公开(公告)号：US07244730B2

公开(公告)日：2007-07-17

申请号：US10475188

申请日：2002-04-19

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musya ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawada ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musya ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawada ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/40 ,  C07D265/30 ,  C07D241/04 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A 2-iminopyrrolidine derivative represented by the formula: {wherein ring B represents a benzene ring, pyridine ring, etc.; R101–R103 represent hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, etc.; R5 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy-C1-6 alkyl, etc.; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10—R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc.; and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocyclic ring], etc.}, or a salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的2-亚氨基吡咯烷衍生物：其中环B表示苯环，吡啶环等; R 101为-O-，卤素，C 1-6烷基等; R 5表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基-C 1-6烷基 等等 R 6表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基羰基等; Y 1表示单键，-CH 2 - 等; Y 2表示单键，-CO-等; 和Ar表示氢，由下式表示的基团：其中R 10 -R 14表示氢，C 1-6烷基，羟基 C 1-6烷氧基等; 并且R 11和R 12或R 12和R 13可以键合在一起形成5-8个 - 杂环]等，或其盐。

公开(公告)号：US20050245592A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11158941

申请日：2005-06-22

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P20060101 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D207/34 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D209/62 ,  C07D209/96 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D233/46 ,  C07D233/66 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/30 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D521/00 ,  C07D209/48 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A 2-iminopyrrolidine derivative represented by the formula: {wherein ring B represents a benzene ring, pyridine ring, etc.; R101-R103 represent hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, etc.; R5 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy-C1-6 alkyl, etc.; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10-R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc.; and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocyclic ring], etc.}, or a salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的2-亚氨基吡咯烷衍生物：其中环B表示苯环，吡啶环等; R 101为-O-，卤素，C 1-6烷基等; R 5表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基-C 1-6烷基 等等 R 6表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基羰基等; Y 1表示单键，-CH 2 - 等; Y 2表示单键，-CO-等; 和Ar表示氢，由下式表示的基团：其中R 10 -R 14表示氢，C 1-6烷基，羟基 C 1-6烷氧基等; 并且R 11和R 12或R 12和R 13可以键合在一起形成5-8个 - 杂环]等，或其盐。

公开(公告)号：US20090215795A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12175015

申请日：2008-07-17

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D209/96 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  C07D213/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D233/54 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A cyclic amidine derivative represented by the formula: [wherein R1, R2 and R3 represent hydrogen, C1-6 alkyl, aryl-C1-6 alkyl, etc.; R4, R5 and R7 represent hydrogen, C1-6 alkyl, etc.; Z represents 0 or 1; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; n represents 1 or 2; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10-R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc., and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocycle], etc.] or a salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的环状脒衍生物[其中R 1，R 2和R 3表示氢，C 1-6烷基，芳基-C 1-6烷基等; R4，R5和R7代表氢，C1-6烷基等; Z表示0或1; R6表示氢，C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基等; n表示1或2; Y1表示单键，-CH2-等; Y2表示单键，-CO-等; Ar表示氢，由下式表示的基团：[其中R 10 -R 14表示氢，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基等，R 11和R 12或R 12和R 13可以键合在一起形成5- 至8-元杂环]等]或其盐。

公开(公告)号：US07304083B2

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：US10475118

申请日：2002-04-19

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/00 ,  C07D233/44 ,  C07D233/66

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A 2-iminoimidazole derivative represented by the formula: {wherein R1, R2 and R3 represent hydrogen, optionally substituted C1-6 alkyl, etc.; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10–R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc., and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocycle], etc.}or salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的2-亚氨基咪唑衍生物：

公开(公告)号：US20050004204A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10475188

申请日：2002-04-19

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P20060101 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D207/34 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D209/62 ,  C07D209/96 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D233/46 ,  C07D233/66 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/30 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/404 ,  C07D209/30

