公开(公告)号：US07244730B2

公开(公告)日：2007-07-17

申请号：US10475188

申请日：2002-04-19

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musya ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawada ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musya ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawada ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/40 ,  C07D265/30 ,  C07D241/04 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A 2-iminopyrrolidine derivative represented by the formula: {wherein ring B represents a benzene ring, pyridine ring, etc.; R101–R103 represent hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, etc.; R5 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy-C1-6 alkyl, etc.; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10—R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc.; and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocyclic ring], etc.}, or a salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的2-亚氨基吡咯烷衍生物：其中环B表示苯环，吡啶环等; R 101为-O-，卤素，C 1-6烷基等; R 5表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基-C 1-6烷基 等等 R 6表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基羰基等; Y 1表示单键，-CH 2 - 等; Y 2表示单键，-CO-等; 和Ar表示氢，由下式表示的基团：其中R 10 -R 14表示氢，C 1-6烷基，羟基 C 1-6烷氧基等; 并且R 11和R 12或R 12和R 13可以键合在一起形成5-8个 - 杂环]等，或其盐。

公开(公告)号：US20050245592A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11158941

申请日：2005-06-22

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P20060101 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D207/34 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D209/62 ,  C07D209/96 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D233/46 ,  C07D233/66 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/30 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D521/00 ,  C07D209/48 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A 2-iminopyrrolidine derivative represented by the formula: {wherein ring B represents a benzene ring, pyridine ring, etc.; R101-R103 represent hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, etc.; R5 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy-C1-6 alkyl, etc.; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10-R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc.; and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocyclic ring], etc.}, or a salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的2-亚氨基吡咯烷衍生物：其中环B表示苯环，吡啶环等; R 101为-O-，卤素，C 1-6烷基等; R 5表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基-C 1-6烷基 等等 R 6表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基羰基等; Y 1表示单键，-CH 2 - 等; Y 2表示单键，-CO-等; 和Ar表示氢，由下式表示的基团：其中R 10 -R 14表示氢，C 1-6烷基，羟基 C 1-6烷氧基等; 并且R 11和R 12或R 12和R 13可以键合在一起形成5-8个 - 杂环]等，或其盐。

公开(公告)号：US20090215795A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12175015

申请日：2008-07-17

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D209/96 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  C07D213/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D233/54 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A cyclic amidine derivative represented by the formula: [wherein R1, R2 and R3 represent hydrogen, C1-6 alkyl, aryl-C1-6 alkyl, etc.; R4, R5 and R7 represent hydrogen, C1-6 alkyl, etc.; Z represents 0 or 1; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; n represents 1 or 2; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10-R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc., and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocycle], etc.] or a salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的环状脒衍生物[其中R 1，R 2和R 3表示氢，C 1-6烷基，芳基-C 1-6烷基等; R4，R5和R7代表氢，C1-6烷基等; Z表示0或1; R6表示氢，C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基等; n表示1或2; Y1表示单键，-CH2-等; Y2表示单键，-CO-等; Ar表示氢，由下式表示的基团：[其中R 10 -R 14表示氢，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基等，R 11和R 12或R 12和R 13可以键合在一起形成5- 至8-元杂环]等]或其盐。

公开(公告)号：US07304083B2

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：US10475118

申请日：2002-04-19

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/00 ,  C07D233/44 ,  C07D233/66

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A 2-iminoimidazole derivative represented by the formula: {wherein R1, R2 and R3 represent hydrogen, optionally substituted C1-6 alkyl, etc.; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10–R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc., and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocycle], etc.}or salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的2-亚氨基咪唑衍生物：

公开(公告)号：US20050004204A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10475188

申请日：2002-04-19

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P20060101 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D207/34 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D209/62 ,  C07D209/96 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D233/46 ,  C07D233/66 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/30 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/404 ,  C07D209/30

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A 2-iminopyrrolidine derivative represented by the formula: {wherein ring B represents a benzene ring, pyridine ring, etc.; R101-R103 represent hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, etc.; R5 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy-C1-6 alkyl, etc.; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10—R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc.; and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocyclic ring], etc.}, or a salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的2-亚氨基吡咯烷衍生物：其中环B表示苯环，吡啶环等; R 101 -R 103代表氢，卤素，C 1-6烷基等; R 5表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基-C 1-6烷基等; R 6表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧羰基等; Y 1表示单键，-CH 2 - 等; Y 2表示单键，-CO-等; 并且Ar表示氢，由下式表示的基团：其中R 10 -R 14表示氢，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基等; 和R 11和R 12或R 12和R 13可以键合在一起形成5-至8-元杂环]等，或其盐。

