公开(公告)号：US07132441B2

公开(公告)日：2006-11-07

申请号：US10098644

申请日：2002-03-15

申请人： Susan A. Gregory ,  Peter C. Isakson ,  Gary Anderson

发明人： Susan A. Gregory ,  Peter C. Isakson ,  Gary Anderson

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/34

CPC分类号： H01M4/24 ,  A61K45/06 ,  H01M2/0217 ,  H01M2/26 ,  H01M4/26 ,  H01M4/808

摘要： This invention is in the field of a combination comprising a therapeutically-effective amount of a cyclooxygenase-2 inhibitor, a 5-lipoxygenase inhibitor and an immunosuppressive drug selected from antiproliferative agents, antiinflammatory-acting compounds and inhibitors of leukocyte activation. This combination may be used, for example, to suppress the immune response associated with organ transplantation, graft versus host disease, and conditions with underlying autoimmune or inflammatory reactivities or responses.

摘要翻译： 本发明涉及包含治疗有效量的环加氧酶-2抑制剂，5-脂氧合酶抑制剂和选自抗增生剂，抗炎作用化合物和白细胞活化抑制剂的免疫抑制药物的组合领域。 这种组合可以用于例如抑制与器官移植相关的免疫应答，移植物抗宿主病和具有潜在的自身免疫或炎性反应性或反应的病症。

公开(公告)号：US20060199822A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11349352

申请日：2006-02-08

申请人： John Freskos ,  Daniel Getman ,  John Talley ,  James Sikorski

发明人： John Freskos ,  Daniel Getman ,  John Talley ,  James Sikorski

IPC分类号： A61K31/537 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/401 ,  C07D211/60 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07D235/26 ,  C07D235/32 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12

摘要： Bis-sulfonamido hydroxyethylamino compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to retroviral protease inhibiting compounds of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： 双亚磺酰氨基羟乙基氨基化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及下式的逆转录病毒蛋白酶抑制化合物：或其药学上可接受的盐，前药或酯，其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US07045518B2

公开(公告)日：2006-05-16

申请号：US10677729

申请日：2003-10-03

申请人： Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Joseph J. McDonald

发明人： Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Joseph J. McDonald

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/428 ,  C07D277/62 ,  C07D317/62

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07C317/44 ,  C07D215/36 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D249/20 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D311/58 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18

摘要： Selected sulfonylalkanoylamino hydroxyethylamine sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

公开(公告)号：US06974876B2

公开(公告)日：2005-12-13

申请号：US10361005

申请日：2003-02-10

申请人： John S Ng ,  Claire A. Przybyla ,  Richard A Mueller ,  Michael L Vazquez ,  Daniel P Getman

发明人： John S Ng ,  Claire A. Przybyla ,  Richard A Mueller ,  Michael L Vazquez ,  Daniel P Getman

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/28 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/47 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C329/06 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/44 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D303/36 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07D30/00 ,  C07D209/48

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C04B35/632 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/47 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C329/06 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/44 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D303/36 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07C215/08 ,  C07C215/28 ,  C07C271/16

摘要： A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide from a chiral alpha amino aldehyde.

摘要翻译： 对于易于大规模制备基于羟基脲的手性HIV蛋白酶抑制剂的中间体描述了合成。 该方法包括由手性α氨基醛形成非对映选择性环氧化物。

公开(公告)号：US20050032793A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10728946

申请日：2003-12-08

申请人： Norman Abood ,  Daniel Flynn ,  Daniel Becker ,  Brian Bax ,  Hui Li ,  Roger Nosal ,  Lori Schretzman ,  Clara Villamil

发明人： Norman Abood ,  Daniel Flynn ,  Daniel Becker ,  Brian Bax ,  Hui Li ,  Roger Nosal ,  Lori Schretzman ,  Clara Villamil

IPC分类号： C07D265/22 ,  A61K31/535 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D265/12 ,  C07D265/24 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D265/24 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： A class of compounds for the treatment of viral infections. Compounds of particular interest are defined by Formula I wherein R-R4 are as defined herein, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

摘要翻译： 一类用于治疗病毒感染的化合物。 特别感兴趣的化合物由式I定义，其中R-R 4如本文所定义，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050010050A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10909589

申请日：2004-08-02

申请人： Donald Rogier ,  Jeffery Carter ,  John Talley

发明人： Donald Rogier ,  Jeffery Carter ,  John Talley

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/382 ,  A61K31/47 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06 ,  C07D335/04 ,  C07D215/16 ,  C07

