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公开(公告)号：CN117510512A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202210910074.3
申请日：2022-07-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC: C07D491/056 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D493/08 , C07D451/02 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61K31/4725 , A61K31/4741 , A61K31/506 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物对促转录因子EB(TFEB)核易位及促溶酶体生成具有良好的效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与溶酶体功能紊乱及生物合成不足相关的多种疾病，尤其是因脑内病理性蛋白(如：β‑淀粉样蛋白、α‑突触核蛋白)积蓄导致的神经退行性疾病，如阿尔兹海默症(AD)和帕金森病(PD)等神经退行性疾病。
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公开(公告)号：CN117402156A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202210806770.X
申请日：2022-07-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , A61P31/14 , A61K31/437 , A61K31/497
Abstract: 本发明提供了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物具有良好的针对PL蛋白酶的抑制活性，因此可以用于治疗、预防以及缓解与PL蛋白酶相关的疾病，特别是用于治疗存在PL蛋白酶的病毒性疾病，如由SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV等引发的疾病。
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公开(公告)号：CN117357511A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202210773943.2
申请日：2022-07-01
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/352 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P1/00
Abstract: 本发明提供了Ginkgetin在制备STING抑制剂中的应用。本发明通过研究证实，Ginkgetin可以作为靶向STING的小分子抑制剂，在抑制STING通路激活过程中发挥的作用。同时，Ginkgetin可以特异性地结合STING，阻断了STING和TBK1的相互作用，IRF3的磷酸化以及随后的IFN免疫应答和促炎细胞因子的释放，以此达到抑制cGAS‑STING通路激活的作用，但是不影响其他模式识别受体通路，为后续STING相关的自身免疫性疾病和急性结肠炎的治疗提供参考性的策略。
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公开(公告)号：CN112939846B
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN201911176960.2
申请日：2019-11-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07D211/38 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61K31/445
Abstract: 本发明提供了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂的晶型及其制备方法和应用。具体地，为2‑((1‑(2‑氟苄基)‑4‑氟哌啶‑4‑基)亚甲基)‑5,6‑二甲氧基‑2,3‑二氢‑1‑茚酮的晶型A。本发明的晶型A不含水和溶剂，具有高稳定性和低吸湿性，且方便加工，非常适合用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN117126134A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202210557284.9
申请日：2022-05-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D401/04 , C07D491/056 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D417/14 , A61K31/5377 , A61K31/4725 , A61K31/541 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/496 , A61P1/10 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P1/14
Abstract: 本发明提供了一种新型四氢异喹啉类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途，具体地，本发明提供了一种通式(I)所示的含氮杂环类化合物、或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体。所述的化合物可以用于制备治疗与4型松弛素家族受体活性或表达量相关的疾病或病症的药物组合物。
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公开(公告)号：CN109248170B
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN201810763960.1
申请日：2018-07-12
Applicant: 华东理工大学 , 云南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/704 , A61K31/56 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P19/08 , A61P7/06 , A61P21/04 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P31/14 , A61P31/20
Abstract: 本发明公开了式I或II所示皂苷类化合物或其药学上可接受的盐、前药、溶剂化物在制备靶向于PD‑1的药物中的用途。所述靶向于PD‑1的药物是通过抑制PD‑1与其配体结合来治疗疾病的药物，而所述疾病是肿瘤、细菌、病毒或真菌引起的感染或炎性疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116589464A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310075494.9
申请日：2023-01-18
Applicant: 上海科技大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并环类化合物、其制备方法和应用。本发明提供了一种如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、其互变异构体或其溶剂化物。本发明的式I所示的化合物可以作为腺苷A2A受体拮抗剂或组蛋白去乙酰化酶HDAC抑制剂。进一步地，本发明的化合物可以同时具有腺苷A2A受体拮抗活性和组蛋白去乙酰化酶HDAC抑制活性。本发明的如式I所示的化合物可以用于治疗和/或预防与腺苷A2A受体和/或组蛋白去乙酰化酶HDAC相关的疾病，例如肿瘤和中枢神经系统疾病。
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公开(公告)号：CN110452235B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201810431514.0
申请日：2018-05-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D451/04 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/4535 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/437 , A61P1/16 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一类含氟异噁唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明公开了通式I所示的化合物或其对映异构体或非对映异构体，或其可药用盐，或它们的混合物。以及公开了上述化合物为靶向FXR的小分子激动剂，可用于治疗FXR介导的疾病。
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公开(公告)号：CN109106715B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN201710486433.6
申请日：2017-06-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/47 , A61K31/4704 , A61P9/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及8‑羟基喹啉(8‑OH‑quinoline)类化合物或其盐在制备用于治疗与BRD4相关的疾病的药物的应用，所述与BRD4相关的疾病包括NUT‑中线癌、急性淋巴白血病、混合谱系白血病、多发性骨髓瘤、Burkitt’s淋巴瘤、肝细胞癌、三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、胰腺癌、成神经细胞瘤等多种肿瘤类型以及心脏衰竭，例如心脏肥大和心肌细胞肥大疾病。
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