公开(公告)号：US20050004197A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10475118

申请日：2002-04-19

申请人： Shichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumuhiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukuda ,  Fumiyoshi Maatsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-Ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumuhiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukuda ,  Fumiyoshi Maatsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-Ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P20060101 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D207/34 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D209/62 ,  C07D209/96 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D233/46 ,  C07D233/66 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/30 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/4172

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A 2-iminoimidazole derivative represented by the formula: {wherein R1, R2 and R3 represent hydrogen, optionally substituted C1-6 alkyl, etc.; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10-R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc., and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocycle], etc.}or salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的2-亚氨基咪唑衍生物：其中R 1，R 2和R 3表示氢，任选取代的C 1-6烷基等; R 6表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧羰基等; Y 1表示单键，-CH 2 - 等; Y 2表示单键，-CO-等; 并且Ar表示氢，由下式表示的基团：其中R 10 -R 14表示氢，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基等，R 11和R 12 >或R 12和R 13可以键合在一起形成5-至8-元杂环等}或其盐。

公开(公告)号：US07476688B2

公开(公告)日：2009-01-13

申请号：US10475060

申请日：2002-04-19

申请人： Shuichi Suzuki ,  Masanobu Shinoda ,  Motoji Kogushi ,  Hiroko Kobayashi

发明人： Shuichi Suzuki ,  Masanobu Shinoda ,  Motoji Kogushi ,  Hiroko Kobayashi

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D209/54

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A cyclic amidine derivative represented by the formula: [wherein R1, R2 and R3 represent hydrogen, C1-6 alkyl, aryl-C1-6 alkyl, etc.; R4, R5 and R7 represent hydrogen, C1-6 alkyl, etc.; Z represents 0 or 1; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; n represents 1 or 2; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10-R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc., and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocycle], etc.] or a salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的环状脒衍生物[其中R 1，R 2和R 3表示氢，C 1-6烷基，芳基-C 1-6烷基等; R4，R5和R7代表氢，C1-6烷基等; Z表示0或1; R6表示氢，C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基等; n表示1或2; Y1表示单键，-CH2-等; Y2表示单键，-CO-等; Ar表示氢，由下式表示的基团：[其中R 10 -R 14表示氢，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基等，R 11和R 12或R 12和R 13可以键合在一起形成5- 至8-元杂环]等]或其盐。

公开(公告)号：US5668136A

公开(公告)日：1997-09-16

申请号：US757908

申请日：1991-09-11

申请人： Teiji Kimura ,  Nobuhisa Watanabe ,  Yasutaka Takase ,  Kenji Hayashi ,  Makoto Matsui ,  Hironori Ikuta ,  Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Hiroshi Tanaka ,  Issei Ohtsuka ,  Takao Saeki ,  Motoji Kogushi ,  Tohru Fujimori ,  Isao Saito

发明人： Teiji Kimura ,  Nobuhisa Watanabe ,  Yasutaka Takase ,  Kenji Hayashi ,  Makoto Matsui ,  Hironori Ikuta ,  Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Hiroshi Tanaka ,  Issei Ohtsuka ,  Takao Saeki ,  Motoji Kogushi ,  Tohru Fujimori ,  Isao Saito

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07C233/18 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07D211/14 ,  C07D213/02 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D233/96 ,  C07D235/02 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D253/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C275/40 ,  C07D211/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/02 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： A benzene, pyridine or pyrimidine derivative having the below shown formula is novel and useful as an anti-arteriosclerotic agent. ##STR1## wherein R.sup.1 stands for a lower alkyl group, an amino group which may be substituted, or the like; R.sup.2 stands for a group represented by the formula: ##STR2## (wherein R.sup.16 stands for an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, or the like) or the like; R.sup.3 stands for a group represented by the formula: --O--(CH.sub.2).sub.m --Y (Y stands for an imidazolyl or piperazinyl group, or the like and m is 1 to 6) or the like; R.sup.5 stands for a hydrogen atom, a lower alkyl group, or the like; A stands for a group represented by the formula: ##STR3## (wherein R.sup.6 stands for a hydrogen atom, a lower alkyl group, or the like), --N.dbd., or the like; and B stands for a group represented by the formula: ##STR4## (wherein R.sup.4 stands for a hydrogen or the like), --N.dbd., or the like.

