公开(公告)号：US20040002542A1

公开(公告)日：2004-01-01

申请号：US10315254

申请日：2002-12-10

申请人： G.D. Searle & Co.

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： A61K031/277 ,  A61K031/198 ,  C07C381/06

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D303/36

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonyl urea derivatives are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 琥珀酰氨基羟基氨基磺酰脲衍生物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20040198989A1

公开(公告)日：2004-10-07

申请号：US10715852

申请日：2003-11-19

申请人： G.D. Searle & Co.

发明人： Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L. Brown ,  Joseph J. McDonald

IPC分类号： C07D211/32

CPC分类号： C07K5/021 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165

摘要： Selected heterocyclecarbonyl amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的杂环羰基氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这种逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及所选择的新化合物，用于抑制逆转录病毒蛋白酶如人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的组合物和方法，预防性地预防逆转录病毒感染或逆转录病毒的扩散，以及 治疗逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US20040147758A1

公开(公告)日：2004-07-29

申请号：US10677729

申请日：2003-10-03

申请人： G.D. Searle & Co.

发明人： Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Joseph J. McDonald

IPC分类号： C07D277/62 ,  C07D263/52

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07C317/44 ,  C07D215/36 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D249/20 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D311/58 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18

摘要： Selected sulfonylalkanoylamino hydroxyethylamine sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

公开(公告)号：US20030220508A1

公开(公告)日：2003-11-27

申请号：US10237184

申请日：2002-09-09

申请人： G.D. Searle & Co.

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07C311/06

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 琥珀酰氨基羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US20030158236A1

公开(公告)日：2003-08-21

申请号：US10178956

申请日：2002-06-25

申请人： G.D. Searle & Co.

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： C07D213/72 ,  A61K031/16 ,  C07D207/10

CPC分类号： C07D295/26 ,  A61K38/00 ,  C07C307/06 ,  C07C2601/14 ,  C07D215/48 ,  C07D303/36 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： Certain Alpha- and Beta-amino acid hydroxyethylamino sulfamic acid derivatives represented by the following formula are useful as retroviral protease inhibitors: 1

摘要翻译： 由下式表示的某些α-和β-氨基酸羟乙氨基氨基磺酸衍生物可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂：

公开(公告)号：US20020198378A1

公开(公告)日：2002-12-26

申请号：US10011778

申请日：2001-12-11

申请人： G.D. Searle & Co.

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： C07K005/06 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D303/36

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonyl urea derivatives are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 琥珀酰氨基羟基氨基磺酰脲衍生物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20040229922A1

公开(公告)日：2004-11-18

申请号：US10812343

申请日：2004-03-30

申请人： G.D. Searle & Co.

发明人： Michael J. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Robert M. Heintz ,  Deborah E. Bertenshaw

IPC分类号： C07C311/30 ,  A61K031/18 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： null- and null-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20040171653A1

公开(公告)日：2004-09-02

申请号：US10689513

申请日：2003-10-21

申请人： G.D. Searle & Co.

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： A61K031/44 ,  A61K031/40 ,  C07C381/06

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D235/06 ,  C07D239/38 ,  C07D307/85 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： null- and null-amino acid hydroxyethylamino sulfonyl urea derivative compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰脲衍生物化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20040097487A1

公开(公告)日：2004-05-20

申请号：US10695278

申请日：2003-10-27

申请人： G.D. Searle & Co.

发明人： Hui Li ,  Daniel P. Becker ,  Clara I. Villamil ,  Terri L. Boehm ,  Daniel P. Getman ,  Joseph J. McDonald ,  Gary A. DeCrescenzo

IPC分类号： A61K031/55 ,  A61K031/454 ,  A61K031/4025 ,  A61K031/401

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D213/82 ,  C07D295/15

摘要： An aromatic sulfonyl alpha-cycloamino hydroxamic acid compound that inter alia inhibits matrix metalloprotease activity is disclosed as are a treatment process that comprises administering a contemplated aromatic sulfonyl alpha-cycloamino hydroxamic acid compound in a MMP enzyme-inhibiting effective amount to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity.

摘要翻译： 公开了芳族磺酰基α-环氨基异羟肟酸化合物，其特别是抑制基质金属蛋白酶活性，其处理方法包括将预期的具有MMP酶抑制有效量的芳族磺酰基α-环氨基异羟肟酸化合物给予具有条件 与病理基质金属蛋白酶活性相关。

公开(公告)号：US20030130202A1

公开(公告)日：2003-07-10

申请号：US10120791

申请日：2002-04-12

申请人： G.D. Searle & Co.

发明人： Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L. Brown ,  Joseph J. McDonald

IPC分类号： A61K038/05 ,  C07D43/02 ,  C07K005/04

CPC分类号： C07K5/021 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165

摘要： Selected heterocyclecarbonyl amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.