公开(公告)号：CN107311846A

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201710610734.5

申请日：2017-07-25

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  马仲林 ,  开振鹏 ,  黄磊磊 ,  李丹丹 ,  黄金文

IPC: C07C41/30 ,  C07C43/225 ,  C07C201/12 ,  C07C205/35 ,  C07C213/02 ,  C07C217/80 ,  C07C231/02 ,  C07C237/04 ,  A61K31/09 ,  A61K31/136 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C43/225 ,  C07C205/35 ,  C07C217/80 ,  C07C237/04

Abstract: 本发明公开了一种偕二氟乙基取代的二苯乙烯和二苯乙烷类衍生物及其制备方法和应用。本发明在二苯乙烷/烯的B芳环的4'位用偕二氟乙基进行化学结构修饰，同时将其2'位改造成硝基或氨基等取代基，该类偕二氟乙基取代的二苯乙烯及二苯乙烷类衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其反式结构的抗肿瘤活性比顺式结构抗肿瘤活性较好，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN108101795A

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201711425128.2

申请日：2017-12-25

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 汪忠华 ,  黄磊磊 ,  李丹丹 ,  吴范宏 ,  沙娜 ,  韩杰 ,  冉剑雄 ,  陈秀萍

IPC: C07C217/80 ,  C07C215/74 ,  C07C213/02 ,  A61K31/136 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P27/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/22 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了一种氨基取代的二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明的氨基取代的二苯乙烯衍生物在二苯乙烯B芳环的4'位进行化学结构修饰，将其2'位改造成氨基取代基，同时将其A环的3、4、5位分别由甲氧基或羟基取代。本发明的氨基取代的二苯乙烯衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其E型结构的抗肿瘤活性比Z型结构抗肿瘤活性较好，A环甲氧基取代位置不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN107382796A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710685120.3

申请日：2017-08-11

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  黄磊磊 ,  黄金文 ,  李英姿 ,  谢达 ,  胡美晨

IPC: C07C307/02 ,  C07C303/34 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P27/06 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P31/10 ,  A61P31/04 ,  A61P17/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了一种CA-4类抗肿瘤药物、合成方法及其应用。所述CA-4类抗肿瘤药物是在天然产物康普立停的4’位引入烷氧基或含氟烷氧基，同时在它的3'位进行功能性化学修饰。本发明CA-4类抗肿瘤药物具有更强的抑制微管蛋白集聚能力，可用于抗肿瘤治疗。