公开(公告)号：US5750735A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US445388

申请日：1995-05-19

申请人： Yang-I Lin ,  Panayota Bitha ,  Subas Sakya ,  Timothy W. Strohmeyer ,  Karen Bush ,  Carl Bernard Ziegler ,  Gregg Brian Feigelson

发明人： Yang-I Lin ,  Panayota Bitha ,  Subas Sakya ,  Timothy W. Strohmeyer ,  Karen Bush ,  Carl Bernard Ziegler ,  Gregg Brian Feigelson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D307/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D477/00 ,  C07D477/04 ,  C07D477/06 ,  C07D477/12 ,  C07D477/14 ,  C07D477/20 ,  C07F9/6561 ,  C07H11/00 ,  C07H19/01 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D307/18 ,  C07D333/34 ,  C07D477/14 ,  C07F9/65611 ,  C07H11/00 ,  C07H19/01 ,  Y02P20/582

摘要： Carbapenem antibiotic compounds of the general formula: ##STR1## wherein the moiety ##STR2## is a 4, 5 or 6 membered mono, di- or tri-substituted oxygen or sulfur containing ring; wherein Z is oxygen, sulfur, sulfoxide and sulfone, pharmaceutical compositions thereof useful for the treatment of bacterial infections, processes for preparing the compounds and new intermediates useful in the process.

摘要翻译： 具有以下通式的卡巴培南抗生素化合物：其中部分“IMAGE”是4,5或6元单，二或三取代的含氧或含硫环; 其中Z是氧，硫，亚砜和砜，其用于治疗细菌感染的药物组合物，用于制备化合物的方法和可用于该方法的新中间体。

公开(公告)号：US5703017A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US537843

申请日：1995-10-19

申请人： Ernst Baumann ,  Joachim Rheinheimer ,  Uwe Josef Vogelbacher ,  Matthias Bratz ,  Hans Theobald ,  Matthias Gerber ,  Karl-Otto Westphalen ,  Helmut Walter ,  Wilhelm Rademacher

发明人： Ernst Baumann ,  Joachim Rheinheimer ,  Uwe Josef Vogelbacher ,  Matthias Bratz ,  Hans Theobald ,  Matthias Gerber ,  Karl-Otto Westphalen ,  Helmut Walter ,  Wilhelm Rademacher

IPC分类号： C07D251/22 ,  A01N43/54 ,  A01N43/64 ,  A01N43/72 ,  A01P13/00 ,  A01P21/00 ,  C07C45/58 ,  C07C47/198 ,  C07C47/277 ,  C07C59/125 ,  C07C67/31 ,  C07C69/708 ,  C07C69/734 ,  C07C205/28 ,  C07C323/22 ,  C07C323/50 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/60 ,  C07D251/24 ,  C07D251/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D477/12 ,  C07D491/048 ,  A01N43/66 ,  C07D251/30

CPC分类号： C07D401/12 ,  A01N43/54 ,  C07C69/708 ,  C07C69/734 ,  C07D239/60 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D477/12

摘要： 3-(Het)arylcarboxylic acid derivatives of the formula I ##STR1## where R is formyl, CO.sub.2 H or a radical hydrolyzable to COOH and the other substituents have the following meanings: R.sup.2 and R.sup.3 are each halogen, alkyl, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy or alkylthio; X is nitrogen or CR.sup.14, where R.sup.14 is hydrogen or, together with R.sup.3, forms an alkylene or alkenylene chain, in each of which a methylene group is replaced by oxygen; R.sup.4 is phenyl or naphthyl, each of which is unsubstituted or substituted or an unsubstituted or substituted five-membered or six-membered heteroaromatic structure containing one to three nitrogen atoms or one sulfur or oxygen atom; R.sup.5 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, haloalkyl, alkoxyalkyl, alkylthioalkyl or phenyl; R.sup.6 is C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 -alkenyl, C.sub.3 -C.sub.6 -alkynyl or C.sub.3 -C.sub.4 -cyclo-alkyl, each of which may be mono- or polysubstituted; Y is sulfur, oxygen or a single bond; and Z is sulfur or oxygen; with the proviso that R.sup.6 is not unsubstituted C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl when R.sup.4 is unsubstituted phenyl, Z is oxygen and simultaneously R.sup.5 is methyl or hydrogen.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01141 Sec。 371 1995年10月19日日期 102（e）1995年10月19日PCT PCT 1994年4月13日PCT公布。 公开号WO94 / 25442 日期：1943年11月10日 - （Het）式I的芳基羧酸衍生物其中R是甲酰基，CO 2 H或可水解成COOH的基团，其它取代基具有以下含义：R 2和R 3各自为卤素，烷基 ，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基或烷硫基; X是氮或CR14，其中R14是氢或与R3一起形成亚烷基或亚烯基链，其中每个亚甲基被氧代替; R4是苯基或萘基，其各自为未取代或取代的，或未取代或取代的含有1-3个氮原子或一个硫或氧原子的五元或六元杂芳族结构; R5是氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，烷硫基烷基或苯基; R6是C1-C8-烷基，C3-C6-烯基，C3-C6-炔基或C3-C4-环烷基，其中每一个可以是单取代或多取代的; Y是硫，氧或单键; Z为硫或氧; 条件是当R 4为未取代的苯基时，R 6为未取代的C 1 -C 4 - 烷基，Z为氧，同时R 5为甲基或氢。

