公开(公告)号：US09656948B2

公开(公告)日：2017-05-23

申请号：US14918743

申请日：2015-10-21

申请人： SHISEIDO COMPANY, LTD. ,  KYUSHU UNIVERSITY, NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION

发明人： Masashi Mita ,  Kenji Hamase ,  Tsubasa Oyama

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07C227/36 ,  C07D401/12 ,  C07C227/34

CPC分类号： C07C227/36 ,  C07C227/34 ,  C07D215/22 ,  C07D401/12 ,  C07C229/08

摘要： Disclosed is a compound represented by chemical formula (1): or chemical formula (2):

公开(公告)号：US20160221931A1

公开(公告)日：2016-08-04

申请号：US15021398

申请日：2014-09-05

申请人： BASF SE

发明人： Marta REINOSO GARCIA ,  Markus HARTMANN ,  Kati SCHMIDT ,  Matthias RAULS ,  Thomas SCHMIDT ,  Paul KLINGELHOEFER ,  Alfred OFTRING ,  Somnath Shivaji KADAM

IPC分类号： C07C229/24 ,  C07C227/36 ,  C11D3/33 ,  C07C253/00

CPC分类号： C07C229/24 ,  C07C227/18 ,  C07C227/36 ,  C07C229/16 ,  C07C253/00 ,  C11D3/33

摘要： Mixture of L- and D-enantiomers of methyl glycine diacetic acid (MGDA) or its respective mono-, di or trialkali metal or mono-, di- or triammonium salts, said mixture containing predominantly the respective L-isomer with an enantiomeric excess (ee) in the range of from 10 to 75%.

摘要翻译： 甲基甘氨酸二乙酸（MGDA）或其相应的单 - ，二 - 或三 - 碱金属或一 - ，二 - 或三 - 铵盐的L-和D-对映异构体的混合物，所述混合物主要含有相应的L-异构体与对映体过量 ee）在10至75％的范围内。

公开(公告)号：US20160039743A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US14918743

申请日：2015-10-21

申请人： SHISEIDO COMPANY, LTD. ,  KYUSHU UNIVERSITY, NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION

发明人： Masashi MITA ,  Kenji HAMASE ,  Tsubasa OYAMA

IPC分类号： C07C227/36

CPC分类号： C07C227/36 ,  C07C227/34 ,  C07D215/22 ,  C07D401/12 ,  C07C229/08

摘要： Disclosed is a compound represented by chemical formula (1): or chemical formula (2):

公开(公告)号：US09085509B2

公开(公告)日：2015-07-21

申请号：US14110175

申请日：2011-11-11

申请人： Jayaraman Venkat Raman ,  Samir Patel ,  Indrajit Thakor ,  Mahesh Ladani ,  Chetan Patil ,  Ronak Patel ,  Prashant Raval ,  Viral Parekh ,  Hiral Shah

发明人： Jayaraman Venkat Raman ,  Samir Patel ,  Indrajit Thakor ,  Mahesh Ladani ,  Chetan Patil ,  Ronak Patel ,  Prashant Raval ,  Viral Parekh ,  Hiral Shah

IPC分类号： C07C69/00 ,  C07C227/36 ,  C07B57/00 ,  C07C213/08 ,  C07C217/56 ,  C07C219/28 ,  C07C57/15 ,  C07C217/62

CPC分类号： C07C227/36 ,  C07B57/00 ,  C07C57/15 ,  C07C213/08 ,  C07C217/56 ,  C07C217/62 ,  C07C219/28

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of Fesoterodine and pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention particularly relates to a process for the preparation of fesoterodine and pharmaceutically acceptable salts thereof which involves use and preparation of R(+)benzyl tolterodine and fumarate salt of R(+)-[4-benzyloxy-3-(3-diisopropylamino-1-phenylpropyl)-phenyl]-methanol.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备非索罗定及其药学上可接受的盐的改进方法。 本发明特别涉及制备非索特罗及其药学上可接受的盐的方法，其涉及使用和制备R（+） - [4-苄氧基-3-（3-二异丙基氨基） -1-苯基丙基） - 苯基] - 甲醇。

公开(公告)号：US20120016157A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13258948

申请日：2010-03-19

申请人： Kwan-Mook Kim ,  Hojun Kim

发明人： Kwan-Mook Kim ,  Hojun Kim

IPC分类号： C07C227/36

CPC分类号： C07C273/16 ,  C07B55/00 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C319/28 ,  C07D209/20 ,  C07C275/32 ,  C07C229/36 ,  C07C229/22 ,  C07C229/08 ,  C07C323/58

摘要： This invention relates to a method for obtaining optically pure amino acids, including optical resolution and optical conversion. This method significantly shortens the time taken for optical transformation, and enables the repeated use of an organic solution containing a enantioselective receptor, to thereby obtain optically pure amino acids in a simple and remarkably efficient manner, and to enable the very economical mass production of optically pure amino acids.

