公开(公告)号：US20210085651A1

公开(公告)日：2021-03-25

申请号：US17113495

申请日：2020-12-07

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： Alaric J. Dyckman ,  Dharmpal S. Dodd ,  Tasir Shamsul Haque ,  Louis J. Lombardo ,  John E. Macor ,  Christopher P. Mussari ,  Laxman Pasunoori ,  Sreekantha Ratna Kumar ,  Trevor C. Sherwood ,  Shoshana L. Posy ,  Ramesh Kumar Sistla ,  Subramanya Hegde ,  Anupama Kandhi Ramachandra Reddy

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4427 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, m, n, and p are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of signaling through Toll-like receptor 7, or 8, or 9, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

公开(公告)号：US08551980B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US13512737

申请日：2010-11-17

申请人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Antje Margret Wengner

发明人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Antje Margret Wengner

IPC分类号： A01N43/00 ,  A01N43/40 ,  A01N43/64 ,  A61K31/33 ,  A61K31/445 ,  A61K31/41 ,  C07D221/02 ,  C07D471/02 ,  C07D249/08 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors: Formula (I), in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis proliferative of diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的三唑并吡啶化合物，它们是单极主轴1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂：式（I），其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如 描述和权利要求书中涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合，用于制备用于治疗或预防疾病增殖的药物组合物的所述化合物的用途，以及可用于 所述化合物的制备。

公开(公告)号：US08486932B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US13333191

申请日：2011-12-21

申请人： Joseph A. Burlison ,  Shijie Zhang ,  Weiwen Ying ,  Dinesh U. Chimmanamada ,  Minghu Song ,  Junghyun Chae ,  Stefan Schweizer

发明人： Joseph A. Burlison ,  Shijie Zhang ,  Weiwen Ying ,  Dinesh U. Chimmanamada ,  Minghu Song ,  Junghyun Chae ,  Stefan Schweizer

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/00

CPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to substituted triazole compounds and compositions comprising substituted triazole compounds. The invention further relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof comprising administering to the subject a substituted triazole compound of the invention, or a pharmaceutical composition comprising such a compound.

摘要翻译： 本发明涉及取代的三唑化合物和包含取代的三唑化合物的组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中抑制Hsp90的活性的方法和在有需要的受试者中治疗过度增殖性疾病如癌症的方法，其包括向受试者施用本发明的取代的三唑化合物或 包含这种化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08481579B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13411171

申请日：2012-03-02

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  C07D207/04 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 or CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR2 and CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases, CCR9-mediated diseases, as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2或CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物试验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR2和CCR9的标志性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病，CCR9介导的疾病的方法，作为用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照和用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照 。

公开(公告)号：US08354092B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US12862955

申请日：2010-08-25

申请人： Hartmuth C. Kolb ,  Joseph C. Walsh ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Vani P. Mocharla ,  Bing Wang ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Brian A. Duclos ,  Kai Chen ,  Wei Zhang ,  Gang Chen ,  Henry Clifton Padgett ,  Farhad Karimi ,  Peter J. H. Scott ,  Zhiyong Gao ,  Qianwa Liang ,  Thomas Lee Collier ,  Tieming Zhao ,  Chunfang Xia

发明人： Hartmuth C. Kolb ,  Joseph C. Walsh ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Vani P. Mocharla ,  Bing Wang ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Brian A. Duclos ,  Kai Chen ,  Wei Zhang ,  Gang Chen ,  Henry Clifton Padgett ,  Farhad Karimi ,  Peter J. H. Scott ,  Zhiyong Gao ,  Qianwa Liang ,  Thomas Lee Collier ,  Tieming Zhao ,  Chunfang Xia

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D249/00 ,  C07D343/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C12Q1/485 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/10

摘要： The present application discloses methods for identifying inhibitors with high binding-affinity for the carbonic anhydrase-IX (CA-IX) enzyme using click chemistry and uses the candidates thereof as positron emission tomography (PET) imaging agents.

摘要翻译： 本申请公开了使用点击化学法鉴定对碳酸酐酶IX（CA-IX）酶具有高结合亲和力的抑制剂的方法，并将其候选用作正电子发射断层摄影（PET）成像剂。

公开(公告)号：US08344140B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US12595297

申请日：2008-04-11

申请人： Simon Mensah Ametamey ,  Rudolf Moser ,  Tobias Ludwig Ross ,  Thomas Leighton Mindt ,  Viola Groehn

发明人： Simon Mensah Ametamey ,  Rudolf Moser ,  Tobias Ludwig Ross ,  Thomas Leighton Mindt ,  Viola Groehn

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/00 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D475/04 ,  A61K51/0402 ,  A61K51/0459 ,  C07B59/002 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed towards new 18F-folate radiopharmaceuticals, wherein fluorine-18 is covalently linked through a triazole- or tetrazole linker to a folate or derivative thereof, a method of their preparation, as well as their use in diagnosis and monitoring of therapy of cancer and inflammatory and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及新的18F-叶酸放射性药物，其中氟-18通过三唑或四唑接头共价连接到叶酸或其衍生物上，其制备方法以及它们在诊断和监测治疗中的用途 的癌症和炎症和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US08183269B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US13063440

