公开(公告)号：US20080279822A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12174470

申请日：2008-07-16

申请人： Mengwei Hu ,  Younong Yu ,  Michael Dwyer ,  Arthur Taveras ,  Agnes Kim-Meade ,  Jianguo Yin ,  Xiaoyong Fu ,  Timothy McAllister ,  Shuyi Zhang ,  Kevin Klopfer

发明人： Mengwei Hu ,  Younong Yu ,  Michael Dwyer ,  Arthur Taveras ,  Agnes Kim-Meade ,  Jianguo Yin ,  Xiaoyong Fu ,  Timothy McAllister ,  Shuyi Zhang ,  Kevin Klopfer

IPC分类号： A61K31/341 ,  C07D307/54 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P31/12 ,  A61P19/02 ,  A61K39/395 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K38/21

CPC分类号： C07D307/52

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline polymorphs of a monohydrate of Compound A having the following chemical structure: Compound A. These four polymorphic forms, herein referred to as Forms I, II III and IV are active as a CXC-chemokine receptor ligands. The invention is further directed to formulations, methods of treatment, and processes of synthesis of these polymorphic forms.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下化学结构的化合物A的一水合物的四种不同的结晶多晶型物：化合物A.这四种多晶型物，本文称为形式I，II III和IV作为CXC-趋化因子受体配体是有活性的。 本发明进一步涉及这些多晶形式的制剂，治疗方法和合成方法。

公开(公告)号：US20050192345A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11045772

申请日：2005-01-28

申请人： Mengwei Hu ,  Younong Yu ,  Michael Dwyer ,  Arthur Taveras ,  Agnes Kim-Meade ,  Jianguo Yin ,  Xiaoyong Fu ,  Timothy McAllister ,  Shuyi Zhang ,  Kevin Klopfer

发明人： Mengwei Hu ,  Younong Yu ,  Michael Dwyer ,  Arthur Taveras ,  Agnes Kim-Meade ,  Jianguo Yin ,  Xiaoyong Fu ,  Timothy McAllister ,  Shuyi Zhang ,  Kevin Klopfer

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  C07D307/52

CPC分类号： C07D307/52

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline polymorphs of a monohydrate of Compound A having the following chemical structure: These four polymorphic forms, herein referred to as Forms I, II, III and IV are active as a CXC-chemokine receptor ligands. The invention is further directed to formulations, methods of treatment, and processes of synthesis of these polymorphic forms.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下化学结构的化合物A的一水合物的四种不同的结晶多晶型物：这四种多晶型物，在本文中称为形式I，II，III和IV，作为CXC-趋化因子受体配体是有活性的。 本发明进一步涉及这些多晶形式的制剂，治疗方法和合成方法。

公开(公告)号：US20060205961A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US11430687

申请日：2006-05-09

申请人： Jianguo Yin ,  Xiaoyong Fu ,  Shuyi Zhang ,  Timothy McAllister ,  Agnes Kim-Meade ,  Jason Winters ,  Anantha Sudhakar ,  Doris Schumacher

发明人： Jianguo Yin ,  Xiaoyong Fu ,  Shuyi Zhang ,  Timothy McAllister ,  Agnes Kim-Meade ,  Jason Winters ,  Anantha Sudhakar ,  Doris Schumacher

IPC分类号： C07D307/02 ,  C07C237/22

CPC分类号： C07D307/52 ,  C07C235/60

摘要： Disclosed is a process for making the compound of formula I: using the compounds of formulas II, Q, and XI or XII: wherein A is selected from the group consisting of Br, Cl and I (with Br being preferred); and R represents (C1-C10)alkyl. Also disclosed are intermediate compounds that are made in the disclosed process.

摘要翻译： 公开了制备式I化合物的方法：使用式II，Q和XI或XII的化合物：其中A选自Br，Cl和I（其中Br优选）; R表示（C 1 -C 10）烷基。 还公开了在所公开的方法中制备的中间体化合物。

公开(公告)号：US08207221B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12174470

申请日：2008-07-16

申请人： Mengwei Hu ,  Younong Yu ,  Michael P. Dwyer ,  Arthur G. Taveras ,  Agnes Kim-Meade ,  Jianguo Yin ,  Xiaoyong Fu ,  Timothy L. McAllister ,  Shuyi Zhang ,  Kevin Klopfer

发明人： Mengwei Hu ,  Younong Yu ,  Michael P. Dwyer ,  Arthur G. Taveras ,  Agnes Kim-Meade ,  Jianguo Yin ,  Xiaoyong Fu ,  Timothy L. McAllister ,  Shuyi Zhang ,  Kevin Klopfer

IPC分类号： A61K31/341 ,  C07D307/504

CPC分类号： C07D307/52

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline polymorphs of a monohydrate of Compound A having the following chemical structure: These four polymorphic forms, herein referred to as Forms I, II, III and IV are active as a CXC-chemokine receptor ligands. The invention is further directed to formulations, methods of treatment, and processes of synthesis of these polymorphic forms.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下化学结构的化合物A的一水合物的四种不同的结晶多晶型物：这四种多晶型物，在本文中称为形式I，II，III和IV，作为CXC-趋化因子受体配体是有活性的。 本发明进一步涉及这些多晶形式的制剂，治疗方法和合成方法。