公开(公告)号：CN118754843B

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202411251761.4

申请日：2024-09-09

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 岑山 ,  周睿 ,  张国宁 ,  刘茜 ,  丁寄葳

IPC: C07D209/30 ,  A61K31/4045 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种N,N‑双(2‑(N'‑甲基吲哚‑3‑基)‑硫‑乙酰基)‑2,6‑二氯苯胺的制备方法及其在制备抗寨卡病毒药物中的应用。本发明的N,N‑双(2‑(N'‑甲基吲哚‑3‑基)‑硫‑乙酰基)‑2,6‑二氯苯胺可以阻止寨卡病毒侵入细胞进而阻断感染，且毒性研究显示其具有良好的成药性，在制备抗寨卡病毒药物方面具有良好的应用前景。N,N‑双(2‑(N'‑甲基吲哚‑3‑基)‑硫‑乙酰基)‑2,6‑二氯苯胺抗寨卡病毒活性优异，抗寨卡病毒活性EC50达到60nM，明显优于对照药利巴韦林，是一种新型寨卡病毒小分子抑制剂。

公开(公告)号：CN118624918B

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202411083918.7

申请日：2024-08-08

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 岑山 ,  周睿 ,  李晓宇 ,  李泉洁 ,  邵会涵

IPC: G01N33/68 ,  C12N15/113 ,  A61K31/713 ,  A61K45/00 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及生物技术领域，公开了宿主细胞CXCR6基因作为抗黄病毒靶点在制备抗黄病毒药物中的应用。本发明提供一个新的抗黄病毒靶点，下调宿主CXCR6蛋白表达抑制黄病毒的复制，敲除CXCR6基因阻断黄病毒感染。可以利用化合物、多肽或抗体等通过靶向宿主细胞CXCR6受体蛋白抑制黄病毒感染，为治疗黄病毒感染提供有效手段。

公开(公告)号：CN118908915A

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202410960722.5

申请日：2024-07-17

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 吕凯 ,  赵建元 ,  汪阿鹏 ,  岑山 ,  刘明亮 ,  秦晓瑜 ,  宋慧娟

IPC: C07D295/155 ,  C07D211/14 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D211/58 ,  C07D295/215 ,  C07C233/80 ,  C07C235/56 ,  C07C233/81 ,  C07C231/12 ,  C07C255/57 ,  C07C253/30 ,  C07C311/32 ,  C07C303/40 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及一种环丙胺类化合物及其制备方法与用途，所述环丙胺类化合物的结构式如式I所示，本发明所提供的环丙胺类化合物或其药用盐具有良好的抗病毒活性，为抗病毒药物的进一步开发提供了研究基础。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118845764A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202410899018.3

申请日：2024-07-05

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 庞旭 ,  余利岩 ,  王秀坤 ,  胡辛欣 ,  赵莉莉 ,  张涛 ,  游雪甫

IPC: A61K31/4015 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04 ,  C12P17/10 ,  C07D207/44 ,  C12R1/645

Abstract: 本发明公开了具有萘烷基的特特拉姆酸衍生物作为多黏菌素佐剂在制备抗革兰氏阴性菌药物中的应用。本发明提供了组分Ⅰ和组分Ⅱ在制备产品中的应用，产品为具有针对革兰氏阴性细菌的杀菌活性和/或抑菌活性的产品。本发明还提供了组分Ⅰ在制备增强组分Ⅱ针对革兰氏阴性细菌的杀菌活性和/或抑菌活性的增效剂中的应用。组分Ⅰ为式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐，组分Ⅱ为多黏菌素或其药学上可接受的盐。本发明对于革兰氏阴性菌的防控，对于多粘菌素的临床应用，具有产业价值。#imgabs0#R为#imgabs1#

公开(公告)号：CN115304502B

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202210929820.3

申请日：2022-08-03

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 薛司徒 ,  高岩 ,  李卓荣 ,  谢卓松 ,  周子颖 ,  杨鹤显 ,  易红

IPC: C07C217/08 ,  C07C217/76 ,  C07C235/42 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C239/20 ,  C07C255/54 ,  C07D207/14 ,  C07D213/74 ,  C07D307/22 ,  C07C217/34 ,  C07D303/24 ,  C07D307/66 ,  C07D309/14 ,  C07D207/34 ,  C07D211/72 ,  C07D239/545 ,  C07D277/42 ,  C07D295/30 ,  C07D239/42 ,  C07C229/12 ,  C07C233/18 ,  C07C271/02 ,  C07C271/16 ,  A61P35/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/277 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/336 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5375

