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公开(公告)号：CN109970713B
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN201910242142.1
申请日：2019-03-28
Applicant: 南开大学
IPC: C07D401/12 , C07D215/40 , C07F15/00 , B01J31/22 , C07D207/267
Abstract: 本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备，该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式，增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂，并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中，选择性高达99％ee，说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
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公开(公告)号：CN110183513A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910393083.8
申请日：2019-05-13
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及模拟天然产物结构的环肽化合物及其制备方法。制备方法为：式Ⅰ化合物、二价钯催化剂和银盐在加热、搅拌作用下在溶剂中进行分子内芳基化反应构建环肽，生成式Ⅱ化合物。本发明制备的环肽化合物，芳基化位点具有多样性，可扩展到大部分的疏水性氨基酸（N-端与PA相连的氨基酸）的侧链γ-位甲基或者亚甲基进行分子内芳基化反应构建环肽，克服了原有可选择氨基酸种类局限的缺点，有效地构建了新颖的芳环支撑型环肽化合物。这类环肽的芳环支撑结构能够完全整合入环肽分子的骨架当中，形成新颖的类似天然产物的3D结构，为后续进行环肽分子库的构建以及高通量药物筛选提供了非常有利的支撑。
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公开(公告)号：CN109970713A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201910242142.1
申请日：2019-03-28
Applicant: 南开大学
IPC: C07D401/12 , C07D215/40 , C07F15/00 , B01J31/22 , C07D207/267
Abstract: 本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备，该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式，增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂，并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中，选择性高达99％ee，说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
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公开(公告)号：CN118324736A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410203570.4
申请日：2024-02-23
Applicant: 南开大学
IPC: C07D309/28 , C07H1/00 , C07H23/00 , C07F5/02 , C07D493/04 , C07D493/10 , C07D309/10 , C07H15/18 , C07H15/04 , C07H15/203
Abstract: 本发明涉及一种糖卡宾的制备方法、碳糖苷糖基硼类化合物及其合成方法。在铜催化剂的催化作用下，将糖供体在有机溶剂中转化为糖卡宾，该糖卡宾产生方法温和，易于操作。本发明利用铜催化氧化的糖基双氮杂环丙烷产生糖卡宾，对硼酸酯类化合物进攻形成酸根型配位化合物，随后发生1,2迁移得到碳糖苷糖基硼类化合物。因此，本发明开发了一种新型的活性中间体参与碳糖苷的合成，具有好的适用性，可以得到包括芳基碳糖苷糖基硼类化合物、烷基碳糖苷糖基硼类化合物以及烯基碳糖苷糖基硼类化合物。另外，该发明能够合成其他方法难以合成的C‑糖苷糖糖基硼类化合物，尤其适用于合成抗糖尿病药物托格列净的核心骨架，具有非常好的应用价值。
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公开(公告)号：CN114249801A
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202111511299.3
申请日：2021-12-06
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供一种环肽化合物及其制备方法和应用。本发明以带有二甲醛的芳香族环系前体作为连接子，在温和条件下，快速高效的以头‑侧链和侧链‑侧链两种方式对无保护肽链上的两个氨基进行成环标记，形成的异吲哚啉亚胺的结构较为稳定，同时还可以利用缺电子的亲电试剂进行后续修饰，得到更为复杂的结构。本发明所需样品用量少，反应体系干净，产物结构稳定；可适用于除半胱氨酸外所有含两个氨基肽链的环化反应。本发明为后续进行环肽分子库的构建以及高通量药物筛选提供了非常有利的支撑。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113149858A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110086498.8
申请日：2021-01-22
Applicant: 南开大学
IPC: C07C241/04 , C07C243/32 , C07C243/28 , C07C253/30 , C07C255/66 , C07D211/58 , C07D215/58 , C07D265/36 , C07D223/16 , C07D207/16 , C07C243/36 , C07D211/62 , C07C243/30 , C07C243/34 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及一种分子间N–N成键的合成方法及其对应的化合物。本发明完成了氮宾对N–H键的直接插入反应，开发了一类全新的N–N偶联反应的方法。该反应使用氮宾前体，在催化剂的作用下，可以实现与胺类化合物的分子间直接N–N偶联反应，一步构建四取代肼类化合物。
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公开(公告)号：CN110183513B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201910393083.8
申请日：2019-05-13
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及模拟天然产物结构的环肽化合物及其制备方法。制备方法为：式Ⅰ化合物、二价钯催化剂和银盐在加热、搅拌作用下在溶剂中进行分子内芳基化反应构建环肽，生成式Ⅱ化合物。本发明制备的环肽化合物，芳基化位点具有多样性，可扩展到大部分的疏水性氨基酸（N‑端与PA相连的氨基酸）的侧链γ‑位甲基或者亚甲基进行分子内芳基化反应构建环肽，克服了原有可选择氨基酸种类局限的缺点，有效地构建了新颖的芳环支撑型环肽化合物。这类环肽的芳环支撑结构能够完全整合入环肽分子的骨架当中，形成新颖的类似天然产物的3D结构，为后续进行环肽分子库的构建以及高通量药物筛选提供了非常有利的支撑。
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公开(公告)号：CN112250734A
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN202011058254.0
申请日：2020-09-30
Applicant: 南开大学
Abstract: 以赖氨酸、酪氨酸为锚点三组分协同反应合成环肽的方法，利用赖氨酸与空间上邻近的酪氨酸在甲醛的参与下，以天然多肽为原料进行订书肽的合成。这种订书肽的合成方法可以在非常温和的条件下进行，且具有高效、原子经济性好以及良好的位点选择性的特点，所形成的环合楔点具有着独特的物理化学性质。
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公开(公告)号：CN110054603A
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201910393081.9
申请日：2019-05-13
Applicant: 南开大学
IPC: C07D309/10 , C07D405/12
Abstract: 本发明涉及芳基碳苷类化合物的合成方法，具体为将酰胺原料、糖给体、二价钯金属催化剂、碱以及有机溶剂在加热下搅拌反应后冷却至室温，直接过滤，滤液旋干，柱层析分离制得芳基碳苷类化合物。本发明利用Pd催化的芳烃C(sp2)-H活化的方法，实现了芳基碳苷类化合物简单高效的合成。该方法具有非常好的普适性，可应用于一系列的芳基甲酸、芳基乙酸、苄胺、苯酚等底物。该方法利用卤代糖作为糖给体，合成步骤简单，适合大量生产应用，使用的导向基团不仅仅局限于8-氨基喹啉、对吡啶甲酸、2-氨基吡啶氮氧化物等也可用作为该反应的导向基团。该发明为合成一系列复杂的碳苷类药物和天然产物提供了新的方法和思路，简化了碳苷的合成难度。
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公开(公告)号：CN117820421A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202311735235.0
申请日：2023-12-18
Applicant: 南开大学
IPC: C07K5/117 , C07K7/06 , C07K7/08 , C07K7/64 , C07K5/097 , C07K1/02 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61K38/10 , A61K38/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种环肽化合物及其制备方法和应用。本发明的环肽化合物具有如下结构通式：#imgabs0#本发明以α‑醛酮作为连接子，在温和条件下，快速高效的以头‑侧链和侧链‑侧链两种方式对无保护肽链上的两个氨基进行成环标记，形成的咪唑离子骨架的结构非常稳定。本发明所需样品用量少，反应体系干净，产物结构稳定，之后用该方法合成的环肽产物对小鼠癌细胞进行活性测试，发现具有较高的抗癌活性，具有潜在的应用价值。
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