公开(公告)号：US5496929A

公开(公告)日：1996-03-05

申请号：US178244

申请日：1994-05-19

Applicant: Roberto Pasqualini ,  Emmanuel Bellande ,  Ve/ ronique Comazzi ,  Jacques Laine/

Inventor： Roberto Pasqualini ,  Emmanuel Bellande ,  Ve/ ronique Comazzi ,  Jacques Laine/

IPC: A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/12 ,  C07F13/00

CPC classification number: C07F13/005 ,  A61K51/0476 ,  A61K51/1282 ,  A61K2123/00

Abstract: The invention concerns a radiopharmaceutical product having in particular a cerebral tropism comprising a nitruro complex of a transition metal and the method for preparing said product. This complex satisfies the formula (M.tbd.N)L.sup.1 L.sup.2 (I) in which M is a transition metal, such as Tc99m, Re 186 or Re188, and L.sup.1 and L.sup.2, which may be identical or different, satisfy the formula ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 may be alkyl radicals, V and W may be O, S or Se, n=0 or 1, l=0 or 1, m=0 or 1, and X represents N--C, C, or As.

Abstract translation: PCT No.PCT / FR92 / 00718 Sec。 371日期1994年5月19日 102（e）日期1994年5月19日PCT 1994年7月25日PCT公布。 出版物WO93 / 01839 日期1994年4月2日。本发明涉及具有特别是包含过渡金属的硝基络合物的脑向性的放射性药物产品和用于制备所述产物的方法。 该复合物满足M为过渡金属的公式（M 3BOND N）L1 L2（I），例如Tc99m，Re 186或Re188，L1和L2可以相同或不同，满足公式 （II）其中R1和R2可以是烷基，V和W可以是O，S或Se，n = 0或1，l = 0或1，m = 0或1，X表示NC，C或 如。

公开(公告)号：US5288476A

公开(公告)日：1994-02-22

申请号：US675938

申请日：1991-05-10

Applicant: Roberto Pasqualini ,  Luciano Magon ,  Andre Bardy ,  Adriano Duatti ,  Andrea Marchi

Inventor： Roberto Pasqualini ,  Luciano Magon ,  Andre Bardy ,  Adriano Duatti ,  Andrea Marchi

IPC: A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07F13/00 ,  A61K49/02 ,  A61K43/00

CPC classification number: C07F13/005 ,  A61K51/0476 ,  A61K2123/00

Abstract: The invention relates to a radiopharmaceutical product more particularly having a cardiac tropism, incorporating a nitride complex of a transition metal and the process for the preparation thereof.This complex complies with the formula:(M.ident.N)L.sup.1 L.sup.2 (I)in which M is a transition metal, e.g. Tc99m, Re 186 or Re 188 and L1 and L2, which can be the same or different, comply with the formula: ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 can be alkyl radicals, V and W can be O, S or Se, n=0 or 1, m=0 or 1, and Y represents N, P or As.

Abstract translation: PCT No.PCT / FR89 / 00608 Sec。 371日期1991年5月10日 102（e）日期1991年5月10日PCT提交1989年11月24日PCT公布。 第WO90 / 06137号公报 日期：1990年6月14日。本发明涉及更具体地具有心脏向性的放射性药物产品，其中包含过渡金属的氮化物络合物及其制备方法。 该络合物符合下式：（M + 5 N）L 1 L 2（I）其中M是过渡金属，例如 Tc 99m，Re 186或Re 188以及可以相同或不同的L1和L2符合式（II），其中R 1和R 2可以是烷基，V和W可以是O ，S或Se，n = 0或1，m = 0或1，Y表示N，P或As。

公开(公告)号：US6071492A

公开(公告)日：2000-06-06

申请号：US981831

申请日：1998-01-16

Applicant: Emmanuel Bellande ,  Jacques Laine ,  Veronique Comazzi ,  Roberto Pasqualini

Inventor： Emmanuel Bellande ,  Jacques Laine ,  Veronique Comazzi ,  Roberto Pasqualini

IPC: A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  C07F5/00

CPC classification number: A61K51/0478

Abstract: The present invention relates to cardiac tropism radiopharmaceutical products incorporating a nitride complex os a transition metal and having a rapid myocardial clearance.These complexes are based on the formula:(M.tbd.N)L.sup.1 L.sup.2 (I)in which M is a transition metal such as .sup.99m Tc and L.sup.1 and L.sup.2 comply with the formula: ##STR1## in which at least one of the R and R' represents a branched alkyl group having one or more ether functions, a tetrahydrofurfuryl or ether group, a tetrahydrofurfuryl or dioxaspiro or dialkoxy piperidino groups.

