公开(公告)号：US08828985B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13769256

申请日：2013-02-15

Applicant: David A. Claremon ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Linghang Zhuang

Inventor： David A. Claremon ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Linghang Zhuang

IPC: A61K31/397 ,  C07C15/20 ,  C07D205/00

CPC classification number: C07D487/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

Abstract: This invention relates to novel compounds of the Formula (I) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds of the Formula (I) and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的药学上可接受的盐的新型化合物及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明还涉及式（I）的新型化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08592608B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13139967

申请日：2009-12-15

Applicant: Liming Shao ,  Fengjiang Wang ,  Scott C. Malcolm ,  Michael C. Hewitt

Inventor： Liming Shao ,  Fengjiang Wang ,  Scott C. Malcolm ,  Michael C. Hewitt

IPC: C07D209/44 ,  C07D205/00 ,  C07D217/00 ,  C07D217/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D209/44 ,  A61K31/4035 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52

Abstract: Provided herein are bicyclic compounds and methods of synthesis thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various neurological disorders. Compounds provided herein inhibit uptake of endogenous monoamines, such as dopamine, serotonin and norepinephrine (e.g., from the synaptic cleft) and modulate one or more monoamine transporter. Pharmaceutical formulations containing the compounds are also provided.

Abstract translation: 本文提供的是双环化合物及其合成方法。 本文提供的化合物可用于治疗，预防和/或管理各种神经障碍。 本文提供的化合物抑制内源性单胺如多巴胺，5-羟色胺和去甲肾上腺素的吸收（例如，从突触裂缝）并调节一种或多种单胺转运蛋白。 还提供了含有这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US08546563B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12741260

申请日：2008-10-30

Applicant: Angela Berry ,  Doris Riether ,  Renee M. Zindell ,  Nigel James Blumire

Inventor： Angela Berry ,  Doris Riether ,  Renee M. Zindell ,  Nigel James Blumire

IPC: C07D205/00 ,  C07D413/12 ,  C07D213/00 ,  C07D277/82 ,  C07D231/10 ,  C07D285/08 ,  C07D261/14 ,  C07D249/14 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07C311/03 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

Abstract translation: 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物与CB2受体结合并且是激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US08492340B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US13608556

申请日：2012-09-10

Applicant: Joseph Moskal

Inventor： Joseph Moskal

IPC: A61K38/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  C07D205/00

CPC classification number: C07K5/1013 ,  A61K38/07 ,  A61K45/06 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0821

Abstract: The invention relates to methods for treating depression, anxiety, and other related diseases by administering a peptide NMDAR partial agonist.

公开(公告)号：US08236792B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US12468632

申请日：2009-05-19

Applicant: Nicholas I Carruthers ,  Michael A. Letavic ,  Kiev S. Ly ,  Neelakandha S. Mani ,  Daniel J. Pippel ,  Chandravadan R. Shah ,  Akinola Soyode-Johnson ,  Emily M. Stocking ,  Lana Young

Inventor： Nicholas I Carruthers ,  Michael A. Letavic ,  Kiev S. Ly ,  Neelakandha S. Mani ,  Daniel J. Pippel ,  Chandravadan R. Shah ,  Akinola Soyode-Johnson ,  Emily M. Stocking ,  Lana Young

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  C07D243/08 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00 ,  C07D205/00

CPC classification number: C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

Abstract: Certain substituted pyrrolidine amide compounds are histamine H3 receptor modulators useful in the treatment of histamine H3 receptor-mediated diseases.

Abstract translation: 某些取代的吡咯烷酰胺化合物是可用于治疗组胺H3受体介导的疾病的组胺H3受体调节剂。

公开(公告)号：US20120045390A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US10526806

申请日：2003-09-05

Applicant: Frederic J. DeSauvage ,  William I. Wood ,  Zemin Zhang

Inventor： Frederic J. DeSauvage ,  William I. Wood ,  Zemin Zhang

IPC: A61K39/395 ,  C12N15/63 ,  C12N5/10 ,  C12N1/21 ,  C12N1/19 ,  C12N9/12 ,  C12N9/96 ,  C07K16/40 ,  C12N15/13 ,  C12P21/00 ,  C07K2/00 ,  C07C245/12 ,  C07D277/00 ,  C07D263/00 ,  C07D303/02 ,  A61K38/45 ,  A61K38/02 ,  A61K51/10 ,  A61K51/08 ,  A61K31/7088 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  G01N33/566 ,  C12Q1/04 ,  C12Q1/68 ,  C07D205/00 ,  C07C265/00 ,  C07D498/16 ,  C07H15/203 ,  A61K51/04 ,  C12N15/54

CPC classification number: C12N9/12 ,  A61K38/00 ,  C12N9/1205 ,  C12N2310/14

Abstract: The present invention is directed to compositions of matter useful for the diagnosis and treatment of tumor in mammals and to methods of using those compositions of matter for the same.

