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公开(公告)号:CN102772399A
公开(公告)日:2012-11-14
申请号:CN201210291389.0
申请日:2012-08-16
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/352 , A61P3/00
Abstract: 藤黄酸作为5`-AMP激活的蛋白激酶激动剂的用途,涉及一种蒽酮类化合物藤黄酸。所述5`-AMP激活的蛋白激酶激动剂是一种新型的蒽酮类AMPK激动剂,可用于各种因代谢异常引起的疾病的治疗。藤黄酸为:(z)-甲基-3-戊烯基)-;1,5-二亚甲基-1,3,11-三氢-呋喃并(3,4-g)吡喃并(3,2-b)蒽酮-1-巴豆酸。藤黄酸为金黄色结晶,旋光度-685°(甲醇),不易溶于水,在甲醇等有机溶剂中有较好的溶解性。藤黄酸与AMPK具有较强的结合作用,二者的解离常数约为10-6M,且对AMPK及其下游蛋白质乙酰辅酶A羧化酶均具有激活作用,因此藤黄酸可作为5`-AMP激活的蛋白激酶激动剂。
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公开(公告)号:CN101590036B
公开(公告)日:2011-04-20
申请号:CN200910112087.0
申请日:2009-06-26
Applicant: 厦门大学
Abstract: 环氧二烯作为促炎症介质抑制剂的应用,涉及一种化合物环氧二烯,尤其是涉及一种环氧二烯作为促炎症介质抑制剂在医药领域的用途。提供一种环氧二烯作为促炎症介质抑制剂的应用,特别是在制备治疗内毒素休克等由促炎症介质介导的炎症性疾病药物中的应用。特别是在制备治疗类风湿性关节炎等由促炎症介质介导的炎症性疾病的药物中的应用。经药理实验证实环氧二烯能通过抑制多种促炎症介质的表达而对炎症的进程有着重要的调节作用,可用于制备抗炎药物。该化合物可从真菌发酵产物中分离获得,也可采用化学合成。
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公开(公告)号:CN101234951B
公开(公告)日:2010-06-02
申请号:CN200810070623.0
申请日:2008-02-04
Applicant: 厦门大学
Abstract: 联苯类化合物及其制备方法和应用,涉及一种联苯类化合物。提供一种具有良好生物活性、抗氧化性和抑制癌细胞能力的联苯类化合物及其制备方法和应用。联苯类化合物来源于红树林内生真菌次级代谢产物,为无色针状晶体,具有生物活性、抗氧化性和抑癌细胞能力。制备矮棒曲霉BYY-1(Aspergillus clavatonanicus BYY-1)的种子液和发酵液,联苯类化合物的提取,联苯类化合物的精制。联苯类化合物具有很强得抗肿瘤和抗氧化作用,可用于制备抗肿瘤药物和作为抗氧化剂应用于医药品、化妆品及食品领域。
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公开(公告)号:CN101372708A
公开(公告)日:2009-02-25
申请号:CN200810071956.5
申请日:2008-10-17
Applicant: 厦门大学
Abstract: 以睾丸激素受体3为靶点的化合物筛选方法,涉及一种以睾丸激素受体3为靶点的化合物筛选方法。构建一种含TR3应答元件及荧光素酶报告基因的报告质粒pNurRE-Luc,筛选稳定表达报告质粒pNurRE-Luc的细胞株,筛选调节TR3转录激活水平的化合物。由于TR3可以通过调控下游基因的转录实现对血糖调节、抗肿瘤方面的生物学功能,因此该化合物筛选方法可用于筛选及评价以睾丸激素受体3为靶点的调节血糖化合物,以及以睾丸激素受体3为靶点的抗肿瘤化合物,不仅特异性好,反应灵敏,还具有简便、快速、高通量、高效及评价指标直观等优点。
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公开(公告)号:CN101353678A
公开(公告)日:2009-01-28
申请号:CN200810071738.1
申请日:2008-09-08
Applicant: 厦门大学
Abstract: 抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙酯的发酵基质,涉及一种化合物的发酵基质。提供一种抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙酯的发酵基质及其发酵方法。分子式C14H16O4。发酵基质组成为葡萄糖为40~95g/L,马铃薯为100~300g/L,VB1为2~10mg/L,甘露醇为8~20g/L;陈海水为12%~25%,水补足1L。发酵方法为:将马铃薯去皮,切成小块,加水煮沸,取汁液连同配方中其它成分混合均匀;灭菌后,接种菌株A123,搅拌发酵,发酵液经过滤,除去菌体,收集发酵液用有机溶剂搅拌萃取,收集萃取所得的有机相,减压浓缩至干即为目标产物。
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公开(公告)号:CN101235040A
公开(公告)日:2008-08-06
申请号:CN200810070627.9
申请日:2008-02-04
