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公开(公告)号：CN104725259A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310705178.1
申请日：2013-12-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C229/36 , C07C227/18 , C07C227/36 , C07C69/78 , C07C67/00
Abstract: 本发明涉及一种左旋多巴中间体衍生物的制备方法。所述制备方法包括：在溶剂中，将如式I所示的3,4-二甲氧基苯丙氨酸酯与(+)-酒石酸衍生物反应，得到[(-)-3,4-二甲氧基苯丙氨酸酯]2·(+)-酒石酸衍生物的盐；所述溶剂包括醇类溶剂和酯类溶剂。所述消旋化方法包括：溶剂中，在醛或酮类催化剂的作用下，将如式I所示的3,4-二甲氧基苯丙氨酸酯于0～90℃反应0.5～24小时。本发明的左旋多巴中间体衍生物的制备方法步骤简单，制得对映体纯度高，成本较低，适用于工业化生产。。
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公开(公告)号：CN104628600B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201310557691.0
申请日：2013-11-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C253/30 , C07C255/43 , C07C253/34 , C07C51/41 , C07C59/255 , C07B57/00
Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅱ所示的(S)?甲基多巴中间体化合物的制备方法，其包括下列步骤：水中，在无机酸的存在下，将如式Ⅰ所示的化合物与(2S,3S)?酒石酸进行如下所示的成盐反应；其中，所述的(2S,3S)?酒石酸与如式Ⅰ所示的化合物的摩尔比为0.5:1～0.6:1。本发明的制备方法以(2S,3S)?酒石酸作为拆分剂，其拆分剂利用率高，光学纯度高，操作简单，成本较低。
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公开(公告)号：CN104945246A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201410114615.7
申请日：2014-03-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C59/64 , C07C51/02 , C07D233/96
Abstract: 本发明公开了一种对烷氧基苯乙酸及其中间体的制备方法。本发明公开的如式Ⅰ所示的对烷基苯乙酸的制备方法，包括下列步骤：（1）水中，在碱的存在下，将如式Ⅱ所示的化合物进行水解开环成盐反应；（2）步骤（1）的反应结束后，调节体系pH至7～14后，反应体系直接在氧化剂的作用下，将如式Ⅲ所示的化合物进行脱羧反应。本发明公开的如式Ⅱ所示的化合物的制备方法，包括下列步骤：水中，在醇胺类化合物的催化下，将如式Ⅳ所示的化合物和乙内酰脲进行缩合反应。本发明的制备方法收率高、纯度高、反应条件温和、操作简单、绿色环保以及更适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104725259B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201310705178.1
申请日：2013-12-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C229/36 , C07C227/18 , C07C227/36 , C07C69/78 , C07C67/00
Abstract: 本发明涉及一种左旋多巴中间体衍生物的制备方法。所述制备方法包括：在溶剂中，将如式I所示的3,4-二甲氧基苯丙氨酸酯与(+)-酒石酸衍生物反应，得到[(-)-3,4-二甲氧基苯丙氨酸酯]2·(+)-酒石酸衍生物的盐；所述溶剂包括醇类溶剂和酯类溶剂。所述消旋化方法包括：溶剂中，在醛或酮类催化剂的作用下，将如式I所示的3,4-二甲氧基苯丙氨酸酯于0～90℃反应0.5～24小时。本发明的左旋多巴中间体衍生物的制备方法步骤简单，制得对映体纯度高，成本较低，适用于工业化生产。。
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公开(公告)号：CN104628600A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310557691.0
申请日：2013-11-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C253/30 , C07C255/43 , C07C253/34 , C07C51/41 , C07C59/255 , C07B57/00
Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅱ所示的(S)-甲基多巴中间体化合物的制备方法，其包括下列步骤：水中，在无机酸的存在下，将如式Ⅰ所示的化合物与(2S,3S)-酒石酸进行如下所示的成盐反应；其中，所述的(2S,3S)-酒石酸与如式Ⅰ所示的化合物的摩尔比为0.5:1～0.6:1。本发明的制备方法以(2S,3S)-酒石酸作为拆分剂，其拆分剂利用率高，光学纯度高，操作简单，成本较低。
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公开(公告)号：CN101082043B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN200610027026.0
申请日：2006-05-29
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种新的活化的聚乙二醇衍生物修饰的L-门冬酰胺酶，即式(I)结构的化合物：其中m为单甲氧基monomethoxy的缩写，R是去除一个氨基的L-门冬酰胺酶亚基分子，n是2-5的整数，j为1-300。本发明还提供了具有该修饰的L-门冬酰胺酶的制法和相应的药物组合物。本发明的化合物成份均一、抗肿瘤效果好，化学性质更稳定、免疫原性更低。
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公开(公告)号：CN101082043A
公开(公告)日：2007-12-05
申请号：CN200610027026.0
申请日：2006-05-29
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种新的活化的聚乙二醇衍生物修饰的L－门冬酰胺酶，即式(I)结构的化合物，其中m为单甲氧基monomethoxy的缩写，R是去除一个氨基的L－门冬酰胺酶亚基分子，n是2－5的整数，j为1－300。本发明还提供了具有该修饰的L－门冬酰胺酶的制法和相应的药物组合物。本发明的化合物成份均一、抗肿瘤效果好，化学性质更稳定、免疫原性更低。
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公开(公告)号：CN101077888A
公开(公告)日：2007-11-28
申请号：CN200610026834.5
申请日：2006-05-24
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇修饰的神经毒素及其制备方法。其特征在于，神经毒素的氨基上连接有活化的聚乙二醇或其衍生物链。本发明的聚乙二醇修饰的神经毒素能够基本保持神经毒素的生物活性，同时它比未修饰的神经毒素有较低的免疫原性、毒性和更好的稳定性，从而改善了神经毒素的药物动力学特性，提高了耐受性和减少了给药次数。本发明还公开了聚乙二醇修饰的神经毒素在制备高效低毒的戒毒药物中的应用。
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