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A 2-iminopyrrolidine derivative represented by the formula: {wherein ring B represents a benzene ring, pyridine ring, etc.; R101-R103 represent hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, etc.; R5 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy-C1-6 alkyl, etc.; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10—R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc.; and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocyclic ring], etc.}, or a salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的2-亚氨基吡咯烷衍生物：其中环B表示苯环，吡啶环等; R 101 -R 103代表氢，卤素，C 1-6烷基等; R 5表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基-C 1-6烷基等; R 6表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧羰基等; Y 1表示单键，-CH 2 - 等; Y 2表示单键，-CO-等; 并且Ar表示氢，由下式表示的基团：其中R 10 -R 14表示氢，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基等; 和R 11和R 12或R 12和R 13可以键合在一起形成5-至8-元杂环]等，或其盐。

公开(公告)号：US06518423B1

公开(公告)日：2003-02-11

申请号：US09230852

申请日：1999-04-05

申请人： Toshihiko Kaneko ,  Richard Clark ,  Norihito Ohi ,  Fumihiro Ozaki ,  Tetsuya Kawahara ,  Atsushi Kamada ,  Kazuo Okano ,  Hiromitsu Yokohama ,  Kenzo Muramoto ,  Tohru Arai ,  Masayoshi Ohkuro ,  Osamu Takenaka ,  Jiro Sonoda

发明人： Toshihiko Kaneko ,  Richard Clark ,  Norihito Ohi ,  Fumihiro Ozaki ,  Tetsuya Kawahara ,  Atsushi Kamada ,  Kazuo Okano ,  Hiromitsu Yokohama ,  Kenzo Muramoto ,  Tohru Arai ,  Masayoshi Ohkuro ,  Osamu Takenaka ,  Jiro Sonoda

IPC分类号： C07D51300

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Benzopiperidine derivatives represented by formula (I), salts thereof or hydrates thereof, processes for producing the same and drugs comprising the same: wherein the variables are as described in the specification. These compounds are useful as drugs efficacious in the prevention and treatment of these various inflammatory diseases and immunologic diseases, such as rheumatoid arthritis, atopic dermatitis, psoriasis, asthma, and rejection reaction accompanying organ transplantation.

摘要翻译： 由式（I）表示的苯并哌啶衍生物，其盐或其水合物，其制备方法和包含其的药物：其中变量如说明书中所述。 这些化合物可用作预防和治疗各种炎性疾病和免疫疾病，如类风湿性关节炎，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘和伴随器官移植排斥反应的药物。

公开(公告)号：US06498159B1

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09508197

申请日：2000-03-08

申请人： Nobuhisa Watanabe ,  Norio Karibe ,  Kazuki Miyazaki ,  Fumihiro Ozaki ,  Atsushi Kamada ,  Shuhei Miyazawa ,  Yoshimitsu Naoe ,  Toshihiko Kaneko ,  Itaru Tsukada ,  Tadashi Nagakura ,  Hiroki Ishihara ,  Kohtarou Kodama ,  Hideyuki Adachi

发明人： Nobuhisa Watanabe ,  Norio Karibe ,  Kazuki Miyazaki ,  Fumihiro Ozaki ,  Atsushi Kamada ,  Shuhei Miyazawa ,  Yoshimitsu Naoe ,  Toshihiko Kaneko ,  Itaru Tsukada ,  Tadashi Nagakura ,  Hiroki Ishihara ,  Kohtarou Kodama ,  Hideyuki Adachi

IPC分类号： A61K31502

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/28 ,  C07D237/34 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D411/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a phthalazine compound as a therapeutic agent for erectile dysfunction represented by the following formula, a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate thereof: wherein R1 and R2 are the same as or different from each other and represent a halogen atom, a C1 to C4 alkyl group which may be substituted with a halogen atom, a C1 to C4 alkoxy group which may be substituted with a halogen atom or a cyano group; X represents a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a hydroxyimino group which may be substituted or a heteroaryl group which may be substituted; Y represents a heteroaryl group, an aryl group which may be substituted, an alkynyl group which may substituted, an alkenyl group, an alkyl group, an optionally substituted saturated or unsaturated 4- to 8-membered amine ring, and the cyclic amine compound is a monocyclic compound, bicyclic compound or a spiro compound; l is an integer of 1 to 3; provided that the case where l is 1 or 2, X is a cyano group, a nitro group or a chlorine atom, R1 is a chlorine atom, R2 is a methoxy group and Y is a 5- or 6-membered amine ring substituted with a hydroxyl group is excluded.