摘要翻译： 具有下式所示的苯，吡啶或嘧啶衍生物是新颖的，可用作抗动脉硬化剂。 （I）其中R1代表低级烷基，可被取代的氨基等; R2代表由下式表示的基团：其中R16表示碳原子数1〜6的烷基等）等。 R3表示由下式表示的基团：-O-（CH 2）m -Y（Y表示咪唑基或哌嗪基等，m为1至6）等; R5代表氢原子，低级烷基等; A表示由下式表示的基团：其中R6表示氢原子，低级烷基等，-N =等; B代表由下式表示的基团：其中R4代表氢等，-N =等。

公开(公告)号：US20100286087A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12812058

申请日：2009-01-09

申请人： Motoji Kogushi

发明人： Motoji Kogushi

IPC分类号： A61K31/727 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  C07D413/10 ,  A61K31/616 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/616 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： One embodiment of the present invention is a pharmaceutical composition comprising at least one specific 2-iminopyrrolidine derivative and at least one other compound (B). Another embodiment of the present invention is a pharmaceutical composition comprising at least one specific 2-iminopyrrolidine derivative, which is to be used in combination with at least one other compound (B). According to the present invention, there are provided pharmaceutical compositions capable of treating or ameliorating diseases, such as heart diseases, effectively.

摘要翻译： 本发明的一个实施方案是包含至少一种特定的2-亚氨基吡咯烷衍生物和至少一种其它化合物（B）的药物组合物。 本发明的另一个实施方案是包含至少一种与至少一种其它化合物（B）组合使用的特定2-亚氨基吡咯烷衍生物的药物组合物。 根据本发明，提供了能够有效地治疗或改善诸如心脏病的疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US20070134720A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US10568913

申请日：2004-08-20

申请人： Toshihiro Nakajima ,  Tetsuya Amano ,  Lei Zhang ,  Rie Ikeda ,  Satoshi Yamasaki ,  Naoko Yagishita ,  Hiromitsu Yokohama ,  Motoji Kogushi

发明人： Toshihiro Nakajima ,  Tetsuya Amano ,  Lei Zhang ,  Rie Ikeda ,  Satoshi Yamasaki ,  Naoko Yagishita ,  Hiromitsu Yokohama ,  Motoji Kogushi

IPC分类号： A61K38/48 ,  G01N33/53 ,  C12Q1/37

CPC分类号： A61K38/16 ,  A61K38/005 ,  C12Q1/25 ,  C12Q1/26 ,  G01N2333/90245 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention provides methods for evaluating the regulation on prolyl 4-hydroxylase activity. The present invention also provides screening methods using the evaluation methods. Furthermore, the present invention provides methods of screening for compounds that are useful for treating or preventing fibrosis or rheumatoid arthritis. The present invention relates to methods for detecting regulatory activity on the synoviolin ubiquitination of prolyl 4-hydroxylase α subunit (P4HA1). It also relates to methods of screening for compounds with regulatory effect on the ubiquitination activity of synoviolin on P4HA1 based on these methods. Compounds discovered in the screening are useful for treating and/or preventing diseases caused by abnormalities in the prolyl 4-hydroxylase activity, such as fibrosis and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明提供了评估脯氨酰4-羟化酶活性调节的方法。 本发明还提供了使用评价方法的筛选方法。 此外，本发明提供筛选可用于治疗或预防纤维化或类风湿性关节炎的化合物的方法。 本发明涉及检测脯氨酰4-羟化酶α亚基（P4HA1）的滑膜蛋白泛素化的调节活性的方法。 它还涉及基于这些方法筛选对P4HA1上滑膜素泛素化活性具有调节作用的化合物的方法。 在筛选中发现的化合物可用于治疗和/或预防由脯氨酰4-羟化酶活性异常引起的疾病，例如纤维化和类风湿性关节炎。