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/336 , A61P31/04 , C12P17/08 , C12R1/645
Abstract: 拟茎点菌素化合物及其制备方法和应用,涉及两种化合物。提供一类来源于海藻真菌的具有强抗菌活性,可应用于抗菌药物的拟茎点菌素化合物及其制备方法和应用。海藻真菌为拟茎点属hzla01-1(Phomopsis sp.hzla01-1)。化合物分别为拟茎点菌素化合物A和B,化合物A为无色油状物,化合物B为无色针状晶体。拟茎点属hzla01-1的种子培养,拟茎点属hzla01-1的发酵培养,拟茎点菌素化合物的提取,拟茎点菌素化合物的精制。经药理实验证实该类化合物具有显著的抗菌作用,可用于制备新的抗菌药物。
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公开(公告)号:CN101070550A
公开(公告)日:2007-11-14
申请号:CN200710008928.4
申请日:2007-04-29
Applicant: 厦门大学
IPC: C12P7/26 , A61K31/122 , A61P25/28 , C12R1/66
Abstract: 克列维醇的制备方法及在制抗乙酰胆碱酯酶药物的应用,涉及一种克列维醇。提供一种来源于红树林内生真菌次级代谢产物克列维醇的制备方法和应用。制备方法为:矮棒曲霉BYY-1种子培养;液体深层发酵;发酵液过滤除菌体;滤液减压浓缩后用有机溶剂多次萃取,收集有机相并减压浓缩获得粗提物;粗提物经硅胶柱色谱及重结晶精制后制得克列维醇。克列维醇对乙酰胆碱酯酶具有显著的抑制作用,是一种可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于制备治疗早老性痴呆及其它与乙酰胆碱缺乏相关的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN102552246B
公开(公告)日:2013-12-25
申请号:CN201210020829.9
申请日:2012-01-29
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/366 , A61P19/10
Abstract: 环氧二烯作为破骨细胞分化抑制剂的应用,涉及一种环氧二烯化合物。提供环氧二烯作为破骨细胞分化抑制剂在制备治疗骨质疏松症药物的应用,特别是作为治疗雌激素缺乏引起的骨质疏松症药物的应用。该化合物可从真菌发酵产物中分离获得,也可采用化学合成。经药理实验证实环氧二烯能抑制核因子κB受体活化因子配体(RANKL)诱导的破骨细胞的分化,并通过抑制破骨细胞关键整合因子活化T细胞核因子c1(NFATc1)的表达来抑制抗酒石酸性酸性磷酸酶(TRAP)、组织蛋白酶K(Cathepsin K)和降钙素受体(Calcitonin Receptor)等破骨细胞分化特征基因的表达。
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公开(公告)号:CN101353678B
公开(公告)日:2011-04-20
申请号:CN200810071738.1
申请日:2008-09-08
Applicant: 厦门大学
Abstract: 抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙酯的发酵基质,涉及一种化合物的发酵基质。提供一种抗肿瘤化合物去乙酰真菌环氧乙酯的发酵基质及其发酵方法。分子式C14H16O4。发酵基质组成为葡萄糖为40~95g/L,马铃薯为100~300g/L,VB1为2~10mg/L,甘露醇为8~20g/L;陈海水为12%~25%,水补足1L。发酵方法为:将马铃薯去皮,切成小块,加水煮沸,取汁液连同配方中其它成分混合均匀;灭菌后,接种菌株A123,搅拌发酵,发酵液经过滤,除去菌体,收集发酵液用有机溶剂搅拌萃取,收集萃取所得的有机相,减压浓缩至干即为目标产物。
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公开(公告)号:CN101805351A
公开(公告)日:2010-08-18
申请号:CN201010150471.2
申请日:2010-04-16
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D493/08 , A61K31/4433 , A61P35/00
Abstract: 真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM及其合成方法与用途,涉及一种真菌环氧二烯烟酸衍生物。所述真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM的分子式为C19H19NO4。合成方法为将DAM和烟酸溶解在二氯甲烷中,在冰浴条件下,加入脱水剂和催化剂,混合后,撤去冰浴,再搅拌反应后,反应产物过滤,将滤液减压浓缩至干,柱层析分离得到反应产物真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM。合成路线简单,得率高,实验证实4-NDM具有很强的抗肿瘤活性,对HeLa细胞的IC50为4.71μmol/L;能产生诱导肿瘤细胞凋亡的效应,抗肿瘤作用靶点明确,可用于制备治疗癌症的药物。
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