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公开(公告)号：CN113861269A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202110939645.1
申请日：2021-08-16
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明属于生物化学技术领域，具体涉及一类可以用于治疗或预防肺纤维化和肾脏纤维化等相关疾病的DR8多肽类似物其制备方法和应用。本发明的DR8多肽类似物，其氨基酸序列如下：NH2‑Asp‑His‑Xaa3‑Xaa4‑Pro‑Gln‑Xaa7‑Xaa8‑CONH2，其中，Xaa3为Ala、D‑Asn或α‑(4‑Pentenyl)‑Ala；Xaa4为Ala、D‑Asn或α‑(4‑Pentenyl)‑Ala；Xaa7为Ala或D‑Ala；Xaa8为Ala或D‑Arg。本发明的DR8多肽类似物用量低、稳定性高、安全无毒、制备成本低，可推广性更高；解决了DR8稳定性较差、生物利用度和药效低的问题。
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公开(公告)号：CN104961801B
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201510406998.X
申请日：2015-07-13
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明提供了一种抗菌多肽偶联物Acr3‑NLS及其二聚物(Acr3‑NLS)2，属于药物化学领域。本发明的抗菌多肽偶联物Acr3‑NLS是将吖啶分子连接到核定位序列NLS的N末端而构建而成，而其二聚物(Acr3‑NLS)2是将Acr3‑NLS分子通过二硫键相连而构成。活性试验表明，抗菌多肽偶联物Acr3‑NLS及(Acr3‑NLS)2的抗菌活性比NLS显著提高，并且它们可以通过多靶点的作用机制抑杀细菌。而这种多靶点的作用机制可以使Acr3‑NLS及(Acr3‑NLS)2可抑杀传统抗生素耐药细菌，并且还可以使细菌不易对其产生耐药性。因此其作为活性成分在制备抗菌药物中具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN101429235A
公开(公告)日：2009-05-13
申请号：CN200810182050.0
申请日：2008-11-29
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明涉及一种高效低毒的放线菌素D类抗肿瘤新化合物，其结构式如上所示。本发明的化合物在不改变放线菌素D两环之间空间位置，并且不影响放线菌素D与DNA嵌合作用的基础上，对放线菌素D环五肽5位氨基酸用D型N甲基亮氨酸(D－MeLeu)进行替换，改变了原有的5位N甲基缬氨酸侧链基团的指向和体积，得到的[D－MeLeu5]2AMD表现出更好的抗肿瘤活性和更低的毒性，具有用于临床抗肿瘤的潜在价值。
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公开(公告)号：CN116251167A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202310267013.4
申请日：2023-03-14
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一种源于自噬关键调控蛋白Beclin‑1片段的多肽MP1在制备抗肾脏纤维化药物中的用途。本发明研究发现，多肽MP1在体内体外水平均表现出显著的抗肾脏纤维化作用，无明显毒副作用，其作用机制主要通过抑制WNT/β‑Catenin和TGF‑β/Smad信号通路，抑制EMT过程，进而抑制肾脏纤维化，且不会引起自噬。多肽MP1在制备抗肾脏纤维化药物方面具有很好的临床应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114984181A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210606853.4
申请日：2022-05-31
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 兰州大学
IPC: A61K38/08 , A61P13/12 , A61K36/899
Abstract: 本发明公开了一种天然多肽FK2在制备抗肾脏纤维化药物中的用途。本发明研究发现，多肽FK2在体内体外水平均表现出显著的抗肾脏纤维化作用，无明显毒副作用，其作用机制主要通过抑制IKKβ/NF‑κB信号通路，缓解损伤引起的炎症反应及EMT过程，进而抑制纤维化，多肽FK2在制备抗肾脏纤维化药物方面具有很好的临床应用价值。
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公开(公告)号：CN104961801A
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201510406998.X
申请日：2015-07-13
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明提供了一种抗菌多肽偶联物Acr3-NLS及其二聚物(Acr3-NLS)2，属于药物化学领域。本发明的抗菌多肽偶联物Acr3-NLS是将吖啶分子连接到核定位序列NLS的N末端而构建而成，而其二聚物(Acr3-NLS)2是将Acr3-NLS分子通过二硫键相连而构成。活性试验表明，抗菌多肽偶联物Acr3-NLS及(Acr3-NLS)2的抗菌活性比NLS显著提高，并且它们可以通过多靶点的作用机制抑杀细菌。而这种多靶点的作用机制可以使Acr3-NLS及 (Acr3-NLS)2可抑杀传统抗生素耐药细菌，并且还可以使细菌不易对其产生耐药性。因此其作为活性成分在制备抗菌药物中具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN102718844B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201210221080.4
申请日：2012-06-29
Applicant: 兰州大学
IPC: C07K14/00
Abstract: 本发明提供了一种高效低毒的具有抗肿瘤活性的酸激活抗菌肽，是以抗菌肽MitP为模板，将其序列中的赖氨酸（K）替换成谷氨酸（E）和组氨酸（H），合成在正常生理条件下带负电荷的阴离子多肽MitPE；阴离子多肽再与抗菌肽MitP通过二硫键连接，得到具有酸激活特性的活抗菌肽化合物。本发明合成的抗菌肽具有明显的酸依赖活性：在酸性条件下才具有优秀的杀细胞活性，而在正常生理条件下的杀细胞活性显著降低。这一特点可提高抗菌肽的选择性，减弱抗菌肽对正常组织细胞的损伤，降低抗菌肽的毒副作用，为开发抗菌肽类药物提供了广阔的前景。
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公开(公告)号：CN102719477A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201210221082.3
申请日：2012-06-29
Applicant: 兰州大学
IPC: C12N15/85 , C07K14/435
Abstract: 本发明公开了一类基于N末端18烷酰化抗菌肽构建的非病毒基因载体，该载体利用melittin具有破坏内吞体活性和穿膜活性的特点，并将核定位序列和多聚精氨酸序列引入到melittin序列内合成了一系列正向和反向的类似物，并将18烷酸连接到得到的类似物的N末端，使其与质粒DNA形成稳定的纳米颗粒。实验结果表明，本发明基于N末端18烷酰化抗菌肽构建的非病毒基因载体具有更高的转染效率和更低的细胞毒性，并且多肽类载体易于生物降解，从而更适于体内应用。
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公开(公告)号：CN102718844A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201210221080.4
申请日：2012-06-29
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明提供了一种高效低毒的具有抗肿瘤活性的酸激活抗菌肽，是以抗菌肽MitP为模板，将其序列中的赖氨酸（K）替换成谷氨酸（E）和组氨酸（H），合成在正常生理条件下带负电荷的阴离子多肽MitPE；阴离子多肽再与抗菌肽MitP通过二硫键连接，得到具有酸激活特性的活抗菌肽化合物。本发明合成的抗菌肽具有明显的酸依赖活性：在酸性条件下才具有优秀的杀细胞活性，而在正常生理条件下的杀细胞活性显著降低。这一特点可提高抗菌肽的选择性，减弱抗菌肽对正常组织细胞的损伤，降低抗菌肽的毒副作用，为开发抗菌肽类药物提供了广阔的前景。
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