公开(公告)号：US20110172200A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12864671

申请日：2009-01-28

申请人： Andrej Prezelj ,  Uros Urleb ,  Gregr Vilfan

发明人： Andrej Prezelj ,  Uros Urleb ,  Gregr Vilfan

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/397 ,  A61K31/546 ,  C07D477/12 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D477/00 ,  A61K31/397

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition with broad-spectrum of activity against class A, class C and D enzymes comprising an antibiotic and a pharmaceutically effective amount of a compound of Formula (I), compounds of Formula (I), the use of a therapeutically effective amount of one or more compounds of Formula (I) as a broad-spectrum beta-lactamase inhibitor and the use of such a pharmaceutical composition for the treatment of an infection in humans or animals caused by bacteria.

摘要翻译： 本发明涉及具有针对A类，C类和D类的广谱活性的药物组合物，其包含抗生素和药学有效量的式（I）化合物，式（I）化合物，使用 治疗有效量的一种或多种式（I）化合物作为广谱β-内酰胺酶抑制剂，以及这种药物组合物用于治疗由细菌引起的人或动物感染的用途。

公开(公告)号：US5310735A

公开(公告)日：1994-05-10

申请号：US938483

申请日：1992-08-31

申请人： Isao Kawamoto ,  Masao Miyauchi ,  Eiji Nakayama ,  Rokuro Endo ,  Satoshi Ohya ,  Yukio Utsui

发明人： Isao Kawamoto ,  Masao Miyauchi ,  Eiji Nakayama ,  Rokuro Endo ,  Satoshi Ohya ,  Yukio Utsui

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D477/00 ,  C07D477/10 ,  C07D477/12 ,  C07D477/20 ,  A01N43/00 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D477/20

摘要： Carbapenem compounds of formula (I): ##STR1## in which: A is a fully saturated heterocyclic group, of which at least one ring atom is nitrogen; R.sup.1 is hydrogen or methyl; R.sup.2 is hydrogen or alkyl; R.sup.3 is hydrogen or a negative ion; Q is: (i) --B--N.sup.+ R.sup.8 R.sup.9 R.sup.10, where R.sup.8, R.sup.9 and R.sup.10 are alkenyl, alkynyl or optionally substituted alkyl, and B is alkylene or alkylidene.

摘要翻译： 式（I）的碳青霉烯化合物：其中：A是完全饱和的杂环基团，其中至少一个环原子是氮; R1是氢或甲基; R2是氢或烷基; R3是氢或负离子; Q是：（i）-B-N + R8R9R10，其中R8，R9和R10是烯基，炔基或任选取代的烷基，B是亚烷基或亚烷基。

公开(公告)号：US07632828B2

公开(公告)日：2009-12-15

申请号：US11150522

申请日：2005-06-10

申请人： Woo-Baeg Choi ,  David S. Menaldino ,  Deog-Il Kim ,  Martin Bouygues ,  Michael W. Hager

发明人： Woo-Baeg Choi ,  David S. Menaldino ,  Deog-Il Kim ,  Martin Bouygues ,  Michael W. Hager

IPC分类号： C07D477/12 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D477/14 ,  A61K31/397 ,  A61K45/06 ,  Y02P20/55 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides β-methyl carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions, wherein the compounds are generally of the Formulae The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment. The present invention is also in the field of synthetic organic chemistry and is specifically provides an improved method of synthesis of ÿ-methyl carbapenems which are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗细菌感染的β-甲基碳青霉烯化合物和药物组合物，以及使用这些化合物和/或组合物治疗这种感染的方法，其中所述化合物通常为式。本发明包括给予有效量的 碳青霉烯化合物或其盐和/或前药给需要这种治疗的宿主。 本发明也在合成有机化学领域，并且具体提供了可用作抗菌剂的改进的合成甲基碳青霉烯的方法。

公开(公告)号：US20080171864A1

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：US11884195

申请日：2006-02-14

申请人： Masaaki Uenaka ,  Yasuyuki Hozumi ,  Kouichi Noguchi ,  Tadafumi Komurasaki

发明人： Masaaki Uenaka ,  Yasuyuki Hozumi ,  Kouichi Noguchi ,  Tadafumi Komurasaki

IPC分类号： C07D477/12

CPC分类号： C07D477/20 ,  C07D207/12 ,  C07D477/00 ,  C07D477/06

摘要： An object of the present invention is to provide a carbapenem synthetic intermediate which is advantageous in an industrial process. There are provided a process for producing Compound (I), or a pharmaceutically acceptable salt, or a solvate, or a crystal thereof, comprising reacting Compound (III) and Compound (IV) in the presence of the secondary amine, and a benzyl alcoholated crystal of Compound (I). There are further provided a method of deprotecting Compound (I) with a Pd catalyst, and a crystal of Compound (IV).

