公开(公告)号：US10392353B2

公开(公告)日：2019-08-27

申请号：US15778505

申请日：2016-11-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Cheol K. Chung ,  Guy R. Humphrey ,  Zhijian Liu ,  Mark McLaughlin ,  Yingju Xu ,  Younong Yu

发明人： Cheol K. Chung ,  Guy R. Humphrey ,  Zhijian Liu ,  Mark McLaughlin ,  Yingju Xu ,  Younong Yu

IPC分类号： C07D239/84

摘要： Disclosed herein is a novel process for preparing substituted quinazoline compounds of formula (I) using a hydrogen bonding catalyst.

公开(公告)号：US20180346429A1

公开(公告)日：2018-12-06

申请号：US15778505

申请日：2016-11-18

申请人： Cheol K. CHUNG ,  Guy R. HUMPHREY ,  Zhijian LIU ,  Mark MCLAUGHLIN ,  Yingju XU ,  Younong YU ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Cheol K. Chung ,  Guy R. Humphrey ,  Zhijian Liu ,  Mark McLaughlin ,  Yingju Xu ,  Younong Yu

IPC分类号： C07D239/84

CPC分类号： C07D239/84

摘要： Disclosed herein is a novel process for preparing substituted quinazoline compounds of formula (I) using a hydrogen bonding catalyst.

公开(公告)号：US20100168195A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12525646

申请日：2008-02-11

申请人： Junying Zheng ,  Kevin D. McCormick ,  Jianhua Chao ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu

发明人： Junying Zheng ,  Kevin D. McCormick ,  Jianhua Chao ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D405/06 ,  A61P9/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/08 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/14 ,  C07D491/052

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of chroman compounds of formula I as α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of prepaxing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions. wherein J is: Z is —[(C(Rc)(Rc)]n—, where x is 1, 2, or 3,

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的式I的色满化合物作为α2C肾上腺素能受体激动剂，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这样的化合物的药物组合物，包含一种或多种这样的化合物的药物制剂的制备方法 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。 其中J为：Z为 - [（C（R c）（R c）] n - ，其中x为1,2或3，

公开(公告)号：US07700592B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11705673

申请日：2007-02-13

申请人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Rong-qiang Liu ,  Ruiyan Liu ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Junying Zheng

发明人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Rong-qiang Liu ,  Ruiyan Liu ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Junying Zheng

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D241/36 ,  C07D279/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新一类苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US20070264230A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11651128

申请日：2007-01-09

申请人： Arthur Taveras ,  Jianhua Chao ,  Purakkattle Biju ,  Younong Yu ,  Jay Fine ,  William Hipkin ,  Cynthia Aki ,  J. Merritt ,  Ge Li ,  John Baldwin ,  Gaifa Lai ,  Minglang Wu ,  Evan Hecker

发明人： Arthur Taveras ,  Jianhua Chao ,  Purakkattle Biju ,  Younong Yu ,  Jay Fine ,  William Hipkin ,  Cynthia Aki ,  J. Merritt ,  Ge Li ,  John Baldwin ,  Gaifa Lai ,  Minglang Wu ,  Evan Hecker

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/513 ,  A61K31/56 ,  A61K31/695 ,  A61K38/08 ,  A61K38/10 ,  A61K38/21 ,  A61K39/395 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D285/10 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Examples of groups comprising Substituent A include heteroaryl, aryl, heterocycloalkyl, cycloalkyl, aryl, alkynyl, alkenyl, aminoalkyl, alkyl or amino. Examples of groups comprising Substituent B include aryl and heteroaryl. Also disclosed is a method of treating a chemokine mediated diseases, such as, cancer, angiogenisis, angiogenic ocular diseases, pulmonary diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, stroke and cardiac reperfusion injury, acute pain, acute and chronic inflammatory pain, and neuropathic pain using a compound of formula IA.

摘要翻译： 公开了下式的新化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物。 包含取代基A的基团的实例包括杂芳基，芳基，杂环烷基，环烷基，芳基，炔基，烯基，氨基烷基，烷基或氨基。 包含取代基B的基团的实例包括芳基和杂芳基。 还公开了治疗趋化因子介导的疾病如癌症，血管生成，血管生成性眼病，肺部疾病，多发性硬化，类风湿性关节炎，骨关节炎，中风和心脏再灌注损伤，急性疼痛，急性和慢性炎性疼痛的方法，以及 使用式IA化合物的神经性疼痛。

公开(公告)号：US20050192345A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11045772

申请日：2005-01-28

申请人： Mengwei Hu ,  Younong Yu ,  Michael Dwyer ,  Arthur Taveras ,  Agnes Kim-Meade ,  Jianguo Yin ,  Xiaoyong Fu ,  Timothy McAllister ,  Shuyi Zhang ,  Kevin Klopfer

发明人： Mengwei Hu ,  Younong Yu ,  Michael Dwyer ,  Arthur Taveras ,  Agnes Kim-Meade ,  Jianguo Yin ,  Xiaoyong Fu ,  Timothy McAllister ,  Shuyi Zhang ,  Kevin Klopfer

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  C07D307/52

CPC分类号： C07D307/52

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline polymorphs of a monohydrate of Compound A having the following chemical structure: These four polymorphic forms, herein referred to as Forms I, II, III and IV are active as a CXC-chemokine receptor ligands. The invention is further directed to formulations, methods of treatment, and processes of synthesis of these polymorphic forms.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下化学结构的化合物A的一水合物的四种不同的结晶多晶型物：这四种多晶型物，在本文中称为形式I，II，III和IV，作为CXC-趋化因子受体配体是有活性的。 本发明进一步涉及这些多晶形式的制剂，治疗方法和合成方法。

