公开(公告)号：US09790178B2

公开(公告)日：2017-10-17

申请号：US14442514

申请日：2013-11-13

申请人： Array BioPharma Inc.

发明人： Shelley Allen ,  Steven Wade Andrews ,  James F. Blake ,  Barbara J. Brandhuber ,  Yutong Jiang ,  Timothy Kercher ,  Shannon L. Winski

IPC分类号： C07D491/02 ,  C07D487/00 ,  A61K31/50 ,  A61K31/519 ,  A61K31/44 ,  C07D207/50 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D207/14 ,  C07D513/04 ,  C07C53/18

CPC分类号： C07D207/50 ,  C07C53/18 ,  C07D207/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of Formula I: or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts, or solvates or prodrugs thereof, where R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, X, Ring B, and Ring C are as defined herein, and wherein Ring B moiety and the NH—C(═X)—NH moiety are in the trans configuration, are inhibitors of TrkA kinase and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a TrkA kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation/inflammatory diseases, neurodegenerative diseases, certain infectious diseases, Sjogren's syndrome, endometriosis, diabetic peripheral neuropathy, prostatitis and pelvic pain syndrome.

公开(公告)号：US09738641B2

公开(公告)日：2017-08-22

申请号：US14907095

申请日：2014-08-14

申请人： Kalvista Pharmaceuticals Limited

发明人： Hannah Joy Edwards ,  David Michael Evans ,  Rebecca Louise Davie ,  David Philip Rooker ,  Steven John Hewison

IPC分类号： A61K31/535 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D265/36 ,  C07D498/02 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5365 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/5365 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): compositions comprising such compounds; the use of such compounds in therapy (for example in the treatment or prevention of a disease or condition in which plasma kallikrein activity is implicated); and methods of treating patients with such compounds; wherein A, B, W, X and Y are as defined herein.

公开(公告)号：US09657048B2

公开(公告)日：2017-05-23

申请号：US14817817

申请日：2015-08-04

申请人： Auburn University

发明人： Stewart W. Schneller ,  Chong Liu ,  Qi Chen ,  Wei Ye

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/52 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D473/00 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07H19/16 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34

摘要： Enantiomers of 1′,6′-isoneplanocin, including derivatives of the enantiomers of 1′,6′-isoneplanocin, are disclosed along with novel synthetic methods. In particular, a substituted cyclopentane epoxide is synthesized into the enantiomers of 1′,6′-isoneplanocin. Enantiomers of carbocyclic nucleoside analogs of 3-deazaneplanocin to provide D- and L-like 1′,6′-iso-3-deazaneplanocin are also disclosed. The small molecule chemotherapeutic compounds beneficially provide DNA and RNA antiviral activity, demonstrating activity towards, for example, human cytomegalovirus, measles, Ebola, norovirus, dengue, vaccinia and HBV. Compounds exhibiting reduced S-adenosylhomocysteine hydrolase inhibitory effects are disclosed and provide improved toxicity profiles in comparison to neplanocin. The invention provides improved prophylactic and/or therapeutic antiviral efficacy.

公开(公告)号：US09309243B2

公开(公告)日：2016-04-12

申请号：US14414287

申请日：2013-07-05

申请人： UCB Biopharma SPRL

发明人： Jonathan Mark Bentley ,  Daniel Christopher Brookings ,  Julien Alistair Brown ,  Thomas Paul Cain ,  Praful Tulshi Chovatia ,  Anne Marie Foley ,  Ellen Olivia Gallimore ,  Laura Jane Gleave ,  Alexander Heifetz ,  Helen Tracey Horsley ,  Martin Clive Hutchings ,  Victoria Elizabeth Jackson ,  James Andrew Johnson ,  Craig Johnstone ,  Boris Kroeplien ,  Fabien Claude Lecomte ,  Deborah Leigh ,  Martin Alexander Lowe ,  James Madden ,  John Robert Porter ,  Joanna Rachel Quincey ,  Laura Claire Reed ,  James Thomas Reuberson ,  Anthony John Richardson ,  Sarah Emily Richardson ,  Matthew Duncan Selby ,  Michael Alan Shaw ,  Zhaoning Zhu