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种在工业过程中有利的碳青霉烯合成中间体。 提供了一种制备化合物（I）或其药学上可接受的盐或其溶剂化物或其结晶的方法，其包括在仲胺存在下使化合物（III）和化合物（IV）与苄醇化的 化合物（I）的晶体。 还提供了使用Pd催化剂和化合物（IV）的结晶使化合物（I）脱保护的方法。

公开(公告)号：US09840506B2

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：US15307203

申请日：2015-04-15

申请人： JW PHARMACEUTICAL CORPORATION

发明人： Do-Kyu Pyun ,  Kyoung-Jin O ,  Sang-A Lee ,  Ji-Hyun Jung

IPC分类号： C07D477/20 ,  C07D477/10 ,  C07D477/12

CPC分类号： C07D477/20 ,  C07B2200/13 ,  C07D477/10 ,  C07D477/12

摘要： This invention relates to a novel doripenem crystal, a solvate thereof, and a preparation method thereof and, more specifically, to a novel doripenem anhydride crystal, a method of preparing the doripenem anhydride crystal using various solvents, and a solvate of doripenem.

公开(公告)号：US5654424A

公开(公告)日：1997-08-05

申请号：US435013

申请日：1995-05-04

申请人： Woo-Baeg Choi ,  Guy R. Humphrey ,  Paul J. Reider ,  Ichiro Shinkai ,  Andrew S. Thompson ,  Ralph P. Volante

发明人： Woo-Baeg Choi ,  Guy R. Humphrey ,  Paul J. Reider ,  Ichiro Shinkai ,  Andrew S. Thompson ,  Ralph P. Volante

IPC分类号： A61K31/00 ,  C07D205/08 ,  C07D295/08 ,  C07D405/04 ,  C07D477/12 ,  C07D487/00 ,  C07F7/00 ,  C07F9/00 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D205/08 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to a process of making a Beta-methyl carbapenem intermediate of formula VI from a compound of formula I ##STR1## wherein R and P' are protecting groups R.sup.1 is a methylmalonic acid ester and Nu is a nucleophilic group. Process intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及由式I化合物制备式VI的β-甲基碳青霉烯中间体的方法，其中R和P'是保护基，R 1是甲基丙二酸酯，而Nu是亲核基团。 还公开了工艺中间体。

公开(公告)号：US5623081A

公开(公告)日：1997-04-22

申请号：US448052

申请日：1995-05-23

申请人： Yang-I Lin ,  Panayota Bitha ,  Subas Sakya ,  Timothy W. Strohmeyer ,  Karen Bush ,  Carl B. Ziegler ,  Gregg B. Feigelson

发明人： Yang-I Lin ,  Panayota Bitha ,  Subas Sakya ,  Timothy W. Strohmeyer ,  Karen Bush ,  Carl B. Ziegler ,  Gregg B. Feigelson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D307/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D477/00 ,  C07D477/04 ,  C07D477/06 ,  C07D477/12 ,  C07D477/14 ,  C07D477/20 ,  C07F9/6561 ,  C07H11/00 ,  C07H19/01 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D307/18 ,  C07D333/34 ,  C07D477/14 ,  C07F9/65611 ,  C07H11/00 ,  C07H19/01 ,  Y02P20/582

摘要： Tetrahydrofuanyl compounds of the following formulae: ##STR1## are disclosed.

摘要翻译： 公开了下式的四氢芳烃基化合物：。

公开(公告)号：US20100029604A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12525739

申请日：2008-02-13

申请人： Andrej Prezelj ,  Uros Urleb ,  Tomaz Solmajer

发明人： Andrej Prezelj ,  Uros Urleb ,  Tomaz Solmajer

IPC分类号： A61K31/431 ,  A61K31/407 ,  A61K31/546 ,  C07D477/12 ,  A61P31/04

CPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/403 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition comprising an ethylene derivatives of tricyclic carbapenems of the general Formula (I) in the form of pure diastereoisomers and in the form of pure geometric isomers or a salt, ester or amide derivate thereof and an antibiotic and the use of this composition as a broad band spectrum β-lactamase inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及一种药物组合物，其包含纯非对映异构体形式的通式（I）的三环碳青霉烯的乙烯衍生物和纯几何异构体的形式，或其盐，酯或酰胺衍生物和抗生素以及使用 的该组合物作为宽带光谱β-内酰胺酶抑制剂。