公开(公告)号：US20160194330A1

公开(公告)日：2016-07-07

申请号：US14655572

申请日：2013-12-20

申请人： Amjad ALI ,  Michael Man-Chu LO ,  Yeon-Hee LIM ,  Andrew STAMFORD ,  Rongze KUANG ,  Paul TEMPEST ,  Younong YU ,  Michael BERLIN ,  Pauline TING ,  Gang ZHOU ,  Tao YU ,  Christopher BOYCE ,  Joseph Michael KELLY ,  Jayaram TAGAT ,  Junying ZHENG ,  Xianhai HUANG ,  Wei ZHOU ,  Jae-Hun KIM ,  Nicolas ZORN ,  Dong XIAO ,  Gioconda V. GALLO ,  Walter WON ,  Heping WU ,  Rajan ANAND ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Yeon-Hee Lim ,  Andrew Stamford ,  Rongze Kuang ,  Paul Tempest ,  Younong Yu ,  Michael Berlin ,  Pauline Ting ,  Gang Zhou ,  Tao Yu ,  Christopher Boyce ,  Joseph Michael Kelly ,  Jayaram R. Tagat ,  Junying Zheng ,  Xianhai Huang ,  Wei Zhou ,  Jae-Hun Kim ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Gioconda V. Gallo ,  Walter Won ,  Heping Wu ,  Rajan Anand ,  Qiaolin Deng

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/18 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula A: (structurally represented) where “RG1”, “RG2a”, “RG4”, “RG5”, “MG1”, “n” and “m” are defined herein which compounds are antagonists of A2A receptor. Disclosed herein also are uses of the compounds described herein as antagonists of the A2a receptor in the potential treatment or prevention of neurological disorders and diseases in which A2A receptors are involved. Disclosed herein also are pharmaceutical compositions comprising these compounds and uses of these pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了式A化合物（结构表示），其中“RG1”，“RG2a”，“RG4”，“RG5”，“MG1”，“n”和“m”在本文中定义为哪些化合物是A2A受体的拮抗剂。 本文还公开了本文所述的化合物作为A2a受体的拮抗剂的潜在治疗或预防涉及A2A受体的神经障碍和疾病的用途。 本文还公开了包含这些化合物的药物组合物和这些药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20140128382A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：US14110363

申请日：2012-04-12

申请人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  Andrew W. Stamford ,  Jared N. Cumming ,  Chad E. Bennett ,  Eric J. Gilbert ,  Jack D. Scott ,  Younong Yu ,  Xuanjia Peng

发明人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  Andrew W. Stamford ,  Jared N. Cumming ,  Chad E. Bennett ,  Eric J. Gilbert ,  Jack D. Scott ,  Younong Yu ,  Xuanjia Peng

IPC分类号： C07D279/12 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  A61K31/541 ,  C07D498/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/54 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D279/12 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention discloses certain iminothiazine compounds and mono- and dioxides thereof, including compounds Formula (I): and tautomers and stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds, said tautomers and said stereoisomers, wherein each of variables shown in the formula are as defined herein. The compounds of the invention may be useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and uses, including Alzheimer's disease, are also disclosed.

摘要翻译： 本发明公开了某些亚氨基噻嗪化合物及其单 - 和二氧化物，包括式（I）化合物及其互变异构体和立体异构体，以及所述化合物，所述互变异构体和所述立体异构体的药学上可接受的盐，其中式 如本文所定义。 本发明的化合物可用作BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与其相关的各种病症。 还公开了包含一种或多种这样的化合物（单独和与一种或多种其它活性剂组合）的药物组合物，及其制备和用途的方法，包括阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US08501747B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12525641

申请日：2008-02-11

申请人： Manuel de lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Junying Zheng ,  Michael Y. Berlin ,  Stephanie Louise Ciesla ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang

发明人： Manuel de lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Junying Zheng ,  Michael Y. Berlin ,  Stephanie Louise Ciesla ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D233/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryl compounds as inhibitors of ÿ2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the ÿ2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的联芳基化合物作为ÿ2C肾上腺素能受体激动剂的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法， 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与ÿ2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US07964646B2

公开(公告)日：2011-06-21

申请号：US11500739

申请日：2006-08-08

申请人： Arthur G. Taveras ,  Cynthia J. Aki ,  Richard W. Bond ,  Jianping Chao ,  Michael Dwyer ,  Johan A. Ferreira ,  Jianhua Chao ,  Younong Yu ,  John J. Baldwin ,  Bernd Kaiser ,  Ge Li ,  J. Robert Merritt ,  Purakkattle J. Biju ,  Kingsley H. Nelson, Jr. ,  Laura L. Rokosz ,  Gaifa Lai

发明人： Arthur G. Taveras ,  Cynthia J. Aki ,  Richard W. Bond ,  Jianping Chao ,  Michael Dwyer ,  Johan A. Ferreira ,  Jianhua Chao ,  Younong Yu ,  John J. Baldwin ,  Bernd Kaiser ,  Ge Li ,  J. Robert Merritt ,  Purakkattle J. Biju ,  Kingsley H. Nelson, Jr. ,  Laura L. Rokosz ,  Gaifa Lai

IPC分类号： C07C233/00 ,  A01N37/18

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C225/20 ,  C07C237/36 ,  C07C237/44 ,  C07C255/59 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/335 ,  C07D213/74 ,  C07D217/24 ,  C07D295/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/83 ,  C07D317/46 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： There are disclosed compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof which are useful for the treatment of chemokine-mediated diseases such as acute and chronic inflammatory disorders and cancer.

摘要翻译： 公开了可用于治疗趋化因子介导的疾病如急性和慢性炎症性疾病和癌症的下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。