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    Process for producing α-fluoro-β-amino acids
    4.
    发明授权
    Process for producing α-fluoro-β-amino acids 有权
    制备α-氟代 - 氨基酸的方法

    公开(公告)号：US08217196B2

    公开(公告)日：2012-07-10

    申请号：US12919108

    申请日：2009-04-21

    申请人： Akihiro Ishii ,  Takako Yamazaki ,  Manabu Yasumoto ,  Takashi Masuda ,  Hideyuki Tsuruta

    发明人： Akihiro Ishii ,  Takako Yamazaki ,  Manabu Yasumoto ,  Takashi Masuda ,  Hideyuki Tsuruta

    IPC分类号： C07C227/16

    CPC分类号： C07C227/16 ,  C07B55/00 ,  C07C227/32 ,  C07C229/20

    摘要： By reacting a β-hydroxy-α-amino acid with sulfuryl fluoride (SO2F2) in the presence of an organic base, it is possible to produce an α-fluoro-β-amino acid of the formula [2]. By using a C8-12 tertiary amine having two or more alkyl groups of C3 or higher, and especially diisopropylethylamine, as the organic base, by-production of quantery ammonium salts is effectively suppressed. By applying the production process of the present invention, it is possible to very easily produce (2R)-3-(dibenzylamino)-2-fluoropropionic acid methyl ester, which is extremely important as a pharmaceutical intermediate, with high positional selectivity even on an industrial scale.

    摘要翻译： 通过在有机碱的存在下使β-羟基-α-氨基酸与硫酰氟（SO2F2）反应，可以制备式[2]的α-氟 - 二 - 氨基酸。 通过使用具有两个以上具有3个以上的烷基的C8-12叔胺，特别是二异丙基乙胺作为有机碱，有效地抑制了副铵盐的副产物。 通过应用本发明的制备方法，可以非常容易地制备作为药物中间体极其重要的（2R）-3-（二苄基氨基）-2-氟丙酸甲酯，即使在 工业规模。

    Process for Producing alpha Substituted Ester
    5.
    发明申请
    Process for Producing alpha Substituted Ester 有权
    生产α取代酯的方法

    公开(公告)号：US20110213176A1

    公开(公告)日：2011-09-01

    申请号：US13127955

    申请日：2009-10-22

    申请人： Akihiro Ishii ,  Manabu Yasumoto

    发明人： Akihiro Ishii ,  Manabu Yasumoto

    IPC分类号： C07C67/343

    CPC分类号： C07B53/00 ,  C07B55/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C303/24 ,  C07C69/612 ,  C07C305/26

    摘要： There is provided a process for producing an α-substituted ester by reaction of a fluorosulfuric acid ester of α-hydroxyester with a Grignard reagent in the presence of a zinc catalyst. It is newly found that the reaction for production of α-substituted esters, in which the raw reaction substrate is limited to expensive trifluoromethanesulfonic acid esters, can proceed favorably with the use of fluorosulfuric acid esters suitable for mass-production uses. By the use of the fluorosulfuric acid ester high in optical purity, it is possible to obtain the α-substituted ester with high optical purity upon inversion of the asymmetric carbon configuration. The process of the present invention can solve all of the prior art problems and can be applied for industrial uses.

    摘要翻译： 提供了在锌催化剂存在下，通过α-羟基酯的氟代硫酸酯与格氏试剂的反应制备α-取代的酯的方法。 新发现，通过使用适合于批量生产用途的氟代硫酸酯，可以有利地进行生产反应底物被限制为昂贵的三氟甲磺酸酯的α-取代酯的反应。 通过使用光学纯度高的氟代硫酸酯，可以通过不对称碳结构的反转获得具有高光学纯度的α-取代的酯。 本发明的方法可以解决所有现有技术的问题，并且可以应用于工业用途。

    METHOD FOR THE PRODUCTION OF OPTICALLY ACTIVE ALPHA ALKYL CARBONYL COMPOUNDS
    6.
    发明申请
    METHOD FOR THE PRODUCTION OF OPTICALLY ACTIVE ALPHA ALKYL CARBONYL COMPOUNDS 失效
    用于生产光学活性的ALPHA烷基碳化合物的方法

    公开(公告)号：US20100305352A1

    公开(公告)日：2010-12-02

    申请号：US12679125

    申请日：2008-09-18

    申请人： Bernhard Breit ,  Christopher Studte

    发明人： Bernhard Breit ,  Christopher Studte

    IPC分类号： C07C309/79 ,  C07C69/24 ,  C07C233/01

    CPC分类号： C07B37/04 ,  C07B49/00 ,  C07B53/00 ,  C07B55/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/347 ,  C07C51/377 ,  C07C67/343 ,  C07C231/12 ,  C07C2601/14 ,  C07C53/128 ,  C07C69/612 ,  C07C69/708 ,  C07C69/34 ,  C07C69/608 ,  C07C69/24 ,  C07C69/533 ,  C07C233/07

