公开(公告)号：CN118164975B

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410591353.7

申请日：2024-05-14

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王玉成 ,  余利岩 ,  王菊仙 ,  郑承鸿 ,  游雪甫 ,  王明华 ,  韩莹 ,  张国宁 ,  朱梅 ,  王莹 ,  胡辛欣 ,  王秀坤 ,  李聪然 ,  杨信怡

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐、制备方法和应用。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐，抗菌活性优异，细胞毒性较低，其通过作用于细菌核糖体50S亚基的23S rRNA，抑制甲酰甲硫氨酰tRNA与核糖体肽基转移酶中心P位点结合，阻止甲酰甲硫氨酰tRNA、核糖体和mRNA三元复合物，即70S起始复合物的形成，从而使细菌蛋白质的合成停止在起始阶段，且不与现有其他抗生素产生交叉耐药的问题，可以用于制备抗革兰氏阳性菌药物。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐的制备方法步骤简单，操作方便，可行性高。

公开(公告)号：CN116236487A

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN202310253524.0

申请日：2023-03-16

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘秀均 ,  郑艳波 ,  于卓君 ,  李毅 ,  盛唯瑾 ,  白利平 ,  王莹 ,  弓建华 ,  甄永苏

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/198 ,  A61K31/573 ,  A61P37/02 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明涉及一种药物组合物在制备免疫调节作用药物中的应用，其中，所述药物组合物含有A、B或C中的两种或两种以上，所述A包括双嘧达莫、双嘧达莫在药学上可接受的衍生物或双嘧达莫在药学上可接受的类似物或其药学上可接受的盐；所述B包括乌苯美司、乌苯美司在药学上可接受的衍生物或乌苯美司在药学上可接受的类似物或其药学上可接受的盐；所述C包括地塞米松、地塞米松在药学上可接受的衍生物或地塞米松在药学上可接受的类似物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN118164975A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202410591353.7

申请日：2024-05-14

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王玉成 ,  余利岩 ,  王菊仙 ,  郑承鸿 ,  游雪甫 ,  王明华 ,  韩莹 ,  张国宁 ,  朱梅 ,  王莹 ,  胡辛欣 ,  王秀坤 ,  李聪然 ,  杨信怡

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐、制备方法和应用。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐，抗菌活性优异，细胞毒性较低，其通过作用于细菌核糖体50S亚基的23S rRNA，抑制甲酰甲硫氨酰tRNA与核糖体肽基转移酶中心P位点结合，阻止甲酰甲硫氨酰tRNA、核糖体和mRNA三元复合物，即70S起始复合物的形成，从而使细菌蛋白质的合成停止在起始阶段，且不与现有其他抗生素产生交叉耐药的问题，可以用于制备抗革兰氏阳性菌药物。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐的制备方法步骤简单，操作方便，可行性高。

公开(公告)号：CN117679374A

公开(公告)日：2024-03-12

申请号：CN202311838316.3

申请日：2023-12-28

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘秀均 ,  夏桂民 ,  王莹 ,  杨思琪 ,  李毅 ,  甄永苏

IPC: A61K9/16 ,  A61K47/42 ,  A61K31/255 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供白消安重组人血白蛋白纳米颗粒的制备方法，将重组人血白蛋白溶解到5％葡萄糖注射液中得到水相；白消安加入到有机溶剂中，控制重组人血白蛋白与白消安的质量比为1:1～9:1，水相与有机相的体积比为2:1～30:1；经过分散、均质和浓缩后得到白消安重组人血白蛋白纳米颗粒制剂。本发明的白消安重组人血白蛋白纳米颗粒的制备方法简便易行，具有较好的生物相容性和安全性。该纳米颗粒对肿瘤细胞的生长有一定的抑制作用并显示出一定的浓度依赖性，其肺癌裸鼠移植模型的抑瘤率达54.1％，对胰腺癌裸鼠移植模型抑瘤率达50.5％，并对肿瘤组织显示出良好的靶向性和长效性的作用特点。说明本发明的纳米制剂具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN112375081B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202011322811.5

申请日：2020-11-23

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 李艳萍 ,  全彦妮 ,  王莹 ,  杨勃 ,  李卓荣

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/635 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一组具有抑制CDK4、6或9活性的吡咯[2,3‑d]嘧啶衍生物及其制备方法和应用。所述的吡咯[2,3‑d]嘧啶衍生物的结构如式I所示。研究证实，本发明的2、6以及7位分别带有不同取代基的吡咯并嘧啶衍生物具有调节细胞周期的蛋白激酶CDK4、6或CDK9的活性，并且对于人胰腺癌细胞(MIA PaCa2 cell)具有显著的抑制作用，因此本发明还提出了所述的吡咯[2,3‑d]嘧啶衍生物在制备预防或治疗由于蛋白激酶CDK4、6或9改变引起的疾病的药物，特别抗肿瘤或抗病毒药物方面的应用。

公开(公告)号：CN112375081A

公开(公告)日：2021-02-19

申请号：CN202011322811.5

申请日：2020-11-23

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 李艳萍 ,  全彦妮 ,  王莹 ,  杨勃 ,  李卓荣

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/635 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一组具有抑制CDK4、6或9活性的吡咯[2,3‑d]嘧啶衍生物及其制备方法和应用。所述的吡咯[2,3‑d]嘧啶衍生物的结构如式I所示。研究证实，本发明的2、6以及7位分别带有不同取代基的吡咯并嘧啶衍生物具有调节细胞周期的蛋白激酶CDK4、6或CDK9的活性，并且对于人胰腺癌细胞(MIA PaCa2 cell)具有显著的抑制作用，因此本发明还提出了所述的吡咯[2,3‑d]嘧啶衍生物在制备预防或治疗由于蛋白激酶CDK4、6或9改变引起的疾病的药物，特别抗肿瘤或抗病毒药物方面的应用。

公开(公告)号：CN102675431B

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201210156776.3

申请日：2012-05-18

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王莹 ,  甄永苏 ,  胡继兰 ,  李毅 ,  范翠敏 ,  尚柏杨

IPC: C07K14/195 ,  C12P21/02 ,  A61K38/16 ,  A61P35/00 ,  C12R1/62

Abstract: 本发明涉及一种由链孢囊菌C-3560产生的抗肿瘤活性物质，所述抗肿瘤活性蛋白分子量为10.8kDa，其N-末端序列如序列表SEQ？ID？No.1所示；该活性物质生物学实验研究结果证明，其对体外培养的多种肿瘤细胞有明显的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡，并产生细胞周期阻滞；体内动物实验确证，其可明显抑制小鼠H22肝癌的肿瘤生长，有望进一步研发成为临床有效的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN102675431A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201210156776.3

申请日：2012-05-18

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王莹 ,  甄永苏 ,  胡继兰 ,  李毅 ,  范翠敏 ,  尚柏杨

IPC: C07K14/195 ,  C12P21/02 ,  A61K38/16 ,  A61P35/00 ,  C12R1/62

Abstract: 本发明涉及一种由链孢囊菌C-3560产生的抗肿瘤活性物质，所述抗肿瘤活性蛋白分子量为10.8kDa，其N-末端序列如序列表SEQ ID No.1所示；该活性物质生物学实验研究结果证明，其对体外培养的多种肿瘤细胞有明显的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡，并产生细胞周期阻滞；体内动物实验确证，其可明显抑制小鼠H22肝癌的肿瘤生长，有望进一步研发成为临床有效的抗肿瘤药物。