Abstract translation: PCT No.PCT / FR96 / 01103 Sec。 371日期1998年1月16日 102（e）1998年1月16日PCT PCT 1996年7月16日PCT公布。 公开号WO97 / 03705 日期：1997年2月6日本发明涉及结合氮化物复合物os过渡金属并具有快速心肌清除率的心脏向性放射性药物产品。 这些络合物是基于式（M 3 N N）1 L 2（I）其中M是过渡金属如99mTc和L1和L2符合下式：其中R和R'中的至少一个表示支链 具有一个或多个醚官能团的烷基，四氢糠基或醚基，四氢糠基或二氧杂螺或二烷氧基哌啶子基。

公开(公告)号：US5993776A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US836196

申请日：1997-05-14

Applicant: Roberto Pasqualini ,  Bruno Perly ,  Laurent Mauclaire ,  Florence Djedaini-Pilard ,  Yves Michel

Inventor： Roberto Pasqualini ,  Bruno Perly ,  Laurent Mauclaire ,  Florence Djedaini-Pilard ,  Yves Michel

IPC: A61K47/48 ,  A61K51/12 ,  A61K51/00 ,  A61M36/14

CPC classification number: B82Y5/00 ,  A61K47/48969 ,  A61K51/1268

Abstract: The invention relates to radio-pharmaceutical compositions that include an inclusion complex of a cyclodextrin and a radio-halogenated fatty acid.These complexes include a cyclodextrin such as .beta.-cyclodextrin, .gamma.-cyclodextrin and their derivatives, and a radio-halogenated fatty acid, in particular a fatty acid labelled with radioactive iodine such as 16-iodo 3-methyl hexadecanoic acid suitable for the examination of the myocardium by scintigraphy.The cyclodextrin allows the fatty acid to dissolve in aqueous solution without any addition of human blood albumin, while further improving the biodistribution of the fatty acid and its stability to heat.

Abstract translation: PCT No.PCT / FR95 / 01489第 371日期1997年5月14日 102（e）日期1997年5月14日PCT提交1995年11月13日PCT公布。 公开号WO96 / 14881 日期1996年5月23日本发明涉及包含环糊精和放射性卤代脂肪酸的包合物的放射性药物组合物。 这些配合物包括环糊精如β-环糊精，γ-环糊精及其衍生物，以及放射性卤代脂肪酸，特别是用放射性碘标记的脂肪酸，例如适合于检查的碘化物的16-碘-3-甲基十六烷酸 心肌通过闪烁扫描。 环糊精可使脂肪酸在水溶液中溶解而不加人血白蛋白，同时进一步改善脂肪酸的生物分布及其对热的稳定性。

公开(公告)号：US5399339A

公开(公告)日：1995-03-21

申请号：US965250

申请日：1993-01-21

Applicant: Roberto Pasqualini ,  Veronique Comazzi ,  Emmanuel Bellande

Inventor： Roberto Pasqualini ,  Veronique Comazzi ,  Emmanuel Bellande

IPC: A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/12 ,  C01B21/06 ,  C01G47/00 ,  C01G99/00 ,  C07B59/00 ,  C07F9/00 ,  C07F11/00 ,  C07F13/00 ,  C07F15/00 ,  C07F15/02 ,  C07F15/04 ,  C07F15/06

CPC classification number: C07F13/005 ,  A61K51/0476 ,  A61K51/12 ,  C07B59/004 ,  A61K2123/00

Abstract: Process for the preparation of nitride complexes of transition metals for use as radiopharmaceutical products or for the synthesis of novel pharmaceutical products. The process consists in reacting an oxygenic transition metal compound such as 99m.sub.Tc, 186.sub.Re or 188.sub.Re, with a first nitrogenous ligand such as sodium nitride or a nitrogenous compound such as S-methyl, N-methyl dithiocarbazate, and a reducing agent consisting of either tin (II) or a dithionite. The product so obtained can be used for the preparation of radiopharmaceutical products by a reaction with a second ligand such as sodium dithiocarbamate.

Abstract translation: PCT No.PCT / FR91 / 00536 Sec。 371日期：1993年1月21日 102（e）1993年1月21日PCT PCT 1991年7月3日PCT公布。 出版物WO92 / 00982 日期1992年1月23日。用于制备用作放射性药物产品的过渡金属的氮化物络合物或用于合成新型药物产品的方法。 该方法包括使诸如99mTc，186Re或188Re的氧化过渡金属化合物与第一含氮配体如氮化钠或含氮化合物如S-甲基，N-甲基二硫代肼基甲酸酯和由锡组成的还原剂 （II）或连二亚硫酸盐。 所得产物可用于通过与第二配体如二硫代氨基甲酸钠的反应制备放射性药物产品。

公开(公告)号：US20050008568A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10496109

申请日：2002-11-05

Applicant: Franck Mevellec ,  Roberto Pasqualini ,  Henri Patin ,  Alain Roucoux ,  Nicolas Noiret

Inventor： Franck Mevellec ,  Roberto Pasqualini ,  Henri Patin ,  Alain Roucoux ,  Nicolas Noiret

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/325 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K47/48 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C333/16 ,  C07D495/04 ,  C07F13/00 ,  C07F1/00