IPC分类号： C07D491/02 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/554 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/554 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00

摘要： A series of imidazo[1,2-a]pyridine derivatives of formula (I), being potent modulators of human TNFa activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

摘要翻译： 因此，作为人类TNFα活性的有效调节剂的一系列式（I）的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物因此有益于治疗和/或预防各种人类疾病，包括自身免疫和炎性疾病; 神经和神经退行性疾病; 疼痛和伤害性疾病; 心血管疾病; 代谢紊乱 眼部疾病; 和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US09260436B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US14409079

申请日：2013-06-10

申请人： Sumitomo Chemical Company, Limited

发明人： Masaki Takahashi ,  Mai Ito ,  Yoshihiko Nokura ,  Takamasa Tanabe ,  Chie Shimizu

IPC分类号： C07D491/02 ,  A61K31/50 ,  C07D487/04 ,  A01N43/54 ,  A01N43/60 ,  A01N43/90 ,  C07D239/74 ,  C07D239/86 ,  C07D239/94 ,  C07D241/42 ,  C07D471/04 ,  A01N47/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/91

CPC分类号： C07D487/04 ,  A01N43/54 ,  A01N43/60 ,  A01N43/90 ,  A01N47/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/74 ,  C07D239/86 ,  C07D239/91 ,  C07D239/94 ,  C07D241/42 ,  C07D471/04

摘要： The fused heterocyclic compound represented by formula (1) has excellent effectiveness in pest control. In the formula (1), J represents formula J1, J2, J3, J4, J5 or J6; A1; A2; A3; A4; A5; B1; B2; B4; B5; and B6 each represent a nitrogen atom, etc.; B3 represents NR5, etc.; R1 represents a C1-C6 chain hydrocarbon group, etc., optionally having one or more atoms or groups selected from group X; the pairs R2 and R3 and R5 and R6 are the same or different, and represent a C1-C6 chain hydrocarbon group, etc., optionally having one or more atoms or groups selected from group X; R4 represents a C1-C6 chain hydrocarbon group, etc., optionally having one or more atoms or groups selected from group W; and n represents 0, 1, or 2.

摘要翻译： 由式（1）表示的稠合杂环化合物在害虫防治中具有优异的效果。 在式（1）中，J表示式J1，J2，J3，J4，J5或J6; A1; A2; A3; A4; A5; B1; B2; B4; B5; 和B6各自表示氮原子等; B3代表NR5等; R 1表示任选具有一个或多个选自X基团的原子或基团的C 1 -C 6链烃基等; 对R2和R3和R5和R6相同或不同，表示任选具有一个或多个选自X组的原子或基团的C 1 -C 6链烃基等; R 4表示任选具有一个或多个选自W组的原子或基团的C 1 -C 6链烃基等; n表示0,1或2。

公开(公告)号：US09243001B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US14210638

申请日：2014-03-14

申请人： Epizyme, Inc.

发明人： John Emmerson Campbell ,  Kevin Wayne Kuntz

IPC分类号： C07D491/02 ,  A61K31/44 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  C07D235/14 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D263/56 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D263/56 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to azole compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

摘要翻译： 本发明涉及唑化合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗癌症的方法。 本发明还涉及这些化合物用于研究或其它非治疗目的的用途。

公开(公告)号：US09242981B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US13821149

申请日：2011-09-12

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yongqi Deng ,  Alan B. Cooper ,  Xiaolei Gao ,  Binyuam Sun ,  James Wang ,  Liang Zhu

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yongqi Deng ,  Alan B. Cooper ,  Xiaolei Gao ,  Binyuam Sun ,  James Wang ,  Liang Zhu

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D519/00 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of Formula (I): (Formula (I)) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. All substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of Formula (I).

