公开(公告)号：CN118791497A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202410717424.3

申请日：2024-06-04

申请人： 咸阳师范学院 ,  贵州大学

发明人： 李午戊 ,  刘雄利 ,  陈子月 ,  徐客兰 ,  刘雄伟

IPC分类号： C07D491/22 ,  C07D491/20 ,  A61P35/00 ,  A61K31/407

摘要： 本发明公开了戊内酯类天然产物分子小白菊内酯/去氢木香内酯拼接吡咯啉酮螺环氧化吲哚3和5。本发明将原料在有机溶剂中，碱性有机碱催化下，进行Michael加成环化反应，获得戊内酯类天然产物分子拼接吡咯啉酮螺环氧化吲哚5。且该类骨架化合物3和5对人白血病细胞(K562)，人前列腺癌(PC‑3)和人非小细胞肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN118666820A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202410789217.9

申请日：2024-06-19

申请人： 咸阳师范学院 ,  贵州大学

发明人： 李午戊 ,  刘雄利 ,  石庆辉 ,  刘雄伟 ,  张敏 ,  田又平

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/404

摘要： 本发明公开了郁金香素A‑氧化吲哚‑色酮拼接化合物3，本发明以各种取代的3‑色原酮‑氧化吲哚合成子1和郁金香素A溶解在有机溶剂中，在有机碱的催化作用下,发生Michael加成反应，获得郁金香素A‑氧化吲哚‑色酮拼接化合物3。该类化合物包含潜在生物活性氧化吲哚骨架和色酮骨架以及郁金香素A骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源。且该类骨架化合物3对人白血病细胞(K562)，人前列腺癌(PC‑3)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN115043849B

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202210558788.2

申请日：2022-05-20

申请人： 贵州大学

发明人： 彭礼军 ,  刘雄利 ,  潘博文 ,  石洋 ,  刘雄伟 ,  张磊 ,  田又平

IPC分类号： C07D491/20 ,  C07D513/20 ,  C07D491/22 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物，本发明以各种取代的环内酯烯烃1、茚三酮2与脯氨酸或硫代脯氨酸3，在有机溶剂中，进行Michael加成环化反应，获得环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物4，该类化合物包含潜在生物活性环内酯骨架和茚二酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN116265440A

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202111540714.8

申请日：2021-12-16

申请人： 贵州大学

发明人： 彭礼军 ,  刘雄利 ,  张磊 ,  刘雄伟 ,  石洋 ,  潘博文

IPC分类号： C07D213/64 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了一种水杨酮拼接吡啶酮类化合物，本发明以各种取代的3‑烯烃色酮氧化吲哚/苯并呋喃酮1与各种胺源2，在溶剂中，在无催化剂和室温作用下，进行Michael加成引发的开环和重新关环反应，获得水杨酮拼接吡啶酮类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性水杨酮骨架和吡啶酮，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物可以作为新型冠状病毒3CL水解酶潜在抑制剂。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN115850277A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202211701584.6

申请日：2022-12-28

申请人： 贵州大学

发明人： 洪怡 ,  刘雄利 ,  潘博文 ,  陈爽 ,  田又平 ,  陈琳 ,  刘雄伟

IPC分类号： C07D471/22 ,  C07D471/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/438

摘要： 本发明公开了一种骆驼蓬灵骨架拼接的多螺环吡咯啉酮类衍生物，具体以各种取代的骆驼蓬灵骨架化合物1和与α‑异硫氰酸酯羰基化合物2发生Michael加成环化反应，获得骆驼蓬灵骨架拼接的多螺环吡咯啉酮类衍生物3，该骨架化合物是第一例天然产物骆驼蓬碱骨架拼接的多螺环化合物,可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)、人肺腺癌细胞(A549)、人前列腺癌细胞(PC‑3)具有肿瘤生长抑制活性作用。

公开(公告)号：CN111808113B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202010674957.X

申请日：2020-07-14

申请人： 贵州大学

发明人： 田民义 ,  周豪杰 ,  刘雄伟 ,  张敏 ,  周英 ,  刘雄利

IPC分类号： C07D491/107 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种六氢山酮素拼接螺环氧化吲哚骨架与酮酯基团类化合物，本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚‑色酮合成子1及各种取代的酮酯苯乙烯2，在有机溶剂中，在有机小分子三级胺催化剂的催化作用下进行反应，获得六氢山酮素拼接螺环氧化吲哚骨架与酮酯基团类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性六氢山酮素骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架以及酮酯基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞具有肿瘤生长抑制活性作用。

公开(公告)号：CN111875612B

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN202010675942.5

申请日：2020-07-14

申请人： 贵州大学

发明人： 田民义 ,  吴丹 ,  张敏 ,  刘雄伟 ,  周英 ,  刘雄利

IPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物，本发明以各种取代的3‑三氟甲基亚甲基亚胺取代的氧化吲哚1作为1,3‑偶极子和各种取代的3‑甲酸色酮2，在有机小分子三级胺催化剂的催化作用下，进行反应，获得色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性色满酮骨架和吡咯螺环氧化吲哚骨架以及三氟甲基，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN111808113A

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN202010674957.X

申请日：2020-07-14

申请人： 贵州大学

发明人： 田民义 ,  周豪杰 ,  刘雄伟 ,  张敏 ,  周英 ,  刘雄利

IPC分类号： C07D491/107 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种六氢山酮素拼接螺环氧化吲哚骨架与酮酯基团类化合物，本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚-色酮合成子1及各种取代的酮酯苯乙烯2，在有机溶剂中，在有机小分子三级胺催化剂的催化作用下进行反应，获得六氢山酮素拼接螺环氧化吲哚骨架与酮酯基团类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性六氢山酮素骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架以及酮酯基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞具有肿瘤生长抑制活性作用。

公开(公告)号：CN105585570A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201510929055.5

申请日：2015-12-15

申请人： 贵州大学

发明人： 刘雄利 ,  姚震 ,  刘雄伟 ,  张文会 ,  陈智勇 ,  周根 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC分类号： C07D487/20 ,  C07D513/20 ,  C07D487/10 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)-硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性异恶唑基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺（PC-3）,人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。

公开(公告)号：CN114057624A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202111509504.2

申请日：2021-12-10

申请人： 贵州大学

发明人： 彭礼军 ,  刘雄利 ,  韩晓雪 ,  刘雄伟 ,  潘博文 ,  田又平

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了一种茶香酮拼接氧化吲哚类化合物，本发明以以各种取代的氧化吲哚1与茶香酮2，在有机溶剂中，在有机小分子三级胺和二级胺组合催化剂的催化作用下，进行Michael加成脱氢反应，获得茶香酮拼接氧化吲哚类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性茶香酮骨架和氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物可以作为新型冠状病毒3CL水解酶潜在抑制剂。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。