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公开(公告)号:CN116514678B
公开(公告)日:2025-04-11
申请号:CN202210072991.9
申请日:2022-01-21
Applicant: 南开大学
IPC: C07C237/22 , C07D209/18 , C07D213/81 , C07D309/08 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D307/68 , C07D207/34 , C07D333/38 , C07D239/28 , C07D213/82 , C07D261/18 , A61K31/165 , A61K31/405 , A61K31/4402 , A61K31/351 , A61K31/404 , A61K31/341 , A61K31/40 , A61K31/381 , A61K31/505 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/42 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及新型冠状病毒抑制剂、含有其的药物组合物及其用途。本发明的抑制剂具有较佳的抑制新型冠状病毒的活性,以及较低的细胞毒性,即具有较高的安全性,能够用于预防和/或治疗SARS‑CoV‑2感染导致的疾病,例如新型冠状病毒肺炎。
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公开(公告)号:CN113248543B
公开(公告)日:2022-08-26
申请号:CN202110333438.1
申请日:2021-03-29
Applicant: 南开大学
IPC: C07F9/6596 , C09K11/06 , G01N21/64 , C12Q1/26
Abstract: 本发明提供了组蛋白去甲基化酶LSD1的酶活检测体系、检测方法及应用,包括过氧化氢荧光探针、LSD1的作用底物、黄素腺嘌呤二核苷酸或黄素腺嘌呤二核苷酸二钠盐,检测体系中过氧化氢荧光探针的浓度为3‑7μM,黄素腺嘌呤二核苷酸的浓度为3‑7μM,LSD1的作用底物的浓度为20‑30μM,荧光探针可以选择性地与组蛋白去甲基化酶作用后产生的副产物作用,生成一种具有荧光的物质,本发明解决了LSD1的酶活检测和抑制剂筛选过程中成本高和可重复性差,通量低,难以进行高通量药物筛选等诸多问题。
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公开(公告)号:CN113248543A
公开(公告)日:2021-08-13
申请号:CN202110333438.1
申请日:2021-03-29
Applicant: 南开大学
IPC: C07F9/6596 , C09K11/06 , G01N21/64 , C12Q1/26
Abstract: 本发明提供了组蛋白去甲基化酶LSD1的酶活检测体系、检测方法及应用,包括过氧化氢荧光探针、LSD1的作用底物、黄素腺嘌呤二核苷酸或黄素腺嘌呤二核苷酸二钠盐,检测体系中过氧化氢荧光探针的浓度为3‑7μM,黄素腺嘌呤二核苷酸的浓度为3‑7μM,LSD1的作用底物的浓度为20‑30μM,荧光探针可以选择性地与组蛋白去甲基化酶作用后产生的副产物作用,生成一种具有荧光的物质,本发明解决了LSD1的酶活检测和抑制剂筛选过程中成本高和可重复性差,通量低,难以进行高通量药物筛选等诸多问题。
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公开(公告)号:CN110105348A
公开(公告)日:2019-08-09
申请号:CN201910174469.X
申请日:2019-03-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及一类新型迈克尔受体类病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式(M)中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有结构通式(M)的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备结构通式(M)化合物的中间体和合成方法。(M)。
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公开(公告)号:CN103145608B
公开(公告)日:2015-09-02
申请号:CN201110402922.1
申请日:2011-12-07
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津国际生物医药联合研究院
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种己内酰胺类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合物(M)所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(M)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(M)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN107459511A
公开(公告)日:2017-12-12
申请号:CN201610383066.2
申请日:2016-06-02
Applicant: 南开大学
IPC: C07D413/14 , A61K31/454 , A61P31/14
Abstract: 一种4-亚氨基恶唑烷-2-酮类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合物(M)所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(M)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(M)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN103387601B
公开(公告)日:2017-01-11
申请号:CN201210144172.7
申请日:2012-05-11
Applicant: 南开大学
IPC: C07K5/09 , C07K5/037 , C07K5/068 , A61K38/06 , A61K38/12 , A61K38/05 , A61K45/00 , A61P31/14 , A61P35/00
CPC classification number: Y02A50/385 , Y02A50/389 , Y02A50/393
Abstract: 一种杂环肽类登革热病毒(DENV)丝氨酸蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合物(A)所示,结构中的各变量在说明书中定义,此类化合物有效地阻断登革热病毒的复制。本发明涉及含有式(A)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗登革热病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(A)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN106138080A
公开(公告)日:2016-11-23
申请号:CN201510155790.5
申请日:2015-04-03
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/7072 , A61P31/14 , A61P19/10 , C07H19/073 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及核苷类化合物I和化合物II在制备治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染疾病药物的应用,还涉及其各种光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物以及前药在制备治疗HCV感染疾病药物的应用。本发明还涉及含有式I和式II结构核苷类化合物的药物组合物在制备治疗HCV感染疾病药物的应用。式I和式II所示化合物中R1、R2、R3和AA如说明书所定义。
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公开(公告)号:CN103304573A
公开(公告)日:2013-09-18
申请号:CN201210063482.6
申请日:2012-03-13
Applicant: 南开大学
IPC: C07D491/16 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及石蒜碱类化合物(A)在抗肿瘤药物方面的应用,还涉及其各种光学异构体,药学上可接受的盐,溶剂合物以及前药在制备抗肿瘤药物的应用。本发明还涉及含有式(A)结构石蒜碱类化合物的药物组合物在制备抗肿瘤药物的应用。
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公开(公告)号:CN102838523A
公开(公告)日:2012-12-26
申请号:CN201110170588.1
申请日:2011-06-23
IPC: C07D207/26 , C07D403/12 , A61K31/4015 , A61K31/404 , A61P31/14
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种戊内酰胺环类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合M所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(M)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(M)结构化合物的中间体和合成方法。
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