公开(公告)号：US20050043299A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10491794

申请日：2002-10-23

申请人： David Evans ,  Doreen Ashworth

发明人： David Evans ,  Doreen Ashworth

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P3/10 ,  A61P15/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D211/14 ,  C07D211/38 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D295/185 ,  C07D307/06 ,  C07D307/81 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/38 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D277/04 ,  C07D295/185 ,  C07D307/06 ,  C07D307/81 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Novel compounds that are inhibitors of one or most post-proline cleaving proteases, e.g. dipeptidyl peptidase IV, according to general formula (1). R1 is H or CN, X1 is O, S, CH2, CHF, CF2, CH(CH3), C(CH3)2 or CH(CN), and b is 1 or 2. G1 is H or a group according to the formula —CH2—X2—(CH2)a—G3 and G2 is H or a group according to the formula —CH2—(CH29a—G3, provided that one of G1 and G2 is H and the other is not H. X2 is O, S, or CH2, and a is 0, 1 or 2, provided that when a is 1 then X2 is CH2. G3 is a group according to one of general formulae 2-4, where the variables have meaning given in the description. The compounds are useful in the treatment of i.a. type 2 diabetes and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 一种或多种后脯氨酸切割蛋白酶的抑制剂的新型化合物，例如 二肽基肽酶IV，根据通式（1）。 R 1是H或CN，X 1是O，S，CH 2，CHF，CF 2，CH（CH 3），C（CH 3）2或CH（CN），b是1或2.G <1 >是H或根据式-CH 2 -X 2 - （CH 2）aG 3和G 2的基团是H或根据式-CH 2 - 的基团（CH 29 a-G 3， 条件是G 1和G 2中的一个是H，另一个不是H.X 2是O，S或CH 2，a是0,1或2，条件是当a是1时 X 2是CH 2，G 3是根据通式2-4之一的基团，其中变量具有在说明书中给出的含义。该化合物可用于治疗ia2型糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US20060154916A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US11370861

申请日：2006-03-09

申请人： Doreen Ashworth ,  Gary Pitt ,  Peter Hudson ,  Christopher Yea ,  Richard Franklin

发明人： Doreen Ashworth ,  Gary Pitt ,  Peter Hudson ,  Christopher Yea ,  Richard Franklin

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention provides novel compounds according to general formula (1) wherein A is a bicyclic or tricyclic azepine derivative, V1 and V2 are both H, OMe or F, or one of V1 and V2 is Br, Cl, F, OH, OMe, OBn, OPh, O-acyl, N3, NH2, NHBn or NH-acyl and the other is H, or V1 and V2 together are ═O, —O(CH2)pO— or —S(CH2)pS—; W1 is either O or S; X1 and X2 are both H, or together are ═O or ═S; Y is OR5 or NR6R7; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from H, lower alkyl, lower alkyloxy, F, Cl and Br; R5 is selected from H and lower alkyl; R6 and R7 are independently selected from H and lower alkyl, or together are —(CH2)n; n=3, 4, 5, 6; and p is 2 or 3. The compounds are agonists at the vasopressin V2 receptor and are useful as antidiuretics and procoagulants. The invention further comprises pharmaceutical compositions incorporating these vasopressin agonists, which compositions are particularly useful in the treatment of central diabetes insipidus, nocturnal enuresis and nocturia.

摘要翻译： 本发明提供了根据通式（1）的新化合物，其中A是双环或三环吖庚因衍生物，V 1和V 2均为H，OMe或F，或 V 1和V 2之一是Br，Cl，F，OH，OMe，OBn，OPh，O-酰基，N 3， NH 2，NHBn或NH-酰基，另一个是H，或V 1和V 2一起是-O，-O（CH O - 或-S（CH 2）n -S-; -S-（CH 2）n - O 1或O 2是O或S; X 1和X 2均为H或一起为-O或-S; Y是OR 5或NR 6 R 7; R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自H，低级烷基，低级烷氧基 ，F，Cl和Br; R 5选自H和低级烷基; R 6和R 7独立地选自H和低级烷基，或者一起是 - （CH 2）n ; n = 3,4,5,6; p是2或3.化合物是加压素V2受体的激动剂，可用作抗利尿剂和促凝剂。 本发明还包括掺入这些加压素激动剂的药物组合物，该组合物特别可用于治疗中枢性尿崩症，夜间遗尿和夜尿症。

公开(公告)号：US07176195B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10311301

申请日：2001-06-21

申请人： Doreen Ashworth ,  Gary R. W. Pitt ,  Peter Hudson ,  Christopher Yea ,  Richard J. Franklin ,  Graeme Semple ,  David Paul Jenkins

发明人： Doreen Ashworth ,  Gary R. W. Pitt ,  Peter Hudson ,  Christopher Yea ,  Richard J. Franklin ,  Graeme Semple ,  David Paul Jenkins

IPC分类号： A61P7/12 ,  A61K31/55 ,  C07D487/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds according to general formulae (1 and 2), wherein G1 is an azepine derivative and G2 is a group according to general formulae (9–11) are new. Compounds according to the invention are vasopressin V2 receptor agonists. Pharmaceutical compositions of the compounds are useful as antidiuretic agents

摘要翻译： 根据通式（1和2）的化合物，其中G 1是吖庚因衍生物，而G 2是根据通式（9-11）的基团。 根据本发明的化合物是加压素V 2 O 2受体激动剂。 化合物的药物组合物可用作抗利尿剂