Abstract: 本发明涉及一种FOXM1抑制剂，其包括式I所示的化合物、其药用盐或酯、溶剂合物、异构体、多晶型物、同位素标记的化合物、代谢物或前药，并同时提供了其组合物、制备方法和应用，通过大量研究及筛选发现了上述系列化合物能够通过抑制FOXM1下调其下游靶蛋白的水平，从而发挥抗肿瘤活性，因此该系列化合物可用于预防和/或治疗肿瘤疾病。

公开(公告)号：CN118754843A

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202411251761.4

申请日：2024-09-09

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 岑山 ,  周睿 ,  张国宁 ,  刘茜 ,  丁寄葳

IPC: C07D209/30 ,  A61K31/4045 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种N,N‑双(2‑(N'‑甲基吲哚‑3‑基)‑硫‑乙酰基)‑2,6‑二氯苯胺的制备方法及其在制备抗寨卡病毒药物中的应用。本发明的N,N‑双(2‑(N'‑甲基吲哚‑3‑基)‑硫‑乙酰基)‑2,6‑二氯苯胺可以阻止寨卡病毒侵入细胞进而阻断感染，且毒性研究显示其具有良好的成药性，在制备抗寨卡病毒药物方面具有良好的应用前景。N,N‑双(2‑(N'‑甲基吲哚‑3‑基)‑硫‑乙酰基)‑2,6‑二氯苯胺抗寨卡病毒活性优异，抗寨卡病毒活性EC50达到60nM，明显优于对照药利巴韦林，是一种新型寨卡病毒小分子抑制剂。

公开(公告)号：CN118641765A

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202410613966.6

申请日：2024-05-17

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 彭宗根 ,  雷蕾 ,  李虎 ,  蒋建东 ,  李健蕊

IPC: G01N33/68 ,  A61K45/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/522 ,  A61K31/343 ,  A61K38/12 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4725 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了采用肾小管间质性肾炎抗原样蛋白1(TINAGL1)作为直接靶点筛选抗肝纤维化药物的用途。通过TINAGL1作为直接靶点可以筛选出能够和人TINAGL1重组蛋白结合的目标药物，这些目标药物经过证实，均能降低由PDGF‑BB诱导LX‑2细胞纤维化因子COL1A1水平的升高，能够实现不同程度的抗肝纤维化作用。同时，本发明还公开了抗肝纤维化药物的筛选方法、新的潜在抗肝纤维化药物以及化合物的新用途。

公开(公告)号：CN118164975B

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410591353.7

申请日：2024-05-14

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王玉成 ,  余利岩 ,  王菊仙 ,  郑承鸿 ,  游雪甫 ,  王明华 ,  韩莹 ,  张国宁 ,  朱梅 ,  王莹 ,  胡辛欣 ,  王秀坤 ,  李聪然 ,  杨信怡

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐、制备方法和应用。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐，抗菌活性优异，细胞毒性较低，其通过作用于细菌核糖体50S亚基的23S rRNA，抑制甲酰甲硫氨酰tRNA与核糖体肽基转移酶中心P位点结合，阻止甲酰甲硫氨酰tRNA、核糖体和mRNA三元复合物，即70S起始复合物的形成，从而使细菌蛋白质的合成停止在起始阶段，且不与现有其他抗生素产生交叉耐药的问题，可以用于制备抗革兰氏阳性菌药物。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐的制备方法步骤简单，操作方便，可行性高。

公开(公告)号：CN118206507A

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202410319432.2

申请日：2024-03-20

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 吕凯 ,  郑艳波 ,  汪阿鹏 ,  弓建华 ,  刘明亮 ,  郑毅佳 ,  姜斌 ,  吴济州 ,  钟熙君

IPC: C07D295/155 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07F9/6533 ,  A61K31/675

Abstract: 本发明涉及一种含硒化合物及其制备方法与用途，所述含硒化合物的结构式如式I所示，本发明所提供的含硒化合物或其药用盐具有良好的微管蛋白抑制活性和优秀的抗肿瘤活性，为抗肿瘤药物的进一步开发提供了研究基础。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118164978A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202410091820.X

申请日：2024-04-03

Applicant: 河北医科大学 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 吕凯 ,  张月浩 ,  汪阿鹏 ,  薛铁正 ,  周升

IPC: C07D455/06 ,  A61K31/4745 ,  C07D519/00 ,  A61P9/04 ,  A61P7/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种二氢喹嗪酮羧酸类化合物及其作为TRPV4通道抑制剂的应用，具有如式I所示结构，经过实验验证，该化合物能显著抑制TRPV4通道介导的钙离子内流，通过调节Ca2+进入，参与调节与多种(病理)生理过程。#imgabs0#式I。