摘要翻译： 本发明提供作为下述式表示的勃起功能障碍治疗剂的酞嗪化合物，其药理学上可接受的盐或其水合物：其中R1和R2彼此相同或不同，表示卤素原子， 可以被卤素原子取代的C1〜C4烷基，可被卤素原子或氰基取代的C1〜C4烷氧基; X表示氰基，硝基，卤素原子，可被取代的羟基亚氨基或可被取代的杂芳基; Y表示可以被取代的杂芳基，可以被取代的芳基，可以被取代的炔基，烯基，烷基，任选取代的饱和或不饱和的4-至8-元胺环，环胺化合物是 单环化合物，双环化合物或螺环化合物; l为1〜3的整数， 条件是其中l为1或2的情况，X为氰基，硝基或氯原子，R 1为氯原子，R 2为甲氧基，Y为被5或6元环取代的5-或6-元胺环 不包括羟基。

公开(公告)号：US06699870B2

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10281194

申请日：2002-10-28

申请人： Nobuhisa Watanabe ,  Norio Karibe ,  Kazuki Miyazaki ,  Fumihiro Ozaki ,  Atsushi Kamada ,  Shuhei Miyazawa ,  Yoshimitsu Naoe ,  Toshihiko Kaneko ,  Itaru Tsukada ,  Tadashi Nagakura ,  Hiroki Ishihara ,  Kohtarou Kodama ,  Hideyuki Adachi

发明人： Nobuhisa Watanabe ,  Norio Karibe ,  Kazuki Miyazaki ,  Fumihiro Ozaki ,  Atsushi Kamada ,  Shuhei Miyazawa ,  Yoshimitsu Naoe ,  Toshihiko Kaneko ,  Itaru Tsukada ,  Tadashi Nagakura ,  Hiroki Ishihara ,  Kohtarou Kodama ,  Hideyuki Adachi

IPC分类号： A61K31502

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/28 ,  C07D237/34 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D411/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a phthalazine compound as a therapeutic agent for erectile dysfunction represented by the following formula, a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate thereof: wherein R1 and R2 are the same as or different from each other and represent a halogen atom, a C1 to C4 alkyl group which may be substituted with a halogen atom, a C1 to C4 alkoxy group which may be substituted with a halogen atom or a cyano group; X represents a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a hydroxyimino group which may be substituted or a heteroaryl group which may be substituted; Y represents a heteroaryl group, an aryl group which may be substituted, an alkynyl group which may substituted, an alkenyl group, an alkyl group, an optionally substituted saturated or unsaturated 4- to 8-membered amine ring, and the cyclic amine compound is a monocyclic compound, bicyclic compound or a spiro compound; l is an integer of 1 to 3; provided that the case where l is 1 or 2, X is a cyano group, a nitro group or a chlorine atom, R1 is a chlorine atom, R2 is a methoxy group and Y is a 5- or 6-memberred amine ring substituted with a hydroxyl group is excluded.

摘要翻译： 本发明提供作为下式表示的勃起功能障碍治疗剂的酞嗪化合物，其药理学上可接受的盐或其水合物：其中R 1和R 2彼此相同或不同， 可以被卤素原子取代的C1〜C4烷基，可被卤素原子或氰基取代的C1〜C4烷氧基; X表示氰基，硝基，卤素原子，可被取代的羟基亚氨基或可被取代的杂芳基; Y表示可以被取代的杂芳基，可以被取代的芳基，可以被取代的炔基，烯基，烷基，任选取代的饱和或不饱和的4-至8-元胺环，环胺化合物是 单环化合物，双环化合物或螺环化合物; l为1〜3的整数， 条件是其中l为1或2，X为氰基，硝基或氯原子，R 1为氯原子，R 2为甲氧基，Y为5-或6 被羟基取代的胺基环被排除。

