公开(公告)号：US5401489A

公开(公告)日：1995-03-28

申请号：US694325

申请日：1991-05-01

Applicant: Jerry L. Born ,  Dennis Eshima ,  Paul L. Mann ,  Nicholas A. Matwiyoff

Inventor： Jerry L. Born ,  Dennis Eshima ,  Paul L. Mann ,  Nicholas A. Matwiyoff

IPC: A61K47/48 ,  A61K49/14 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61K49/00 ,  A61K49/04 ,  A61K49/02

CPC classification number: A61K51/081 ,  A61K47/48261 ,  A61K49/085 ,  A61K49/10 ,  A61K49/14 ,  A61K51/0497 ,  A61K51/08 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00

Abstract: Biomodulators, optionally linked to imaging-active moieties, can be administered to a host to enhance images thereof, e.g., NMR-, X-ray- or radio-images, preferably by increasing aberrant tissue signal intensity. Biomodulators can also condition tissue to enhance uptake of otherwise non-specific imaging agents. When linked to drugs, biomodulators can target the same to particular sites in the body.

公开(公告)号：US5386028A

公开(公告)日：1995-01-31

申请号：US16452

申请日：1993-02-11

Applicant: Ulf Tilstam ,  Helmut Borner ,  Klaus Nickisch ,  Heinz Gries ,  Johannes Platzek

Inventor： Ulf Tilstam ,  Helmut Borner ,  Klaus Nickisch ,  Heinz Gries ,  Johannes Platzek

IPC: A61K31/395 ,  A61K31/555 ,  A61K51/00 ,  C07D257/02 ,  C07D405/04 ,  C07F5/00 ,  C08F4/64 ,  A61K49/02

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07D257/02

Abstract: A process for the production of N-.beta.-hydroxyalkyl-tri-N-carboxyalkyl-1,4,7,10-tetraazacyclododecane and N-.beta.-hydroxyalkyl-tri-N-carboxyalkyl-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane derivatives and their metal complexes is described.

Abstract translation: 制备N-β-羟基烷基 - 三-N-羧基烷基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷和N-β-羟烷基 - 三-N-羧基烷基-1,4,8,11-四氮杂环十四烷衍生物的方法 并描述了它们的金属络合物。

公开(公告)号：US5384113A

公开(公告)日：1995-01-24

申请号：US135882

申请日：1993-10-13

Applicant: Edward A. Deutsch ,  Wilhelmus T. Goedemans ,  Martinus T. Maria de Jong ,  Kathleen M. Miller ,  James W. Brodack

Inventor： Edward A. Deutsch ,  Wilhelmus T. Goedemans ,  Martinus T. Maria de Jong ,  Kathleen M. Miller ,  James W. Brodack

IPC: A61K51/00 ,  A61K51/08 ,  A61K51/12 ,  C07K1/00 ,  C07K7/23 ,  C07K14/575 ,  A61K49/02 ,  A61K43/00

CPC classification number: A61K51/1241 ,  A61K51/08 ,  A61K51/083 ,  A61K51/088 ,  A61K2123/00

Abstract: Gentisic acid and its derivatives substantially inhibit peptide autoradiolysis. Gentisic acid or its derivatives may also be used in combination with other stabilizers such as inositol and ascorbic acid to inhibit autoradiolysis of radiolabeled peptides.

Abstract translation: 龙胆酸及其衍生物基本上抑制肽的放射自溶解。 龙胆酸或其衍生物也可与其它稳定剂如肌醇和抗坏血酸组合使用以抑制放射性标记的肽的放射自溶解。

公开(公告)号：US5362473A

公开(公告)日：1994-11-08

申请号：US678252

申请日：1991-12-18

Applicant: Karel J. Panek

Inventor： Karel J. Panek

IPC: A61K51/00 ,  A61K51/12 ,  A61K49/02

CPC classification number: A61K51/1251 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00

Abstract: The invention relates to a metal-radionuclide-labelled particulate composition which may be used in the form of a dry aerosol for lung scintigraphy, in particular, for the examination of the mucociliary transport, or for radiotherapy. The composition comprises radioactive labelled particles on a base of silica gel, another silicaceous material or a non-swelling polymer, at the surface of which organic ligands are bound covalently which comprise thiol-, amino-, alkylamino-, oxime-, dithiocarbamate-, xanthate-, thiosemicarbazone-, or dithiosemicarbazone groups or combinations thereof.The invention further relates to a method of preparing the composition and to a kit for carrying out the method.