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58

摘要： A class of dihydrobenzopyrans, dihydrobenzothiopyrans, tetrahydroquinolines, tetrahydronaphthalenes, and analogs thereof, is described for use in treating cyclooxygenase-2 mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula (I) wherein X, A1, A2, A3, A4, R, R″, R1 and R2 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类二氢苯并吡喃，二氢苯并噻喃，四氢喹啉，四氢萘及其类似物，用于治疗环氧合酶-2介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式（I）定义，其中X，A 1，A 2，A 3，A 4，R，R“，R 1和R 2分别是 如说明书中所述。

公开(公告)号：US20040198989A1

公开(公告)日：2004-10-07

申请号：US10715852

申请日：2003-11-19

申请人： G.D. Searle & Co.

发明人： Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L. Brown ,  Joseph J. McDonald

IPC分类号： C07D211/32

CPC分类号： C07K5/021 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165

摘要： Selected heterocyclecarbonyl amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的杂环羰基氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这种逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及所选择的新化合物，用于抑制逆转录病毒蛋白酶如人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的组合物和方法，预防性地预防逆转录病毒感染或逆转录病毒的扩散，以及 治疗逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US20040167108A1

公开(公告)日：2004-08-26

申请号：US10753610

申请日：2004-01-08

申请人： G.D. Searle & Co.

发明人： Alfonzo T. Perez ,  Debra J. Asner ,  Richard J. LaChapelle ,  John C. Alexander ,  Barbara Roniker

IPC分类号： A61K031/58 ,  A61K031/549 ,  A61K031/401

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/401 ,  A61K31/585 ,  A61K31/7048 ,  A61K38/05 ,  A61K38/556 ,  A61K2300/00

摘要： Combinations of an ACE inhibitor, an aldosterone antagonist, and a loop diuretic are described for use in treatment of circulatory disorders. Of particular interest are therapies using captopril, enalapril or lisinopril co-administered with spironolactone. This co-therapy would be particularly useful to reduce the death rate or the number of non-fatal hospitalizations or prevent the progression of congestive heart failure in patients with cardiovascular disease.

摘要翻译： 描述了ACE抑制剂，醛固酮拮抗剂和环利尿剂的组合用于治疗循环系统疾病。 特别令人感兴趣的是使用与安体舒通共同给药的卡托普利，依那普利或赖诺普利的疗法。 这种联合治疗对于降低死亡率或非致命性住院次数或预防心血管疾病患者充血性心力衰竭的进展将特别有用。

公开(公告)号：US20040157915A1

公开(公告)日：2004-08-12

申请号：US10620460

申请日：2003-07-17

申请人： G.D. Searle & Co.

发明人： Bradley T. Keller ,  Kevin C. Glenn ,  Robert E. Manning

IPC分类号： A61K031/675 ,  A61K031/38

CPC分类号： C08G65/329 ,  A61K31/22 ,  A61K31/366 ,  A61K31/38 ,  A61K31/405 ,  A61K45/06 ,  C07D337/06 ,  C07D337/08 ,  C07D409/10 ,  C07D495/04 ,  C07D495/10 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are novel benzothiepines, derivatives, and analogs thereof; pharmaceutical compositions containing them; and methods of using these compounds and compositions in medicine, particularly in the prophylaxis and treatment of hyperlipidemic conditions such as those associated with atherosclerosis or hypercholesterolemia, in mammals. Also provided are compositions and methods for combination therapy employing ileal bile acid transport inhibitors and HMG Co-A reductase inhibitors for the treatment of hyperlipidemic conditions.

摘要翻译： 提供了新的苯并噻庚因，衍生物和类似物; 含有它们的药物组合物; 以及在医学中使用这些化合物和组合物的方法，特别是用于预防和治疗哺乳动物中高脂血症的疾病，例如与动脉粥样硬化或高胆固醇血症有关的那些。 还提供了使用回肠胆汁酸转运抑制剂和HMG Co-A还原酶抑制剂联合治疗高脂血症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20040147758A1

公开(公告)日：2004-07-29

申请号：US10677729

申请日：2003-10-03

申请人： G.D. Searle & Co.

发明人： Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Joseph J. McDonald

IPC分类号： C07D277/62 ,  C07D263/52

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07C317/44 ,  C07D215/36 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D249/20 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D311/58 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18

摘要： Selected sulfonylalkanoylamino hydroxyethylamine sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.