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公开(公告)号：CN1904057A
公开(公告)日：2007-01-31
申请号：CN200510085672.8
申请日：2005-07-25
Applicant: 厦门大学
Abstract: 抗肿瘤化合物真菌环氧二酯的发酵基质，涉及一种化合物的发酵基质，尤其是涉及一种抗肿瘤化合物真菌环氧二酯的发酵基质。提供一种用菜豆间座壳菌HLY2菌株发酵真菌代谢真菌环氧二酯的发酵基质及发酵方法。发酵基质的组成及含量为马铃薯90～110g，葡萄糖90～110g，乳糖28～32g，硫酸氨9～11g，KH2PO40.5mmol，海水150～250ml，水补足1000ml。发酵时培养基灭菌后接种菌株，通气发酵，发酵液经过滤，除菌体，发酵液用乙酸乙脂搅拌萃取，收集有机相，减压浓缩至干。发酵的Mycoepoxydiene产量可达40mg/L。
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公开(公告)号：CN1272330C
公开(公告)日：2006-08-30
申请号：CN200410084813.X
申请日：2004-10-01
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D307/78 , C12P17/04
Abstract: 化合物4-甲氧基-7-甲基-3-氧-1，3-二氢异苯呋喃-5-甲醛及其制备方法，涉及一种真菌代谢产生的化合物，提供利用菜豆间座壳菌HLY2代谢产生的化合物4-甲氧基-7-甲基-3-氧-1，3-二氢异苯呋喃-5-甲醛及其制备方法并作为抗肿瘤药物或其他生物活性的先导物。其分子式为C11H10O4。其步骤为液体培养及发酵液处理：培养至发酵，发酵液经过滤，除菌，收集发酵液，萃取，收集浓缩至膏状；用干法装柱，洗脱，浓缩至干，结晶制得的真菌代谢产物即为4-甲氧基-7-甲基-3-氧-1，3-二氢异苯呋喃-5-甲醛。
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公开(公告)号：CN1733693A
公开(公告)日：2006-02-15
申请号：CN200510091881.3
申请日：2005-08-15
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C69/738 , C07D311/76 , C12N1/14 , C12P7/62 , C12P17/06 , A61K31/216 , A61K31/366 , A61P35/00
Abstract: 小穴壳菌素化合物及其制备方法和应用，涉及一种聚酮类化合物，尤其是涉及一种小穴壳菌素的具有抗肿瘤活性的聚酮类化合物及其制备方法，以及它们在制备抗肿瘤药物中的应用。提供一类新的来源于红树林真菌的具有潜在药用价值的化合物及其提取分离方法，以及它们在制备抗肿瘤药物方面的应用。步骤为将斜面上培养好的菌株挑入发酵培养基培养、过滤，得发酵液上清和菌体；发酵液上清萃取，有机相减压浓缩，得组分A；菌体用甲醇充分浸提，减压浓缩，得到石油醚相和水相，石油醚相减压浓缩后得组分B；水相萃取，有机相减压浓缩后得组分C；组分A、B、C层析后，再分别用高效液相色谱分离、硅胶柱纯化、洗脱得化合物A、B、C、D。
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公开(公告)号：CN1218928C
公开(公告)日：2005-09-14
申请号：CN200310114047.2
申请日：2003-11-08
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C69/738 , C07D311/76 , C12P7/62 , C12P17/06
Abstract: 涉及一种利用真菌发酵液提取的化合物与制法及在制备抗肿瘤药物中的应用。多塞瑞龙化合物是从红树植物内生真菌-小穴壳菌HTF3的发酵液中提取分离，其制备方法为：内生真菌的种子培养，内生真菌的发酵培养，将上述培养好的发酵培养液纱布过滤除去菌体，将过滤后的发酵液用等体积的乙酸乙酯萃取多次，浓缩乙酸乙酯，在硅胶柱中进行色谱分离，以石油醚/乙酸乙酯为洗脱剂梯度洗脱，收集、浓缩得化合物产物。提供了一类来源于红树林内生真菌、实验中对人口腔上皮癌和淋巴瘤等有抑制作用的新结构化合物，它们可用于制备抗口腔上皮癌和淋巴瘤等的药物。化合物的制备方法简单，适于产业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101953808B
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201010505538.X
申请日：2010-10-13
Applicant: 厦门大学
Abstract: 抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙酯注射剂及其制备方法，涉及一种化合物。提供一种能够解决去乙酰真菌环氧乙酯难溶性问题，可提高去乙酰真菌环氧乙酯的口服生物利用度，且具有较好稳定性的抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙酯注射剂及其制备方法。所述抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙酯注射剂为纳米混悬剂冻干粉，按质量比的组成为去乙酰真菌环氧乙酯∶表面活性剂∶助悬剂∶冻干保护剂＝1∶（0.5～10）∶（0～10）∶（2～10）。将去乙酰真菌环氧乙酯、表面活性剂、助悬剂置于容器中，加入水后预分散，均质后加入冻干保护剂，搅拌使溶解，分装后冷冻，冻干后，即得抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙酯注射剂。