Abstract translation: PCT No.PCT / US89 / 04490 Sec。 371 1991年12月18日第 102（e）1991年12月18日的PCT日期1989年10月6日PCT。本发明涉及一种金属放射性核素标记的微粒组合物，其可以用于肺闪烁扫描的干燥气溶胶的形式，特别是用于 检查粘液纤毛运输或放射治疗。 该组合物包含在硅胶基底上的放射性标记的颗粒，另一种硅质材料或非溶胀性聚合物，其表面上共价键合有机配体，其包含硫醇，氨基，烷基氨基，肟，二硫代氨基甲酸盐， 黄原酸酯，缩氨基硫脲或二硫代缩氨基脲类或其组合。 本发明还涉及一种制备该组合物的方法和一种用于实施该方法的试剂盒。

公开(公告)号：US5346687A

公开(公告)日：1994-09-13

申请号：US816476

申请日：1992-01-03

Applicant: Buck A. Rhodes

Inventor： Buck A. Rhodes

IPC: A61K38/00 ,  A61K39/395 ,  A61K51/00 ,  A61K51/08 ,  A61K51/10 ,  C07K1/13 ,  C07K14/52 ,  C07K14/655 ,  C07K14/78 ,  C07K16/00 ,  G01N33/534 ,  G01N33/60 ,  A61K49/02 ,  A61K43/00 ,  C07B59/00

CPC classification number: C07K14/52 ,  A61K51/10 ,  C07K14/655 ,  C07K14/78 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/866

Abstract: Antibody against stage specific embryonic antigen-1 is radiolabeled by direct means with a radionuclide for use in detection of occult abscess and inflammation. Radiolabeling is accomplished by partial reduction of the disulfide bonds of the antibody using Sn(II), or using other reducing agents followed by the addition of Sn(II), removal of excess reducing agent and reduction by-products, and addition of a specified amount of radionuclide reducing agent, such as stannous tartrate. The resulting product may be store frozen or lyophilized, with radiolabeling accomplished by the addition of the radionuclide.

Abstract translation: 针对阶段特异性胚胎抗原-1的抗体通过直接方式用放射性核素放射性标记，用于检测隐匿性脓肿和炎症。 使用Sn（II）部分还原抗体的二硫键，或使用其它还原剂，然后加入Sn（II），除去过量的还原剂和还原副产物，并加入特定的 放射性核素还原剂的量，如酒石酸亚锡。 所得产物可以储存冷冻或冻干，通过加入放射性核素实现放射性标记。

公开(公告)号：US5310535A

公开(公告)日：1994-05-10

申请号：US874244

申请日：1992-04-24

Applicant: William J. Kruper, Jr. ,  William A. Fordyce ,  A. Dean Sherry

Inventor： William J. Kruper, Jr. ,  William A. Fordyce ,  A. Dean Sherry

IPC: C07D257/02 ,  A61K39/44 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/10 ,  C07B59/00 ,  C07F5/00 ,  C07K16/00 ,  C07K16/30 ,  A61K43/00 ,  A61K49/02

CPC classification number: A61K51/1093 ,  A61K51/0478 ,  A61K51/0482 ,  A61K2123/00

Abstract: A group of functionalized polyaminocarboxamide modified chelators that form complexes with rare earth-type metal ions are disclosed. The complexes, covalently attached to an antibody or antibody fragment, can be used for therapeutic and/or diagnostic purposes.

Abstract translation: 公开了一组与稀土类金属离子形成络合物的官能化聚氨基甲酰胺改性螯合剂。 与抗体或抗体片段共价连接的复合物可用于治疗和/或诊断目的。

公开(公告)号：US5308603A

公开(公告)日：1994-05-03

申请号：US591964

申请日：1990-10-02

Applicant: Mathew L. Thakur

Inventor： Mathew L. Thakur

IPC: A61K51/10 ,  A61K51/12 ,  A61K49/02 ,  A61K43/00

CPC classification number: A61K51/1045 ,  A61K51/10 ,  A61K51/1018 ,  A61K51/121 ,  A61K2123/00 ,  Y10S530/864

Abstract: The invention is a novel method and kit for directly radiolabeling proteins such as antibodies or antibody fragments for diagnostic and therapeutic purposes. The method comprises incubating a protein-containing solution with a solution of sodium ascorbate; adding a required quantity of reduced radionuclide to the incubated protein. A kit is also provided wherein the protein and/or reducing agents may be in lyophilized form.

