公开(公告)号：CN106608869B

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN201510706064.8

申请日：2015-10-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  熊兵 ,  胡剑萍 ,  耿美玉 ,  李佳

IPC: C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/113 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物，其立体异构体、可药用盐、前药、溶剂化物、水合物、酯和晶型。本发明通式(I)的化合物可抑制组蛋白去甲基化酶JMJD3，用于调控细胞的表观状态和治疗由组蛋白去甲基化酶JMJD3介导的一系列疾病和症状，具体包括治疗肺癌、肝癌、初级霍奇金淋巴瘤、一些血液学恶性肿瘤、炎症以及自免疫疾病等。

公开(公告)号：CN106938051B

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201710125244.6

申请日：2017-03-03

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  上海美雅珂生物技术有限责任公司

Inventor： 余科 ,  沈竞康 ,  孟韬 ,  马兰萍 ,  张学赛 ,  李晴柔

IPC: C07K16/36

Abstract: 本发明公开了靶向于组织因子的抗体‑药物偶联物。本发明还公开了制备所述的抗体‑药物偶联物(ADC)的方法。本发明的ADC能够高特异性地结合TF抗原，其具有很高的亲和力、很低的免疫原性，以及很高细胞毒性，并且具有的显著的抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN110204552A

公开(公告)日：2019-09-06

申请号：CN201810169265.2

申请日：2018-02-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  李佳 ,  熊兵 ,  周宇波 ,  陈越磊 ,  陈丹琦 ,  陈亚宾 ,  王晓文 ,  李聪 ,  宋宁

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了式1所示化合物或其药学上可接受的盐，同时提供了其制备方法及用途，本发明将免疫抑制剂，例如博马度胺或来那度胺等与Menin-MLL1蛋白-蛋白相互作用抑制剂以适当的连接臂结合，所得化合物显示了一定的Menin-MLL1蛋白-蛋白相互作用抑制活性以及较好的细胞增殖抑制活性。

公开(公告)号：CN109666022A

公开(公告)日：2019-04-23

申请号：CN201710964884.6

申请日：2017-10-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  熊兵 ,  陈丹琦 ,  王昕 ,  张乃霞 ,  黄敏

IPC: C07D401/12 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明涉及一种PDE抑制剂，特别是涉及一种PDEδ抑制剂。具体地，涉及一种通式(I)所示的三氮唑衍生物及其制备方法和用途。该系列化合物具有较好PDEδ抑制活性，适宜用于制备治疗或预防KRas-PDEδ介导的疾病的药物，特别适合应用于制备KRas-PDEδ介导的抗肿瘤药物，其通式(I)中各取代基的定义与说明书的定义相同。

公开(公告)号：CN103724269B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201210384862.X

申请日：2012-10-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  石峰 ,  任景 ,  熊兵 ,  耿美玉 ,  何建华 ,  许叶春 ,  王昕 ,  孟韬 ,  陈麟 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  彭红丽 ,  陈丹琦 ,  陈越磊

IPC: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/42 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明公开了结构式如下的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物的用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制热休克蛋白90的活性。因此，本发明的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物可作为热休克蛋白90的抑制剂而用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN103626783B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201210301563.5

申请日：2012-08-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  丁健 ,  蒙凌华 ,  孟韬 ,  周华勇 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  王昕 ,  王艺 ,  陈奕

IPC: C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供了一类如下通式(I)表示的双环稠杂环化合物或其异构体或其药学上可接受的盐及其用途。具体地，所述化合物可用作PI3K抑制剂，因此可用于治疗由PI3K-AKT-mTOR信号通路功能失调而导致的疾病和病症。本发明还涉及含有这类化合物作为PI3K抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：CN102675286B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201110054443.5

申请日：2011-03-07

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  蒙凌华 ,  周华勇 ,  孟韬 ,  王昕 ,  王祥 ,  刘加利 ,  丁健

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/498 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供了通式(I)的吲唑类化合物，其立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药形式、N-氧化物和药学上可接受的盐，及其制备方法和包含该类化合物的药物组合物。该类化合物能抑制PI3K活性，因此可以用于治疗由与PI3K有关的异常的细胞存活、增殖、分化、凋亡等功能所导致的疾病，如癌症、免疫性疾病、心血管疾病、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病。

公开(公告)号：CN103724269A

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201210384862.X

申请日：2012-10-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  石峰 ,  任景 ,  熊兵 ,  耿美玉 ,  何建华 ,  许叶春 ,  王昕 ,  孟韬 ,  陈麟 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  彭红丽 ,  陈丹琦 ,  陈越磊

IPC: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/42 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明公开了结构式如下的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物的用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制热休克蛋白90的活性。因此，本发明的苯基1,2-异噁唑或1,2-吡唑类化合物可作为热休克蛋白90的抑制剂而用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN101717397B

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN200810200953.7

申请日：2008-10-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  孟韬 ,  张志翔 ,  缪泽鸿 ,  丁健 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  张永良 ,  金羽 ,  王昕

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类取代吡啶并[2'，1':2,3]咪唑并[4,5-c]异喹啉酮类化合物及其合成方法和用途，以及包含该类化合物的药物组合物。具体涉及具有下述通式(I)的化合物或其立体异构体、药理学上可接受的盐、前药或溶剂化物及其合成方法，该类化合物可作为细胞有丝分裂抑制剂，其显示出特异、高效的有丝分裂期阻滞作用，进而诱导细胞凋亡，且作用机制不同于已知的经典有丝分裂抑制剂，可用于治疗白血病、胃癌、宫颈癌、黑色素瘤、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌和肺癌。

公开(公告)号：CN101823987A

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN200910047206.9

申请日：2009-03-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  李佳 ,  朱林荣 ,  熊兵 ,  张莉 ,  王昕 ,  李静雅

IPC: C07C311/18 ,  C07D215/36 ,  C07C311/29 ,  C07D231/18 ,  C07C311/46 ,  C07D261/10 ,  C07D213/64 ,  A61K31/18 ,  A61K31/47 ,  A61K31/415 ,  A61K31/63 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4418 ,  A61P43/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/18 ,  A61P1/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一类新的DPP-IV抑制剂及其制备方法和用途。具体涉及通式(1)的化合物或其药学可接受的盐及其制备方法，以及上述化合物在制备用于治疗和/或预防与DPP-IV有关的疾病的药物中的用途。