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公开(公告)号：CN102584852A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201110458140.X
申请日：2011-12-30
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D498/22 , C12P17/18 , A61P29/00 , C12R1/66
Abstract: 真菌代谢产物桥南霉素及其制备方法和应用，涉及抗肿瘤坏死因子的一种新结构化合物的分离纯化方法和应用。所述真菌代谢产物桥南霉素为C22H18N4O4，分子量为402，属于喹啉甲酰胺的衍生物，白色粉末，比旋光度[α]D＝-27.9(C＝0.43，in MeOH)，易溶于甲醇，难溶于氯仿等低极性溶剂。该化合物的结构至今未见报道。在TNF-α拮抗剂筛选的细胞模型上，该化合物表现出很好的拮抗活性，所述真菌代谢产物桥南霉素可用于制备抗炎症药物或其他具有生物活性的先导物。先发酵生成，再分离纯化所述真菌代谢产物桥南霉素可用于制备抗炎症药物或其他具有生物活性的先导物。
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公开(公告)号：CN102579441A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201210020358.1
申请日：2012-01-29
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/4433 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P25/28
Abstract: 真菌环氧二烯烟酸类衍生物在制备促炎介质抑制剂的应用，涉及真菌环氧二烯烟酸类衍生物4-NDM。提供真菌环氧二烯烟酸类衍生物在制备促炎介质抑制剂的应用，特别是真菌环氧二烯烟酸类衍生物在制备治疗内毒素休克等由炎症因子介导的炎症性疾病药物中的应用。所述真菌环氧二烯烟酸衍生物的分子式为C19H19NO4。经药理实验证实，所述真菌环氧二烯烟酸衍生物能有效地抑制炎症因子如肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)和一氧化氮(NO)的表达。所述真菌环氧二烯烟酸类衍生物可用于制备促炎介质抑制剂，特别是真菌环氧二烯烟酸类衍生物可用于制备治疗内毒素休克等由炎症因子介导的炎症性疾病药物。
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公开(公告)号：CN101805351B
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010150471.2
申请日：2010-04-16
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D493/08 , A61K31/4433 , A61P35/00
Abstract: 真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM及其合成方法与用途，涉及一种真菌环氧二烯烟酸衍生物。所述真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM的分子式为C19H19NO4。合成方法为将DAM和烟酸溶解在二氯甲烷中，在冰浴条件下，加入脱水剂和催化剂，混合后，撤去冰浴，再搅拌反应后，反应产物过滤，将滤液减压浓缩至干，柱层析分离得到反应产物真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM。合成路线简单，得率高，实验证实4-NDM具有很强的抗肿瘤活性，对HeLa细胞的IC50为4.71μmol/L；能产生诱导肿瘤细胞凋亡的效应，抗肿瘤作用靶点明确，可用于制备治疗癌症的药物。
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![2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用](/CN/2010/1/42/images/201010211446.jpg)
公开(公告)号：CN101891618A
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN201010211446.0
申请日：2010-06-23
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C69/738 , C07C67/08 , A61K31/216 , A61P3/10
Abstract: 2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种有机小分子化合物。以2，3，4-三烷氧基苯甲醛1为原料，用Meldrum酸转化为3-(2，3，4-三烷氧基)苯基丙酸2；在多聚磷酸作用下，2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3；3与Grignard试剂加成，再用酸脱水成为氢化茚4；用四氧化锇处理4得到二羟基氢化茚5；5分别用高碘酸钠和亚氯酸钠氧化得到2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸7；最后在氯化亚砜存在下，7与无水醇反应得到目标产物2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯8。可激活腺苷酸活化蛋白激酶，可用于制备抗糖尿病药物。
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