公开(公告)号：US20190002409A1

公开(公告)日：2019-01-03

申请号：US16125645

申请日：2018-09-07

申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Hartmut BECK ,  Tobias THALER ,  Raimund KAST ,  Daniel MEIBOM ,  Mark MEININGHAUS ,  Carsten TERJUNG ,  Martina DELBECK ,  Klemens LUSTIG ,  Uwe MUENSTER ,  Britta OLENIK

IPC分类号： C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D215/60 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D215/52 ,  C07D215/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

摘要： The present application relates to novel substituted N,2-diarylquinoline-4-carboxamide derivatives, to processes for preparation thereof, to the use thereof alone or in combinations for treatment and/or prevention of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, especially for treatment and/or prevention of fibrotic and/or inflammatory disorders.

公开(公告)号：US09394300B2

公开(公告)日：2016-07-19

申请号：US14652024

申请日：2013-12-23

申请人： Cadila Healthcare Limited

发明人： Ranjit C. Desai ,  Vrajesh Pandya ,  Pankaj Ramanbhai Patel

IPC分类号： C07D215/58 ,  A61K31/4704 ,  C07D471/04 ,  C07D215/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4704 ,  C07D215/58 ,  C07D215/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), their tautomeric forms, their stereoisomers, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them, methods for their preparation, use of these compounds in medicine and the intermediates involved in their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新化合物，其互变异构形式，其立体异构体，其药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物，其制备方法，这些化合物在医药中的用途以及参与其制备的中间体 。

公开(公告)号：US20160075656A1

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：US14945005

申请日：2015-11-18

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Scott D. Kuduk ,  Kelly- Ann S. Schlegel ,  Zhi-Qiang Yang

IPC分类号： C07D215/60 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D215/48 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/10 ,  C07D405/12 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D215/60 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to quinoline amide compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositious comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及作为M1受体阳性变构调节剂的式（I）的喹啉酰胺化合物，其可用于治疗涉及M1受体的疾病，例如阿尔茨海默氏病，精神分裂症，疼痛或睡眠障碍。 本发明还涉及包含化合物的药物组合物，以及化合物和组合物在治疗由M1受体介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：US09049878B2

公开(公告)日：2015-06-09

申请号：US14061013

申请日：2013-10-23

申请人： SENOMYX, INC.

发明人： Catherine Tachdjian ,  Xiao Qing Tang ,  Donald S. Karanewsky ,  Guy Servant ,  Xiaodong Li ,  Feng Zhang ,  Qing Chen ,  Hong Zhang ,  Timothy Davis ,  Vincent Darmohusodo ,  Melissa Wong ,  Victor Selchau

IPC分类号： A23L1/236 ,  A23L1/22 ,  A23L1/226 ,  C07D215/54 ,  C07D215/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K47/22

CPC分类号： C07D495/04 ,  A23L2/56 ,  A23L27/2054 ,  A23L27/88 ,  A23V2002/00 ,  A61K47/22 ,  C07D215/54 ,  C07D215/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048

摘要： The present invention includes compounds having structural formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, solvate, and/or ester thereof. These compounds are useful as sweet flavor modifiers. The present invention also includes compositions comprising the present compounds and methods of enhancing the sweet taste of ingestible compositions. Furthermore, the present invention provides methods for preparing the compounds.

摘要翻译： 本发明包括具有结构式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物和/或酯。 这些化合物可用作甜味调味剂。 本发明还包括包含本发明化合物的组合物和增强可摄入组合物的甜味的方法。 此外，本发明提供了制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20130178499A1

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：US13824430

申请日：2011-10-07

申请人： Xicheng Sun ,  Jian Qiu ,  Adam Stout

发明人： Xicheng Sun ,  Jian Qiu ,  Adam Stout

IPC分类号： C07D215/20 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07D215/54 ,  C07D417/10 ,  C07D215/60 ,  C07D409/14 ,  C07D215/42 ,  C07D401/10 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D215/20 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/00 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D215/54 ,  C07D215/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention is directed to novel quinoline compounds useful as S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of making and using the same.

公开(公告)号：US20040152728A1

公开(公告)日：2004-08-05

申请号：US10715846

申请日：2003-11-19

申请人： MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.

发明人： Kazumi Yamamoto ,  Takeshi Teraoka ,  Michiaki Iwata ,  Keiichi Imamura ,  Hiroshi Kurihara ,  Norio Sasaki ,  Yoshihiro Usui ,  Nobumitsu Sawai

IPC分类号： A61K031/47 ,  C07D215/60

CPC分类号： C07D215/233 ,  A01N43/42

摘要： A new agricultural and horticultural fungicide having an excellent control effect is provided. 4-Quinolinol derivatives represented by the following formula: 1 or agriculturally and horticulturally acceptable acid addition salts thereof.

