465A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010140466.7
申请日：2020-03-03
Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院
IPC: C07K5/072 , C07K5/037 , C07D213/82 , C07D401/12 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K49/04 , A61K49/00 , A61K38/05 , A61K38/07 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种前列腺特异性膜抗原(PSMA)结合化合物，以及其放射性同位素络合物，以及它们在核医学中作为用于前列腺癌的各种疾病状态的示踪剂和成像剂的应用。
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公开(公告)号：CN110981940A
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201911085107.X
申请日：2019-11-08
Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院
IPC: C07K7/08 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及一种程序性死亡受体配体-1(PD-L1)结合化合物，以及其放射性同位素络合物，并公开了上述PD-L1结合剂，本发明还公开了上述PD-L1结合剂的金属配合物及其使用方法、用途。本发明的PD-L1结合剂及其金属配合物具有全新化学结构，使得用于正电子发射断层扫描(PET)或单光子电脑断层扫描(SPECT)的放射性核素更易引入，可广泛应用于对肿瘤细胞PD-L1表达进行成像。
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