公开(公告)号：US20070054888A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11555914

申请日：2006-11-02

申请人： Sigmond Johnson ,  Ralph Rivero

发明人： Sigmond Johnson ,  Ralph Rivero

IPC分类号： A61K31/4433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  C07D207/04 ,  C07D257/02

CPC分类号： C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07D207/08 ,  C07D207/27 ,  C07D209/48 ,  C07D209/54 ,  C07D209/66 ,  C07D211/40 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D217/06 ,  C07D221/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D333/20 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to novel substituted diamine derivatives for the formula wherein R1, R2, R3, R4, X1, X2, X3, X4, A, Y and n are as described in the specification, pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. More particularly, the compounds of the invention are motilin receptor antagonists useful for the treatment of associated conditions and disorders such as gastrointestinal reflux disorders, eating disorders leading to obesity and irritable bowel syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的取代二胺衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 4， X 1，X 1，X 2，X 3，X 4，A，Y和n分别为 说明书中描述的含有它们的药物组合物和其制造中使用的中间体。 更具体地，本发明的化合物是可用于治疗相关病症和障碍的胃动素受体拮抗剂，例如胃肠反流障碍，进食障碍导致肥胖症和肠易激综合征。

公开(公告)号：US20060183741A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US11386960

申请日：2006-04-26

申请人： Sigmond Johnson ,  Ralph Rivero

发明人： Sigmond Johnson ,  Ralph Rivero

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4025 ,  C07D413/02 ,  C07D409/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07D207/08 ,  C07D207/27 ,  C07D209/48 ,  C07D209/54 ,  C07D209/66 ,  C07D211/40 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D217/06 ,  C07D221/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D333/20 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to novel substituted diamine derivatives for the formula wherein R1, R2, R3, R4, X1, X2, X3, X4, A, Y and n are as described in the specification, pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. More particularly, the compounds of the invention are motilin receptor antagonists useful for the treatment of associated conditions and disorders such as gastrointestinal reflux disorders, eating disorders leading to obesity and irritable bowel syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的取代二胺衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 4， X 1，X 1，X 2，X 3，X 4，A，Y和n分别为 说明书中描述的含有它们的药物组合物和其制造中使用的中间体。 更具体地，本发明的化合物是可用于治疗相关病症和障碍的胃动素受体拮抗剂，例如胃肠反流障碍，进食障碍导致肥胖症和肠易激综合征。

公开(公告)号：US20050148584A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US11066202

申请日：2005-02-25

申请人： Sigmond Johnson ,  Ralph Rivero

发明人： Sigmond Johnson ,  Ralph Rivero

IPC分类号： C07D295/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00 ,  C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07C233/78 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/48 ,  C07D209/54 ,  C07D209/66 ,  C07D211/40 ,  C07D213/40 ,  C07D213/89 ,  C07D217/06 ,  C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D333/20 ,  C07D471/08 ,  C07D413/02 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07D207/08 ,  C07D207/27 ,  C07D209/48 ,  C07D209/54 ,  C07D209/66 ,  C07D211/40 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D217/06 ,  C07D221/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D333/20 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to novel substituted diamine derivatives for the formula wherein R1, R2, R3, R4, X1, X2, X3, X4, A, Y and n are as described in the specification, pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. More particularly, the compounds of the invention are motilin receptor antagonists useful for the treatment of associated conditions and disorders such as gastrointestinal reflux disorders, eating disorders leading to obesity and irritable bowel syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的取代二胺衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 4， X 1，X 1，X 2，X 3，X 4，A，Y和n分别为 说明书中描述的含有它们的药物组合物和其制造中使用的中间体。 更具体地，本发明的化合物是可用于治疗相关病症和障碍的胃动素受体拮抗剂，例如胃肠反流障碍，进食障碍导致肥胖症和肠易激综合征。

公开(公告)号：US20120088767A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13251476

申请日：2011-10-03

申请人： Junya Qu ,  Ralph Rivero ,  Robert Sanchez ,  Rosanna Tedesco

发明人： Junya Qu ,  Ralph Rivero ,  Robert Sanchez ,  Rosanna Tedesco

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/02 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/337 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/24 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： This invention relates to the use of benzimidazole derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of the phosphoinositide 3′ OH kinase family (hereinafter PI3 kinases), suitably, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kβ, and/or PI3Kγ. Suitably, the present invention relates to the use of benzimidazoles in the treatment of one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries. More suitably, the present invention relates to PI3Kβ selective benzimidazoles compounds for treating cancer.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑衍生物用于调节，特别是抑制磷酸肌醇3'OH激酶家族（以下称为PI3激酶），适当地PI3Kα，PI3K＆bgr，PI3K和bgr，和/或PI3Kγ的活性或功能的用途。 合适地，本发明涉及苯并咪唑在治疗一种或多种疾病状态中的用途，所述疾病状态选自：自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，过敏，哮喘，胰腺炎，多器官衰竭，肾脏疾病，血小板聚集， 癌症，精子活力，移植排斥反应，移植物排斥反应和肺损伤。 更合适地，本发明涉及PI3K＆bgr; 用于治疗癌症的选择性苯并咪唑化合物。

公开(公告)号：US20050197345A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US11119026

申请日：2005-04-29

申请人： Dashyant Dhanak ,  Steven Knight ,  Jian Jin ,  Ralph Rivero ,  Anthony Sapienza

发明人： Dashyant Dhanak ,  Steven Knight ,  Jian Jin ,  Ralph Rivero ,  Anthony Sapienza

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/496 ,  C07D49/14

CPC分类号： C07D409/12

摘要： The present invention relates to pyrrolidine sulfonamides, pharmaceutical compositions containing them and their use as urotensin II antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯烷磺酰胺，含有它们的药物组合物及其作为尿素转运蛋白II拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US08435988B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US13251476

申请日：2011-10-03

申请人： Junya Qu ,  Ralph Rivero ,  Robert Sanchez ,  Rosanna Tedesco

发明人： Junya Qu ,  Ralph Rivero ,  Robert Sanchez ,  Rosanna Tedesco

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/10 ,  C07D413/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/337 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/24 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： This invention relates to the use of benzimidazole derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of the phosphoinositide 3′ OH kinase family (hereinafter PI3 kinases), suitably, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kβ, and/or PI3Kγ. Suitably, the present invention relates to the use of benzimidazoles in the treatment of one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries. More suitably, the present invention relates to PI3Kβ selective benzimidazoles compounds for treating cancer.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑衍生物用于调节，特别是抑制磷酸肌醇3'OH激酶家族（以下称为PI3激酶），适当地PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kβ和/或PI3Kγ的活性或功能的用途。 合适地，本发明涉及苯并咪唑在治疗一种或多种疾病状态中的用途，所述疾病状态选自：自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，过敏，哮喘，胰腺炎，多器官衰竭，肾脏疾病，血小板聚集， 癌症，精子活力，移植排斥反应，移植物排斥反应和肺损伤。 更合适地，本发明涉及用于治疗癌症的PI3Kβ选择性苯并咪唑化合物。