摘要翻译： 提供了一种具有良好控制效果的新型农业和园艺杀真菌剂。 由下式表示的4-喹啉醇衍生物：或其农业上和园艺上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US20040053963A1

公开(公告)日：2004-03-18

申请号：US10450281

申请日：2003-06-11

发明人： Dashyant Dhanak ,  Steven D. Knight

IPC分类号： A61K031/4709 ,  C07D215/60 ,  A61K031/47

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to novel quinolones and their use as urotensin antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新型喹诺酮及其作为尿素调节素拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US20030181688A1

公开(公告)日：2003-09-25

申请号：US10376224

申请日：2003-03-03

发明人： Adriano Indolese ,  Anita Schnyder

IPC分类号： C09B043/00 ,  C07D215/60 ,  C07D213/86

CPC分类号： C07F15/006 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/181 ,  B01J31/2226 ,  B01J31/24 ,  B01J31/2404 ,  B01J2231/42 ,  B01J2231/4211 ,  B01J2231/4261 ,  B01J2531/824 ,  C07B37/04 ,  C07C2/861 ,  C07C41/30 ,  C07C45/68 ,  C07C67/343 ,  C07C67/36 ,  C07C201/12 ,  C07C209/10 ,  C07C227/10 ,  C07C253/30 ,  C07C2531/24 ,  C07D213/57 ,  C07D295/192 ,  C07C49/782 ,  C07C69/734 ,  C07C69/65 ,  C07C69/76 ,  C07C69/738 ,  C07C69/618 ,  C07C211/55 ,  C07C229/44 ,  C07C255/33 ,  C07C255/57 ,  C07C205/06 ,  C07C205/56 ,  C07C43/205

摘要： Process for the coupling of a) nucleophiles selected from the group alcohols, thioles, amines, metallised hydrocarbons, CH-acidic compounds and metal cyanides, or of b) carbon monoxide mixed with water, alcohols, ammonia, primary or secondary amines, to organic compounds selected from the group of leaving-group-containing aromatics, hetero-aromatics with a C-bonded leaving group, aromatic or hetero-aromatic methyl compounds with a leaving group bonded to the methyl group, ethylenically unsaturated organic compounds with a C-bonded leaving group, or organic allyl compounds with a leaving group in allyl position, or c) vinyl compounds with leaving-group-containing aromatics, whilst cleaving the leaving group in the presence of Pd complexes with monophospholine ligands as the catalyst, whereby variants b) and c) are carried out in the presence of an inorganic base or organic nitrogen base, the process being characterised in that the Pd complex contains secondary monophosphines with aliphatic, branched or cyclic substituents as ligands.

摘要翻译： 偶联a）选自族醇，硫醇，胺，金属化烃，CH-酸性化合物和金属氰化物的亲核试剂的方法，或b）与水，醇，氨，伯或仲胺混合的一氧化碳与有机物 选自离去基团的芳族化合物，具有C键离去基团的杂芳族化合物，具有与甲基键合的离去基团的芳族或杂芳族甲基化合物的化合物，具有C键合的烯属不饱和有机化合物 离去基团或具有离去基团的有机烯丙基化合物在烯丙基位置，或c）具有离去基团芳族化合物的乙烯基化合物，同时在与单磷酸配体作为催化剂的Pd络合物存在下切割离去基团，其中变体b） 和c）在无机碱或有机氮碱的存在下进行，其特征在于Pd络合物含有二次单膦与Alipha tic，支链或环状取代基作为配体。

公开(公告)号：US20030040483A1

公开(公告)日：2003-02-27

申请号：US09534135

申请日：2000-03-23

发明人： Thomas Kruse Hansen ,  Bernd Peschke ,  Jesper Lau ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Michael Ankersen ,  Brett Watson ,  Kjeld Madsen

IPC分类号： C07C335/00 ,  A61K038/00 ,  C07C269/00 ,  C07C271/00 ,  C07C307/00 ,  C07D215/16 ,  C07D215/36 ,  C07D215/60 ,  C07C237/00 ,  C07C239/00 ,  C07K007/00 ,  C07K016/00 ,  C07K017/00 ,  C07C223/00 ,  A61K031/16 ,  C07C225/00 ,  A01N037/18 ,  A61K038/06

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K38/00 ,  B41J19/205 ,  C07C237/22 ,  C07D333/24 ,  C07D413/12 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Compounds of peptide mimetic nature having the general formula I 1 wherein a and b are independently 1 or 2, R1 and R2 are independently H or C1-6alkyl, G and J are independently, inter alia, aromats, and D and E are independently several different groups are growth hormone secretagogous with improved bioavailability.

摘要翻译： 具有通式I的肽模拟性质的化合物，其中a和b独立地为1或2，R 1和R 2独立地为H或C 1-6烷基，G和J独立地为芳族，D和E独立地为数个不同的 组是具有改善的生物利用度的促分泌素

公开(公告)号：US20020169185A1

公开(公告)日：2002-11-14

申请号：US09894980

申请日：2001-06-27

发明人： Lawrence R. McGee ,  Jonathan B. Houze ,  Steven M. Rubenstein ,  Atsushi Hagiwara ,  Noboru Furukawa ,  Hisashi Shinkai

IPC分类号： A61K031/47 ,  A61K031/428 ,  C07D215/60 ,  C07D277/68

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C311/21 ,  C07D213/65 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D215/48 ,  C07D217/04 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds, compositions and methods are provided that are useful in the treatment or prevention of a condition or disorder mediated by PPARnull. In particular, the compounds of the invention modulate the function of PPARnull. The subject methods are particularly useful in the treatment and/or prevention of diabetes, obesity, hypercholesterolemia, rheumatoid arthritis and atherosclerosis.

摘要翻译： 提供了可用于治疗或预防由PPARgamma介导的病症或病症的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明的化合物调节PPARγ的功能。 本发明的方法在治疗和/或预防糖尿病，肥胖，高胆固醇血症，类风湿性关节炎和动脉粥样硬化方面特别有用。