申请日：2009-10-09

申请人： Rajendra Narayanrao Kankan ,  Dharmaraj Ramachandra Rao ,  Dilip Ramdas Birari

发明人： Rajendra Narayanrao Kankan ,  Dharmaraj Ramachandra Rao ,  Dilip Ramdas Birari

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D249/04

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of rufinamide of formula I, which process comprises: (i) reacting a 2,6-difluorobenzylhalide of formula II, wherein X is chloride, bromide or iodide, with an azide to obtain 2-(azidomethyl)-1,3-difluorobenzene of formula III; (ii) reacting 2-(azidomethyl)-1,3-difluorobenzene of formula III with methyl propiolate to obtain methyl 1-(2,6-difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxylate of formula IV; and (iii) reacting methyl 1-(2,6-difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxylate of formula IV with ammonia to obtain rufinamide of formula I.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式I的呋喃酰胺的方法，该方法包括：（ⅰ）将式Ⅱ的2,6-二氟苄基卤，其中X为氯化物，溴化物或碘化物与叠氮化物反应，得到2- （叠氮甲基）-1,3-二氟苯; （ii）使式III的2-（叠氮基甲基）-1,3-二氟苯与丙炔酸甲酯反应，得到式IV的1-（2,6-二氟苄基）-1H-1,2,3-三唑-4-羧酸甲酯 ; 和（iii）使式IV的1-（2,6-二氟苄基）-1H-1,2,3-三唑-4-羧酸甲酯与氨反应，得到式I的呋喃酰胺。

公开(公告)号：US08163787B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US13006004

申请日：2011-01-13

申请人： Richard Clark ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kazunobu Kira ,  Shinsuke Hirota ,  Hiroshi Azuma ,  Tadashi Nagakura ,  Tatsuo Horizoe ,  Kimiyo Tabata ,  Kazutomi Kusano ,  Takao Omae ,  Atsushi Inoue

发明人： Richard Clark ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kazunobu Kira ,  Shinsuke Hirota ,  Hiroshi Azuma ,  Tadashi Nagakura ,  Tatsuo Horizoe ,  Kimiyo Tabata ,  Kazutomi Kusano ,  Takao Omae ,  Atsushi Inoue

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D233/00 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： A compound represented by the following general formula (1) or salts thereof or hydrates of the foregoing: wherein R1a, R1b, R1c and R1d each independently represent hydrogen, etc.; R2 represents optionally substituted phenyl, etc.; R3 represents optionally substituted C6-10 aryl, etc.; and Z1 and Z2 each independently represent hydrogen.

摘要翻译： 由下列通式（1）表示的化合物或其盐或前述的水合物：其中R1a，R1b，R1c和R1d各自独立地表示氢等; R2代表任选取代的苯基等; R3代表任选取代的C6-10芳基等; Z1和Z2各自独立地表示氢。

公开(公告)号：US08084481B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12301616

申请日：2007-05-21

申请人： Heinrich Meier ,  Eckhard Bender ,  Ulf Brüggemeier ,  Ingo Flamme ,  Dagmar Karthaus ,  Peter Kolkhof ,  Daniel Meibom ,  Dirk Schneider ,  Verena Voehringer ,  Chantal Fürstner ,  Jörg Keldenich ,  Dieter Lang ,  Elisabeth Pook ,  Carsten Schmeck

发明人： Heinrich Meier ,  Eckhard Bender ,  Ulf Brüggemeier ,  Ingo Flamme ,  Dagmar Karthaus ,  Peter Kolkhof ,  Daniel Meibom ,  Dirk Schneider ,  Verena Voehringer ,  Chantal Fürstner ,  Jörg Keldenich ,  Dieter Lang ,  Elisabeth Pook ,  Carsten Schmeck

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D249/00 ,  C07D233/00

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D233/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： The present application relates to novel, substituted 4-arylimidazol-2-ones and 5-aryl-1,2,4-triazolones, processes for the production thereof, the use thereof alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and the use thereof for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本申请涉及新的取代的4-芳基咪唑-2-酮和5-芳基-1,2,4-三唑烷酮，其制备方法，其单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病 以及其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US08080670B2

公开(公告)日：2011-12-20

申请号：US12819713

申请日：2010-06-21

申请人： Murali Krishna Prasad Divi ,  Mysore Aswatha Narayana Rao ,  Surendra Kalyan Nuthi ,  Yugandar Phaniram Bandaru

发明人： Murali Krishna Prasad Divi ,  Mysore Aswatha Narayana Rao ,  Surendra Kalyan Nuthi ,  Yugandar Phaniram Bandaru

IPC分类号： C07D249/00

CPC分类号： C07D403/10

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 2-butyl-3-[[2′-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1′-biphenyl]-4-yl]-1,3-diazaspiro[4,4]non-1-en-4-one by reaction of the corresponding nitrile with sodium azide and piperazine or its acid salt.

摘要翻译： 本发明涉及制备2-丁基-3 - [[2' - （1H-四唑-5-基）[1,1'-联苯] -4-基] -1,3-二氮杂螺 [4,4]壬-1-烯-4-酮通过相应的腈与叠氮化钠和哌嗪或其酸式盐的反应。