摘要翻译： 本发明涉及一种获得光学纯氨基酸的方法，包括光学分辨率和光学转换。 该方法显着缩短了光学转化所需的时间，并且能够重复使用含有对映选择性受体的有机溶液，从而以简单且显着有效的方式获得光学纯氨基酸，并且能够非常经济地批量生产光学 纯氨基酸。

公开(公告)号：US20230142248A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：US17622834

申请日：2020-06-08

申请人： ZHEJIANG JIUZHOU PHARMACEUTICAL CO., LTD

发明人： Hongliang Li ,  Xianyi Zhang ,  Zhaobo Gao

IPC分类号： C07C227/36

CPC分类号： C07C227/36 ,  C07B55/00

摘要： The present disclosure relates to the field of medicine synthesis, and relates to a method for a racemic preparation of chiral h β-amino acids and derivatives thereof, and in particular to a method for racemizing sitagliptin intermediates.




where R1 is hydrogen, alkyl or aryl; R2 is hydrogen, alkyl or aryl; R3 is hydrogen, alkyl, aryl or acyl; R4 is alkyl, aryl, OR′, SR′, NHR′ or NR′R″, wherein R′, R″ are hydrogen, alkyl or aryl.

公开(公告)号：US4879411A

公开(公告)日：1989-11-07

申请号：US219781

申请日：1988-07-18

申请人： Ken-ichi Ishiwata ,  Takeshi Nakamura ,  Nobuyoshi Makiguchi ,  Shoichiro Miyahara ,  Toshio Matsumoto ,  Kazunari Nitta

发明人： Ken-ichi Ishiwata ,  Takeshi Nakamura ,  Nobuyoshi Makiguchi ,  Shoichiro Miyahara ,  Toshio Matsumoto ,  Kazunari Nitta

IPC分类号： C07B55/00 ,  C07B31/00 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C227/36 ,  C07C229/22

CPC分类号： C07C227/36

摘要： Optically active serine can be racemized at a high reaction rate under the relatively mild conditions by treating the optically active serine in an alkaline solution in the presence of pyridoxal phosphate or salicylaldehyde and an alkaline compound.

公开(公告)号：US4769486A

公开(公告)日：1988-09-06

申请号：US89551

申请日：1987-08-26

申请人： Tsuneo Harada ,  Kiyotaka Oyama

发明人： Tsuneo Harada ,  Kiyotaka Oyama

IPC分类号： C07B31/00 ,  C07B55/00 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C227/14 ,  C07C227/36 ,  C07C229/36

CPC分类号： C07B55/00

摘要： A method for racemizing an optically active amino acid, which comprises heating the optically active amino acid in an aqueous solution under an alkaline condition in the presence of an alkali metal salt.

摘要翻译： 一种光学活性氨基酸外消旋化的方法，其包括在碱性条件下，在碱金属盐存在下，在水溶液中加热光学活性氨基酸。

公开(公告)号：US4647692A

公开(公告)日：1987-03-03

申请号：US770508

申请日：1985-08-28

申请人： Victor W. Jacewicz

发明人： Victor W. Jacewicz

IPC分类号： C07B31/00 ,  C07B55/00 ,  C07B57/00 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C227/14 ,  C07C227/28 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C229/02

CPC分类号： C07B55/00 ,  C07B57/00

摘要： Process for racemization of amino acids by use of a ketone and an organic acid such as acetic acid. In particular, a process for resolution of free .alpha.-amino acids with in situ racemization. The resolution of 4-hydroxyphenylglycine and 3,4-dihydroxyphenylglycine with 3-bromocamphor-9-sulphonic acid with in situ racemization are specifically mentioned.

摘要翻译： 通过使用酮和有机酸如乙酸使氨基酸外消旋化的方法。 具体地说，用原位外消旋化来分离游离α-氨基酸的方法。 特别提到4-羟基苯基甘氨酸和3,4-二羟基苯基甘氨酸与3-溴樟脑-9-磺酸的原位外消旋化反应。

公开(公告)号：US4638086A

公开(公告)日：1987-01-20

申请号：US654266

申请日：1984-09-25

申请人： Susanne Grabley

发明人： Susanne Grabley

IPC分类号： C07B55/00 ,  B01J31/00 ,  B01J31/04 ,  C07B31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C227/14 ,  C07C227/28 ,  C07C227/36 ,  C07C229/02 ,  C07C231/16 ,  C07C233/82 ,  C07C313/00 ,  C07C319/20 ,  C07C323/59 ,  C07F9/30 ,  C07F9/50

CPC分类号： C07F9/301

摘要： The racemization of optically active aminoacids (including their N-acyl derivatives) by heating with carboxylic acids takes place particularly readily with carboxylic acids of low volatility. Only catalytic quantities of acid are needed; it is advantageous to use equimolar quantities or an excess, which serves as a diluent. A reaction mixture from an enzymatic racemate resolution can be heated directly for the purpose of racemization, after separation of the L-aminoacid and the water.

摘要翻译： 通过用羧酸加热，光学活性氨基酸（包括它们的N-酰基衍生物）的外消旋化特别容易地与低挥发性的羧酸发生。 只需要催化量的酸; 使用等摩尔量或作为稀释剂的过量是有利的。 在分离L-氨基酸和水之后，可以直接加热来自酶消旋物分辨率的反应混合物用于外消旋化的目的。