公开(公告)号：US20120165339A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13330972

申请日：2011-12-20

申请人： Taro Terauchi ,  Ayumi Takemura ,  Yuji Kazuta ,  Fumihiro Ozaki ,  Takashi Doko ,  Yu Yoshida ,  Toshiaki Tanaka ,  Keiichi Sorimachi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Carsten Beuckmann

发明人： Taro Terauchi ,  Ayumi Takemura ,  Yuji Kazuta ,  Fumihiro Ozaki ,  Takashi Doko ,  Yu Yoshida ,  Toshiaki Tanaka ,  Keiichi Sorimachi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Carsten Beuckmann

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/444 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/415 ,  A61K31/165 ,  C07D237/16 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D213/75 ,  C07D285/08 ,  C07D417/12 ,  C07D275/03 ,  C07D261/14 ,  C07D249/08 ,  C07D231/56 ,  C07D231/18 ,  C07C233/60 ,  A61P25/20 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D231/20 ,  C07C235/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D235/12 ,  C07D237/16 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D253/065 ,  C07D261/14 ,  C07D261/20 ,  C07D271/10 ,  C07D275/03 ,  C07D277/24 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： A cyclopropane derivative represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has orexin receptor inhibitory action, and thus, is extremely useful as an agent for preventing or treating sleep disorder or dyssomnia caused by orexin, including insomnia as a typical example: wherein A1, A2 and A3 each independently represent an aryl group, a heterocyclyl group or the like, R1, R2 and R3 each independently represent a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or the like, X represents an oxygen atom or the like, and L represents a bond or the like.

摘要翻译： 由下式（I）表示的环丙烷衍生物或其药学上可接受的盐具有食欲素受体抑制作用，因此作为典型的例子，包括失眠引起的睡眠障碍或睡眠障碍引起的睡眠障碍或睡眠不适， ：其中A1，A2和A3各自独立地表示芳基，杂环基等，R1，R2和R3各自独立地表示氢原子，C1-6烷基等，X表示氧原子或 类似，L表示键或类似物。

公开(公告)号：US20100331310A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12867024

申请日：2009-02-09

申请人： Fumihiro Ozaki ,  Motohiro Soejima ,  Tasuku Ishida ,  Yoshihiko Norimine ,  Nobuyuki Kurusu ,  Eriko Doi ,  Toshihiko Kaneko ,  Daiju Hasegawa ,  Kiyoaki Kobayashi ,  Noboru Yamamoto

发明人： Fumihiro Ozaki ,  Motohiro Soejima ,  Tasuku Ishida ,  Yoshihiko Norimine ,  Nobuyuki Kurusu ,  Eriko Doi ,  Toshihiko Kaneko ,  Daiju Hasegawa ,  Kiyoaki Kobayashi ,  Noboru Yamamoto

IPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/08 ,  A61K31/501 ,  A61P25/00 ,  A61K31/46 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/53 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5365 ,  A61P15/00 ,  A61P3/10 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof have excellent sodium channel inhibitory action and are useful as therapeutic agents and analgesics for various kinds of neuralgia, neuropathy, epilepsy, insomnia, premature ejaculation and the like. wherein Q represents ethylene, etc., R1, R2 and R3 represent hydrogen, etc., X1 represents C1-6 alkylene, etc., X2 represents C1-6 alkylene, etc., A1 represents a 5- to 6-membered heterocyclic group, etc., and A2 represents C6-14 aryl, etc.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐具有优异的钠通道抑制作用，可用作各种神经痛，神经病，癫痫，失眠，早泄等的治疗剂和止痛剂。 其中Q表示亚乙基等，R 1，R 2和R 3表示氢等，X 1表示C 1-6亚烷基等，X 2表示C 1-6亚烷基等，A 1表示5〜6元杂环基 等，A2代表C6-14芳基等。