摘要翻译： 公开了式（I）：（式（I））的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 所有取代基如本文所定义。 还公开了使用式（I）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US09012643B2

公开(公告)日：2015-04-21

申请号：US14061670

申请日：2013-10-23

申请人： Becton, Dickinson and Company

发明人： Zhenjun Diwu ,  Haitao Guo ,  Xing Han ,  Mirion Schultz ,  Timothy Dubrovsky

IPC分类号： C07D491/02 ,  G01N33/567 ,  G01N33/58 ,  C09B23/01 ,  C09B23/06 ,  C09B23/08

CPC分类号： G01N33/582 ,  C09B23/0025 ,  C09B23/0066 ,  C09B23/02 ,  C09B23/06 ,  C09B23/083 ,  C09B23/086

摘要： Hydroxamate substituted azaindoline cyanine dyes, conjugates thereof and methods of using the same are provided. The subject cyanine dyes include an azaindoline ring having a hydroxamate substituent. The dyes may further include a reactive group moieties (RGM) and/or a water soluble group. Also provided are conjugates of the subject dyes. Also provided are tandem conjugates including a fluorescent protein capable of energy transfer to the dye. Methods of detecting an analyte in a sample by contacting the sample with a detection reagent are provided. The detection agent may be a dye-conjugate that specifically binds the analyte, or may be a reactive dye which conjugates to the analyte. Also provided are compositions, e.g., kits, etc., incorporating such dyes which facilitate use in such methods.

摘要翻译： 提供羟肟酸取代的吖啶菁花青染料，其缀合物及其使用方法。 目标花青染料包括具有异羟肟基取代基的氮杂双环。 染料还可以包括反应性基团（RGM）和/或水溶性基团。 还提供了主题染料的缀合物。 还提供了串联共轭物，其包括能够转移到染料上的荧光蛋白质。 提供了通过使样品与检测试剂接触来检测样品中的分析物的方法。 检测剂可以是特异性结合分析物的染料缀合物，或者可以是与分析物共轭的活性染料。 还提供了组合物，例如试剂盒等，其包含有助于在这些方法中使用的这种染料。

公开(公告)号：US08927545B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13260990

申请日：2010-03-30

申请人： Lixin Qiao ,  Marcie Glicksman ,  Thomas Gainer ,  Donald C. Lo ,  Ross L. Stein ,  Sungwoon Choi ,  Gregory D. Cuny

发明人： Lixin Qiao ,  Marcie Glicksman ,  Thomas Gainer ,  Donald C. Lo ,  Ross L. Stein ,  Sungwoon Choi ,  Gregory D. Cuny

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/00

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/00

摘要： EphB3 kinase inhibitor compounds, including certain pyrazolo[1,5-a]pyridine and imidazo[1,2-a]pyridine compounds, inhibit EphB3 kinase. The EphB3 kinase inhibitor compounds can have greater potency for the inhibition of EphB3 kinase than general kinase inhibitors. Pharmaceutical compositions, such as neuroprotective agents, comprising the EphB3 kinase inhibitor compounds are also provided. The EphB3 kinase inhibitor compounds and pharmaceutical compositions are useful, for example, to provide neuroprotection and/or repair of neuronal tissue damaged during an ischemic event, such as a stroke.

摘要翻译： 包括某些吡唑并[1,5-a]吡啶和咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的EphB3激酶抑制剂化合物抑制EphB3激酶。 与一般激酶抑制剂相比，EphB3激酶抑制剂化合物对EphB3激酶的抑制作用可能更大。 还提供了包含EphB3激酶抑制剂化合物的药物组合物，例如神经保护剂。 EphB3激酶抑制剂化合物和药物组合物可用于例如在缺血事件（例如中风）期间损伤的神经元组织的神经保护和/或修复。

公开(公告)号：US08921369B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US13132605

申请日：2009-12-02

申请人： Min Zhong ,  Leping Li

发明人： Min Zhong ,  Leping Li

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  A01N27/00 ,  A61K31/015 ,  A01N43/54 ,  A01N43/90 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D235/02 ,  C07D403/00 ,  C07D209/52 ,  C07D209/04 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D513/00 ,  C07D239/70 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D413/00 ,  C07D263/52 ,  C07D498/00 ,  C07D263/60 ,  C07D249/08 ,  C07D249/00 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions and combination therapies for inhibition of hepatitis C.