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公开(公告)号：CN101089000A
公开(公告)日：2007-12-19
申请号：CN200610086917.3
申请日：2006-06-16
Applicant: 北京大学
IPC: C07D487/10 , C07D498/10 , C07D513/10 , A61K31/499 , A61K31/5386 , A61K31/547 , A61P29/02
CPC classification number: C07D471/10 , C07D487/10 , C07D498/10 , C07D513/10 , C07D519/00
Abstract: 本发明公开了通式I所表示的化合物及其制备方法和其在镇痛药物中的应用，通式I其中，R1为取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂芳基；A为饱和或不饱和的直链或支链亚烃基；R2、R3为独立的氢或甲基；n和m为不同时为0的0～2的整数；B和D为独立的－CH2－、－CH2CH2－、－CH(CH3)－、－CH2CH2CH2－或－CH2CH(CH3)－；Y为O、S、－S(O)－、－SO2－、NR4(R4为H、1－6个碳的饱和或不饱和的烷基，取代或不取代的芳环、芳杂环取代的甲基或乙基)、或者取代的或未取代的－Ar－；X－为可被接受的无机或有机负离子。该类化合物具有良好的镇痛效果，并且没有成瘾性等副作用。
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公开(公告)号：CN1727332A
公开(公告)日：2006-02-01
申请号：CN200410054686.9
申请日：2004-07-27
Applicant: 北京大学
IPC: C07C333/24 , C07D277/16 , C07D217/26 , C07D209/44 , C07D317/18 , C07D407/12 , A61K31/27 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/427 , A61K31/426 , A61K31/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类结构全新的具有抗肿瘤活性的下述通式(I)的化合物或其可药用盐及其包含该化合物的药物组合物，其中，Ar选自未取代的或各种取代的芳基或杂芳基；R1选自H或烷基，烯基，炔基，芳基、芳烷基或烷芳基，杂环基或杂环基烷基，环烷基或环烷基烷基等，或者R1可以与Ar的环原子连在一起形成环，与Ar构成稠环；R2选自R2选自－(CH2)n－R3、－CH2－R4、－(CH2)m－COR5或－(CH2)m－COCO2R6。
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公开(公告)号：CN1344717A
公开(公告)日：2002-04-17
申请号：CN01142111.8
申请日：2001-09-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07D487/10 , C07D471/10 , C07D519/00 , C07D241/04 , C07D295/06 , A61K31/499 , A61K31/495 , A61P25/04
Abstract: 本发明涉及新型哌嗪季铵盐类化合物,该类化合物具有显著的镇痛镇静作用,同时未发现有成瘾性。
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公开(公告)号：CN1328999A
公开(公告)日：2002-01-02
申请号：CN01118399.3
申请日：2001-05-29
Applicant: 北京大学
IPC: C07D295/14 , A61K31/495 , A61P35/00 , A01N43/60
CPC classification number: C07D215/22
Abstract: 本发明涉及新颖的通式(Ⅰ)化合物及其可药用盐和包含该化合物的药用组合物,该新的式(Ⅰ)化合物可用于抑制肿瘤生长:其中R
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公开(公告)号：CN114075227A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202010835794.9
申请日：2020-08-19
Applicant: 北京大学
Abstract: 本申请涉及下述式I所示的吡唑硼酸类化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，包含其的药物组合物及它们的用途。所述化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体以及包含其的药物组合物可用于制备蛋白酶体抑制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112107568A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN201910531710.X
申请日：2019-06-19
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/167 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/421 , A61K31/443 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/4709 , A61K31/427 , A61K31/422 , A61K31/4155 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P7/10 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P9/04 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P1/00 , A61P9/12 , A61P37/08 , C07C231/02 , C07C233/80 , C07D307/71 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D207/34 , C07D263/34 , C07D333/44 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明公开了具有式(I)所示结构的二芳基酰胺类化合物、其药学上可接受的盐在制备作为尿素通道蛋白抑制剂的药物中的用途以及一类新型的二芳基酰胺类化合物，本发明的二芳基酰胺类化合物具有良好的尿素通道蛋白抑制剂作用，能够在体内产生尿素选择性利尿并且没有明显的毒性作用。
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公开(公告)号：CN108794520B
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN201710301791.5
申请日：2017-05-02
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种用于合成埃沙佐米的方法，其包括如下步骤：(1)以2,5‑二氯苯甲酰氯或2,5‑二氯苯甲酸为起始原料，经与甘氨酸酯进行缩合反应，制备N‑(2,5‑二氯苯甲酰)甘氨酸酯，再经脱保护反应得到N‑(2,5‑二氯苯甲酰)甘氨酸；(2)使步骤(1)的产物与(R)‑亮氨酸硼酸频哪醇酯经缩合反应制备(R)‑[N‑(2,5‑二氯苯甲酰)甘氨酰]亮氨酸硼酸频哪醇酯；(3)使步骤(2)的产物与柠檬酸一步反应生成埃沙佐米。本发明还涉及一种用于合成硼酸柠檬酸酯类化合物的方法，其包括如下步骤：使硼酸频哪醇酯与柠檬酸一步反应生成硼酸柠檬酸酯。本发明的方法能够方便地对包括埃沙佐米在内的硼酸柠檬酸酯化合物进行合成。
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公开(公告)号：CN107200719B
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201610151062.1
申请日：2016-03-17
Applicant: 北京大学
IPC: C07D295/194 , A61K31/495 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了990207‑22‑1化合物(化学名：1‑哌嗪二硫代甲酸‑3‑氰基‑3，3‑二苯基丙酯盐酸盐)的一种晶VII型物质、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下990207‑22‑1化合物存在晶VII型固体物质状态形式；晶VII型样品的制备方法；利用990207‑22‑1晶型物质作为活性成分在制备抗肿瘤和肿瘤预防疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN108929340A
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201710363871.3
申请日：2017-05-22
Applicant: 北京大学
Inventor： 李润涛
IPC: C07F5/02 , C07K5/065 , C07K5/078 , C07K5/097 , A61K31/69 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P21/00 , A61K38/05 , A61K38/06
Abstract: 本发明提供了具有下述式(I)所示结构的化合物或其盐。该化合物是脯氨酸硼酸类蛋白酶体抑制剂化合物，具有良好的蛋白酶体抑制活性和优异的成药性。
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公开(公告)号：CN106146367A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510197566.2
申请日：2015-04-24
Applicant: 北京大学
IPC: C07C323/36 , C07D213/36 , C07D307/52 , C07D211/46 , C07C323/35 , C07D213/32 , C07D207/08 , C07D233/36 , C07D295/26 , C07F9/40 , A61K31/145 , A61K31/216 , A61K31/4406 , A61K31/341 , A61K31/445 , A61K31/402 , A61K31/165 , A61K31/417 , A61K31/495 , A61K31/662 , A61P35/00
Abstract: 烯丙硫基氨基对苯醌类化合物、其制备及应用，本发明涉及通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，还涉及上述化合物的制备方法及其在制备用于抗肿瘤的药物方面的用途。
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