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公开(公告)号:CN1400207A
公开(公告)日:2003-03-05
申请号:CN02116901.2
申请日:2002-04-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C311/08 , C07C323/32 , C07C303/38 , A61P9/06
Abstract: 本发明提供了一类通式如下的磺酰胺苯烷类化合物,采用一种反应条件温和,原料易得的制备方法制得,经药理试验证实该类化合物为钾离子通道抑制剂,对离体大鼠心脏再灌注心律失常模型有较好的疗效,具有抗心律失常的活性,达到对症治疗心律失常的目的。
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公开(公告)号:CN109790114B
公开(公告)日:2025-03-07
申请号:CN201780057729.4
申请日:2017-09-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D207/16 , C07D409/12 , C07F15/04 , C07C227/34 , C07C229/34 , C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种新型手性配体、金属螯合物、多种非天然氨基酸、马拉维诺及其关键中间体的合成方法,本发明选用(R)‑2‑甲基脯氨酸为起始原料,利用镍螯合物诱导不对称拆分获得(S)‑β3‑氨基酸,并以(S)‑3‑氨基‑3‑苯基丙酸作为关键中间体,合成马拉维诺,收率高,且ee值达到98.2%以上。本发明的方法,原料来源广泛,合成工艺条件温和,易于控制,产品光学纯度高。
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公开(公告)号:CN119119003A
公开(公告)日:2024-12-13
申请号:CN202410938720.6
申请日:2024-07-14
Applicant: 国科大杭州高等研究院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/04 , C07D239/47 , C07D239/52 , C07D471/04 , C07D405/12 , C07D239/48 , C07D513/04 , C07D487/04 , C07D401/04 , C07D223/16 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D403/14 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61K31/55 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/505 , A61K31/5377
Abstract: 本发明提供了如下式I所示结构的嘧啶胺类化合物,及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。该化合物能够作为NaV1.2抑制剂发挥作用,在体内癫痫模型中具有较好的保护作用,并且透血脑屏障能力较好,因此可以用于制备治疗与NaV1.2相关的疾病,如良性家族性新生儿惊厥(BFNIS)、癫痫性脑病(EE)等#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118871435A
公开(公告)日:2024-10-29
申请号:CN202280086652.4
申请日:2022-12-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/12 , C07D403/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D471/00 , C07D405/14 , C07K14/705 , C07K14/72 , A61K31/53 , C07D215/02 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P5/14 , A61P35/00 , C07D253/075 , C07D253/07 , C07D253/065 , C07D253/06
Abstract: 本发明提供了一类喹啉类化合物及其制备方法、药物组合物和用途,具体地,本发明提供了一种如式(I)所示的化合物,及其立体异构体、氘代化合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐、共晶或者前药以及其药物组合物。本发明还提供了上述化合物的制备方法,以及在制备由甲状腺激素受体介导的疾病的药物中的用途。相关疾病包括但不限于非酒精性脂肪性肝病,动脉粥样硬化,冠心病,高血压,高胆固醇血症,高脂血症,高甘油三酯症,血脂异常,肥胖,糖尿病,代谢紊乱,脂质代谢紊乱,1A型糖原贮积病,甲状腺功能减退症或甲状腺癌等疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118787751A
公开(公告)日:2024-10-18
申请号:CN202310388385.2
申请日:2023-04-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K45/06 , A61K31/445 , A61K31/137 , A61K31/27 , A61K31/4545 , A61K31/454 , A61K31/4535 , A61K31/4525 , A61K31/216 , A61K31/165 , A61K31/136 , A61K31/4523 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02 , A23L33/00
Abstract: 本发明提供了一种LSD1抑制剂与药物联用治疗癌症的用途。具体地,本发明提供了一种组合物,其包括反苯环丙胺类化合物和/或其衍生物,以及选自激酶抑制剂、作用或影响DNA的抗癌药物、抗病毒类化合物、抗高血压类化合物、抗糖尿病类化合物、JAK‑STAT信号通路抑制剂、NF‑κB信号通路抑制剂、蛋白质合成抑制剂、5‑羟色胺受体激动剂、肌营养不良蛋白聚糖(Dystroglycan)调节剂、GABA受体调节剂,或其组合的药物。两种活性成分具有协同作用,协同治疗效果明显优于二者的单独使用,显著增强了癌症的治疗效果。
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公开(公告)号:CN115745960B
公开(公告)日:2024-08-30
申请号:CN202111029788.5
申请日:2021-09-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: C07D401/06 , C07D471/04 , C07D487/08 , C07D413/14 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D405/14 , C07D491/107 , C07D471/10 , C07D487/04 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4995 , A61K31/4709 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一类含喹啉酮酰胺的化合物及其制备方法、药物组合物和用途,具体地,本发明提供了一种通式I所示结构的喹啉酮酰胺类化合物,及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物具有优异的针对3CL蛋白酶的抑制活性,因此可以用于治疗、预防以及缓解与3CL蛋白酶相关的疾病,特别是用于治疗存在3CL蛋白酶的病毒性疾病,如由SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV、诺如病毒等引发的疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118239883A
公开(公告)日:2024-06-25
申请号:CN202211657811.X
申请日:2022-12-22
Applicant: 江苏联环药业股份有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D211/38 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D409/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域,具体涉及通式I的化合物及其化学上可接受的盐的制备方法。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN113015726B
公开(公告)日:2024-03-08
申请号:CN201980052674.7
申请日:2019-08-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D241/44 , C07D209/42 , A61K31/498 , A61K31/404 , A61K31/454 , A61K31/4025 , A61K31/4525 , A61K31/4709 , A61P31/14
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公开(公告)号:CN115087653B
公开(公告)日:2023-11-17
申请号:CN202080095393.2
申请日:2020-03-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 前沿生物药业(南京)股份有限公司
IPC: C07D405/12 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D409/12 , A61K31/4025 , A61K31/422 , A61K31/403 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/437 , A61K31/498 , A61K31/416 , A61K31/4184 , A61K31/4709 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P25/00
Abstract: 如通式I所示的醛类化合物,及其药物组合物、药用盐、对映体、非对映体及外消旋化合物在作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN113620929B
公开(公告)日:2023-10-20
申请号:CN202010374416.5
申请日:2020-05-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D207/27 , A61P31/14 , A61K31/4025 , A61K31/454 , A61K31/437 , A61K31/4365 , A61K31/4192 , A61K31/4725 , A61K31/519 , A61K31/4184 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/513 , A61K31/4439 , A61K31/4545
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域,具体而言,具体涉及作为SARS‑CoV‑2的3CL蛋白酶抑制剂的通式I的化合物,同时对其他冠状病毒(SARS,MERS)和RNA病毒蛋白酶也具有显著抑制活性,可用于治疗相关疾病。本发明还涉及该类化合物的制备方法、这些化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物。#imgabs0#
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