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公开(公告)号：CN104628600A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310557691.0
申请日：2013-11-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C253/30 , C07C255/43 , C07C253/34 , C07C51/41 , C07C59/255 , C07B57/00
Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅱ所示的(S)-甲基多巴中间体化合物的制备方法，其包括下列步骤：水中，在无机酸的存在下，将如式Ⅰ所示的化合物与(2S,3S)-酒石酸进行如下所示的成盐反应；其中，所述的(2S,3S)-酒石酸与如式Ⅰ所示的化合物的摩尔比为0.5:1～0.6:1。本发明的制备方法以(2S,3S)-酒石酸作为拆分剂，其拆分剂利用率高，光学纯度高，操作简单，成本较低。
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公开(公告)号：CN119574609A
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202411712751.6
申请日：2024-11-27
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: G01N24/08 , C08G65/337
Abstract: 本发明提供了一种利用核磁共振技术测量泊洛沙姆平均分子量的方法。具体提供了一种泊洛沙姆平均分子量的测量方法，其包括如下步骤：步骤（1）：在氘代氯仿中，将泊洛沙姆与卤代苯异氰酸酯反应，得到待测液；步骤（2）：将待测液进行核磁测试，根据下述公式得到泊洛沙姆平均分子量Mr；Mr=(I3+I4)*(44.05*I1+33.39*I2)/(I1*I3)。本发明测量方法能够有效测量泊洛沙姆分子量，操作便捷，应用前景好。
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公开(公告)号：CN118666807A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202410301128.5
申请日：2024-03-15
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D401/06 , C07D401/14 , A61K31/454 , A61P13/12 , A61P7/00 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，具体地，提供了一种哌啶取代的苯甲酸类化合物、其药用组合物及其应用，该类化合物对补体因子B具有很好的抑制活性；进一步地，可用于治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症、C3肾小球病、IgA肾病、年龄相关性黄斑变性(AMD)等疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117210426A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202310643036.0
申请日：2023-06-01
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明公开了一种羰基还原酶突变体及其应用。本发明的羰基还原酶突变体的氨基酸序列与SEQ ID NO:1相比，包含如下一个或多个位点突变：T17V、W82L、F88V、V121A、A190V、S193A、Y201F、N204A、A138和R142，其中，A138突变为V或L，R142突变为M、A或V。本发明的羰基还原酶突变体用于制备4‑羟基哌啶类化合物时，转化率和手性纯度较高，反应时间较短，且操作简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN117007727A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210493895.1
申请日：2022-04-28
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明公开了一种高效液相色谱方法。具体地，本发明公开一种用于检测或分离物质X的HPLC方法；所述的物质X包含如式I‑A和/或I‑B所示化合物；所述的HPLC方法的固定相为多糖衍生物，所述的HPLC方法的流动相为三氟乙酸水溶液:醇类溶剂。本发明的积极进步效果在于：本发明所提供的物质X的HPLC方法具有使用可靠，稳定性较好，数据重现性强的优点，可以很好地将异构体分离，并能够准确测定异构体的纯度。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113061093B
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202010007918.4
申请日：2020-01-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C211/62 , C07C209/68
Abstract: 本发明公开了一种混合物中的阴离子与氢氧根的交换方法。本发明的交换方法包括如下步骤：将混合物依次通过弱碱性阴离子交换树脂和强碱性阴离子交换树脂，得到阴离子为氢氧根的混合物即可；所述的混合物包括水和1‑金刚烷基三甲基铵盐；所述的阴离子包括甲基硫酸根阴离子和/或硫酸根阴离子。本发明的交换方法可以实现其中的阴离子完全与氢氧根交换。
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公开(公告)号：CN104725259A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310705178.1
申请日：2013-12-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C229/36 , C07C227/18 , C07C227/36 , C07C69/78 , C07C67/00
Abstract: 本发明涉及一种左旋多巴中间体衍生物的制备方法。所述制备方法包括：在溶剂中，将如式I所示的3,4-二甲氧基苯丙氨酸酯与(+)-酒石酸衍生物反应，得到[(-)-3,4-二甲氧基苯丙氨酸酯]2·(+)-酒石酸衍生物的盐；所述溶剂包括醇类溶剂和酯类溶剂。所述消旋化方法包括：溶剂中，在醛或酮类催化剂的作用下，将如式I所示的3,4-二甲氧基苯丙氨酸酯于0～90℃反应0.5～24小时。本发明的左旋多巴中间体衍生物的制备方法步骤简单，制得对映体纯度高，成本较低，适用于工业化生产。。
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公开(公告)号：CN103387507A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210140174.9
申请日：2012-05-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C233/02 , C07C233/03 , C07C233/06 , C07C213/10
Abstract: 本发明公开了一种1-酰胺基金刚烷的制备方法，包括：步骤1：以三氟乙酸为溶剂，在氧气存在的情况下，在亚硝酸钠的作用下，将式I化合物进行氧化反应，反应温度为10℃～35℃；步骤2：将步骤1得到的反应液与RCN或RCONH2混合，进行反应，得式II化合物，反应温度为60℃～80℃；R为氢、甲基、乙基或C3～C5的环烷基。本发明的制备方法反应条件温和，操作简便，副产物较少，后处理简单，适合于工业化生产，并能制得高产率、高纯度的1-酰胺基金刚烷。
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公开(公告)号：CN118026998A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202311505932.7
申请日：2023-11-13
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D401/06 , C07D401/12 , C07D211/98 , A61K31/454 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P13/12 , A61P27/02 , A61P7/00 , C07D209/08
Abstract: 本发明公开了一种哌啶取代的苯甲酸类化合物、其药物组合物和应用。本发明的哌啶取代的苯甲酸类化合物为式(I)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其同位素标记物，或前述任一者的药学上可接受的盐。该化合物对补体因子B具有很好的抑制活性，具有良好的与补体因子B的亲和力活性、补体替代途径的溶血活性和补体替代途径的抑制活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113061093A
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN202010007918.4
申请日：2020-01-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C211/62 , C07C209/68
Abstract: 本发明公开了一种混合物中的阴离子与氢氧根的交换方法。本发明的交换方法包括如下步骤：将混合物依次通过弱碱性阴离子交换树脂和强碱性阴离子交换树脂，得到阴离子为氢氧根的混合物即可；所述的混合物包括水和1‑金刚烷基三甲基铵盐；所述的阴离子包括甲基硫酸根阴离子和/或硫酸根阴离子。本发明的交换方法可以实现其中的阴离子完全与氢氧根交换。
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