CPC classification number: B82Y5/00 ,  A61K47/6898 ,  A61K51/0497 ,  C07F13/005

Abstract: The invention relates to a technetium or rhenium complex of formula (I): [M (R1CS3)2L]  (I) in which M is Tc or Re, R1 represents an alkyl, cycloalkyl, aralkyl or aryl group which is unsubstituted or substituted by one or more substituents chosen from halogen atoms, the hydroxyl group, alkyl groups and alkoxy groups, and L is a dithiolate ligand, with the exception of the ligand of formula R2CS2 in which R2 is identical to R1. The dithiolate ligand is preferably a dithiocarbamate. The invention also relates to a radiopharmaceutical product comprising a complex of formula (I) with M representing 99Tc, 186Re or 188Re.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的锝或铼络合物：其中M为Tc或Re的[M（R 1 CS 3）2 L]（I），R 1表示烷基，环烷基，芳烷基或芳基 基团，其是未取代的或被一个或多个选自卤素原子，羟基，烷基和烷氧基的取代基取代，并且L是二硫醇盐配体，除了式R 2 CS 2的配体， 2>与R 1相同。 二硫醇配体优选为二硫代氨基甲酸盐。 本发明还涉及一种放射性药物产品，其包含式（I）的配合物，其中M代表99 Tc，<186 Re或188 Re。

公开(公告)号：US06469146B1

公开(公告)日：2002-10-22

申请号：US09584108

申请日：2000-05-31

Applicant: Roberto Pasqualini ,  Emmanuel Bellande ,  Franck Mevellec ,  Alain Roucoux ,  Nicolas Noiret ,  Henri Patin

Inventor： Roberto Pasqualini ,  Emmanuel Bellande ,  Franck Mevellec ,  Alain Roucoux ,  Nicolas Noiret ,  Henri Patin

IPC: C07F1300

CPC classification number: C07F13/005 ,  A61K51/04 ,  A61K51/1203

Abstract: The invention concerns radiopharmaceutical products suitable for the selective labeling of lymphomas containing a metal complex with the formula: [M(R1CS2)(R1CS3)2] in which M is chosen from among 99mTc, 186Re and 188Re, and R1 represents an alkyl, cycloalkyl, aralkyl or aryl group, optionally substituted, obtained by reaction of a pertechnetate or a perrhenate with a reducing agent such as SnCl2ZP2O in the presence of a dithiocarboxylate having the formula: (R1CS2)−Z2+.

Abstract translation: 本发明涉及适用于选择性标记含有下式的金属络合物的淋巴瘤的放射性药物产品：其中M选自99mTc，186Re和188Re，R 1表示任选取代的烷基，环烷基，芳烷基或芳基 通过高铁酸盐或高铼酸盐与还原剂如SnCl 2·Z 2 O 2在具有下式的二硫代羧酸盐存在下反应：（R1CS2）-Z2 +。

公开(公告)号：US5300278A

公开(公告)日：1994-04-05

申请号：US571570

申请日：1990-09-07

Applicant: Roberto Pasqualini ,  Luciano Magon ,  Andre Bardy ,  Adriano Duatti ,  Andrea Marchi

Inventor： Roberto Pasqualini ,  Luciano Magon ,  Andre Bardy ,  Adriano Duatti ,  Andrea Marchi

IPC: C07F13/00 ,  A61K39/395 ,  A61K49/00 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/10 ,  C07B59/00 ,  C07F5/00 ,  C07K14/81 ,  C07K16/00 ,  C07K16/30 ,  C09B59/00 ,  G01N33/574 ,  G01N33/60 ,  G01N33/68 ,  A61K49/02 ,  A61K43/00

CPC classification number: G01N33/6887 ,  A61K51/0476 ,  A61K51/10 ,  A61K51/1093 ,  C07F13/005 ,  C07F5/003 ,  G01N33/574 ,  G01N33/57423 ,  G01N33/60 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00

Abstract: The invention relates to the preparation of complexes of 99m-technetium, 186-rhenium or 188-rhenium usable as radiopharmaceutical products.For this preparation, an oxidized compound of .sup.99m Tc, .sup.186 Re or .sup.188 Re, e.g. an alkali metal or ammonium perrhenate or pertechnetate, is reacted with a first ligand chosen from the group of substituted or unsubstituted, aliphatic and aromatic phosphenes and polyphosphenes and a second nitrogenous ligand constituted by an ammonium nitride or a pharmaceutically acceptable metal or by a nitrogenous compound having a >N--N

Abstract translation: PCT No.PCT / FR89 / 00094 Sec。 371 1990年9月7日第 102（e）1990年9月7日PCT PCT 1989年3月8日PCT。 第WO89 / 08657号公报 日本1989年9月21日。本发明涉及可用作放射性药物产品的99m-锝，186-铼或188-铼络合物的制备。 对于这种制备，99mTc，186Re或188Re的氧化化合物，例如 碱金属或高铼酸铵或高锝酸盐与选自取代或未取代的脂肪族和芳族磷酸酯和多聚鸟嘌呤的第一配体和由氮化铵或药学上可接受的金属或含氮化合物构成的第二含氮配体反应 具有> NN <单元，例如肼，肼衍生物，二硫代肼基酸和二硫代肼基酸衍生物。 获得的产物可直接用作放射性药物产品，或者可以通过与第三配体，单克隆抗体或抗体片段的交换反应而用作制备其它放射性药物产品的中间体。