    摘要： A method for the production of optically active α-alkylcarbonyl compounds with retention of the stereo information of the starting compound. The starting compound used here is a carbonyl compound which has, in the α-position, a leaving group which is substituted by an alkyl group with inversion of the configuration. The substitution of the leaving group is effected with the use of an alkylmagnesium Grignard and a zinc (II) salt or a zinc organyl. The method permits the production of optically active α-alkylcarbonyl compounds at very mild temperatures (for example 0° C.) with the use of starting compounds which are easy to prepare and economical and nontoxic catalysts, it also being possible to achieve a very high yield.

    摘要翻译： 用于制备光学活性α-烷基羰基化合物的方法，其保留起始化合物的立体信息。 这里使用的起始化合物是在α位具有被烷基取代的离去基团的羰基化合物，其构型倒置。 离去基团的取代是通过使用格氏态烷基镁和锌（II）盐或锌有机基来实现的。 该方法允许使用容易制备的起始化合物和经济无毒的催化剂在非常温和的温度（例如0℃）下生产光学活性的α-烷基羰基化合物，也可以实现非常高的 产量。

    Continuous racemization of benzylic alcohols, ethers, and esters by solid acid catalyst
    7.
    发明授权
    Continuous racemization of benzylic alcohols, ethers, and esters by solid acid catalyst 失效
    通过固体酸催化剂连续外消旋苄基醇，醚和酯

    公开(公告)号：US5476964A

    公开(公告)日：1995-12-19

    申请号：US342460

    申请日：1994-11-21

    申请人： David W. House

    发明人： David W. House

    IPC分类号： C07B55/00 ,  C07C33/20 ,  C07C33/46 ,  C07C67/02 ,  C07C209/00 ,  C07C233/00

    CPC分类号： C07C33/46 ,  C07B55/00 ,  C07C33/20

    摘要： Benzyl alcohols having a chiral center at the benzylic carbon can be conveniently racemized by treatment with solid acids which are strongly acidic cation exchange materials. Racemization may be effected generally in the range from 20.degree.-150.degree. C. in aqueous or partly aqueous systems in combination with a water-miscible organic solvent to improve solubility of the alcohol. Similar racemizations may be effected for benzyl ethers and esters. This process is valuable for recycling of unwanted enantiomers obtained in the resolution of racemic mixtures.

    摘要翻译： 在苄基碳上具有手性中心的苄醇可以通过用作为强酸性阳离子交换材料的固体酸处理来进行外消旋化。 外消旋化可以在水溶性或部分水性体系中通常在20-150℃范围内与水混溶性有机溶剂组合进行，以提高醇的溶解度。 苄基醚和酯可以实现类似的外消旋化。 该方法对于在拆分外消旋混合物中获得的不想要的对映异构体的再循环是有价值的。

    Process for racemization of allethrolone
    8.
    发明授权
    Process for racemization of allethrolone 失效
    依诺酮的外消旋化方法

    公开(公告)号：US4111993A

    公开(公告)日：1978-09-05

    申请号：US795021

    申请日：1977-05-09

    申请人： Charles Pavan ,  Jacques Bulidon

    发明人： Charles Pavan ,  Jacques Bulidon

    IPC分类号： C07C49/743 ,  C07B31/00 ,  C07B55/00 ,  C07C45/00 ,  C07C45/67 ,  C07C49/707 ,  C07C67/00 ,  C07B20/00 ,  C07C45/24 ,  C07C49/46

    CPC分类号： C07B55/00 ,  C07C49/707

    摘要： A novel process for the preparation of racemic allethrolone of the (R,S) configuration comprising heating optically active allethrolone of the (R) configuration or of the (S) configuration or a mixture of the (R) and (S) configurations in non-equimolecular proportions with formic acid to form the formate of racemic allethrolone of (R,S) configuration and hydrolyzing the latter in the presence of an acid or base to obtain racemic (R,S) allethrolone.

    摘要翻译： 一种用于制备（R，S）构型的外消旋体罗替罗的新方法，其包括将（R）构型或（S）构型的光学活性羟基苯酮或（R）和（S） （R，S）构型的外消旋酚醛甲酸甲酯，并在酸或碱的存在下水解后者，得到外消旋（R，S）羟基吗啡酮。