Abstract translation: 本发明是用于诊断和治疗目的的用于直接放射性标记诸如抗体或抗体片段的蛋白质的新型方法和试剂盒。 该方法包括将含蛋白质的溶液与抗坏血酸钠溶液一起孵育; 向培养的蛋白质中加入所需量的还原放射性核素。 还提供了一种试剂盒，其中蛋白质和/或还原剂可以是冻干形式。

公开(公告)号：US5288476A

公开(公告)日：1994-02-22

申请号：US675938

申请日：1991-05-10

Applicant: Roberto Pasqualini ,  Luciano Magon ,  Andre Bardy ,  Adriano Duatti ,  Andrea Marchi

Inventor： Roberto Pasqualini ,  Luciano Magon ,  Andre Bardy ,  Adriano Duatti ,  Andrea Marchi

IPC: A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07F13/00 ,  A61K49/02 ,  A61K43/00

CPC classification number: C07F13/005 ,  A61K51/0476 ,  A61K2123/00

Abstract: The invention relates to a radiopharmaceutical product more particularly having a cardiac tropism, incorporating a nitride complex of a transition metal and the process for the preparation thereof.This complex complies with the formula:(M.ident.N)L.sup.1 L.sup.2 (I)in which M is a transition metal, e.g. Tc99m, Re 186 or Re 188 and L1 and L2, which can be the same or different, comply with the formula: ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 can be alkyl radicals, V and W can be O, S or Se, n=0 or 1, m=0 or 1, and Y represents N, P or As.

Abstract translation: PCT No.PCT / FR89 / 00608 Sec。 371日期1991年5月10日 102（e）日期1991年5月10日PCT提交1989年11月24日PCT公布。 第WO90 / 06137号公报 日期：1990年6月14日。本发明涉及更具体地具有心脏向性的放射性药物产品，其中包含过渡金属的氮化物络合物及其制备方法。 该络合物符合下式：（M + 5 N）L 1 L 2（I）其中M是过渡金属，例如 Tc 99m，Re 186或Re 188以及可以相同或不同的L1和L2符合式（II），其中R 1和R 2可以是烷基，V和W可以是O ，S或Se，n = 0或1，m = 0或1，Y表示N，P或As。

公开(公告)号：US5064634A

公开(公告)日：1991-11-12

申请号：US519851

申请日：1990-05-04

Applicant: William M. Burch

Inventor： William M. Burch

IPC: A61K51/00 ,  A61B5/08 ,  A61B10/00 ,  A61M15/00 ,  A61M15/02 ,  A61B6/00 ,  A61K49/02

CPC classification number: A61B5/0813

Abstract: A diagnostric device, composition and method of diagnosing airway dysfunction in a patient is disclosed. The apparatus and method require the subjecting of a pharmaceutical acceptable radionuclide, that is the composition, to an elevated temperature in an enclosed space in the presence of either an inert gas or oxygen to produce an inhalable product. The product is inhaled by a patient. A film is located adjacent the airways enabling mapping of the deposition of the radionuclide in the airways of the patient's lungs.

Abstract translation: 公开了诊断患者气道功能障碍的诊断装置，组合物和方法。 该装置和方法要求在惰性气体或氧气存在下，将药物可接受的放射性核素（即组合物）经受封闭空间中的升高的温度以产生可吸入的产物。 产品被患者吸入。 一个胶片位于气道附近，使得能够映射放射性核素在患者肺的气道中的沉积。

公开(公告)号：US4882141A

公开(公告)日：1989-11-21

申请号：US118237

申请日：1987-11-06

Applicant: Richard J. Baranczuk ,  Jay A. Spicer

Inventor： Richard J. Baranczuk ,  Jay A. Spicer

IPC: C07J1/00 ,  C07J13/00 ,  C07J31/00 ,  A61K49/02

CPC classification number: C07J1/007 ,  C07J13/005 ,  C07J31/006

Abstract: A process for detecting a presence of steroid receptors in tissue therapeutically and for treating certian tissue, especially tissue having estrogen receptors, includes the step of treating the tissue by injection, surface application or the like, with a labeled steroid. The labeled steroid may include a moiety which is readily imageable on a gamma radiation detector, on x-ray film, on a fluoroscope, through NMR devices or the like. An especially suitable labeled steroid has been found to be 16-.sup.123 I-17-beta-estradiol having a specific activity of greater than 2,000 curies per millimole and preferably at least 5,000 curies per millimole.

Abstract translation: 用于检测组织中类固醇受体在治疗上和用于治疗证候组织，特别是具有雌激素受体的组织中的存在的方法包括通过注射，表面施用等用标记的类固醇治疗组织的步骤。 标记的类固醇可以包括在γ射线检测器上，在X射线胶片上，荧光镜上，通过NMR装置等易于成像的部分。 已经发现特别合适的标记类固醇是具有大于2,000摩尔/毫摩尔的比活性的16-123I-17-β-雌二醇，优选至少5,000摩尔每毫摩尔。