Abstract translation: 本发明涉及用于哺乳动物肿瘤诊断和治疗的物质组合物，以及使用这些物质组合物的方法。

公开(公告)号：US07994336B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US12377349

申请日：2007-08-15

Applicant: Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

Inventor： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

IPC: C07D513/04 ,  C07D277/00 ,  C07D205/00 ,  A61K31/427 ,  A61K31/431 ,  A61K31/337

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C08L19/006 ,  C08L21/00 ,  C08L83/10 ,  C08L2666/08 ,  C08L2666/04

Abstract: The invention relates to novel azetidine compounds of formula (I), wherein R1, R2, and X are as described in the description and their use as orexin receptor antagonists.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型氮杂环丁烷化合物，其中R 1，R 2和X如说明书中所述及其作为食欲素受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US07893099B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US12791914

申请日：2010-06-02

Applicant: David Banner ,  Simona M. Ceccarelli ,  Uwe Grether ,  Wolfgang Haap ,  Hans Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Harald Mauser ,  Jean-Marc Plancher ,  Ruben Alvarez Sanchez

Inventor： David Banner ,  Simona M. Ceccarelli ,  Uwe Grether ,  Wolfgang Haap ,  Hans Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Harald Mauser ,  Jean-Marc Plancher ,  Ruben Alvarez Sanchez

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  C07D231/10 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D205/00 ,  C07D211/00 ,  C07D213/00 ,  C07C255/01

CPC classification number: C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/66 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/71 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D277/26 ,  C07D279/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D333/18 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

Abstract: The invention relates to a compound of formula (I) wherein A1 and R1 to R5 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中A1和R1至R5如在说明书和权利要求书中所定义。 式（I）化合物可以用作药物。

公开(公告)号：US07803954B2

公开(公告)日：2010-09-28

申请号：US11520063

申请日：2006-09-13

Applicant: Tord Inghardt

Inventor： Tord Inghardt

IPC: C07D205/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/397 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/26 ,  C07C41/30 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C59/50 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C205/59 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D263/58 ,  C07D403/12 ,  C07C43/23 ,  C07C43/225 ,  C07C39/27

Abstract: There is provided a compound of formula (I) wherein Ra, R1, R2, Y and R3 have meanings given in the description and pharmaceutically-acceptable derivatives (including prodrugs) thereof, which compounds and derivatives are useful as, or are useful as prodrugs of, competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as thrombin, and thus, in particular, in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is required (e.g., thrombosis) or as anticoagulants.

Abstract translation: 提供式（I）化合物，其中R a，R 1，R 2，Y和R 3具有本说明书中给出的含义及其药学上可接受的衍生物（包括前药）），该化合物和衍生物可用作或可用作前药 的胰蛋白酶样蛋白酶（例如凝血酶）的竞争性抑制剂，因此特别是在治疗需要凝血酶抑制（例如血栓形成）或作为抗凝剂的条件下。

公开(公告)号：US07598236B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US11957424

申请日：2007-12-15

Applicant: Michael R. Schrimpf ,  Karin R. Tietje ,  Richard B. Toupence ,  Jianguo Ji ,  Anwer Basha ,  William H. Bunnelle ,  Jerome F. Daanen ,  Jennifer M. Frost ,  Kevin B. Sippy

Inventor： Michael R. Schrimpf ,  Karin R. Tietje ,  Richard B. Toupence ,  Jianguo Ji ,  Anwer Basha ,  William H. Bunnelle ,  Jerome F. Daanen ,  Jennifer M. Frost ,  Kevin B. Sippy

IPC: A61P25/00 ,  A61K31/397 ,  C07D205/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D237/30 ,  C07D401/00 ,  C07D421/00 ,  C07D241/00 ,  C07D239/00 ,  C07D403/00 ,  C07D215/00 ,  C07D275/00 ,  C07D417/00 ,  C07D261/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: Compounds of formula I pharmaceutical compositions of these compounds, and use of said compositions to control synaptic transmission in mammals.