公开(公告)号：US20060030599A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US10447619

申请日：2003-05-29

申请人： Macklin Arnold ,  Stephen Baker ,  Thomas Bleisch ,  Buddy Cantrell ,  Ana Escribano ,  Ken Matsumoto ,  Tracey Mckennon ,  Paul Ornstein ,  Richard Simon ,  Edward Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis Zimmerman

发明人： Macklin Arnold ,  Stephen Baker ,  Thomas Bleisch ,  Buddy Cantrell ,  Ana Escribano ,  Ken Matsumoto ,  Tracey Mckennon ,  Paul Ornstein ,  Richard Simon ,  Edward Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis Zimmerman

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421

CPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/455 ,  C07C307/08 ,  C07C311/03 ,  C07C311/04 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/09 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/53 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/277 ,  C07D211/18 ,  C07D211/28 ,  C07D213/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D279/02 ,  C07D307/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/71 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04

摘要： Glutamate receptor function in a mammal may be potentiated using an effective amount of a compound of formula R1-L-NHSO2R2  I in which R1 represents an unsubstituted or substituted aromatic or heteroaromatic group; R2 represents (1-6C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl, (1-6C)fluoroalkyl, (1-6C) chloroalkyl, (2-6C)alkenyl, (1-4C)alkoxy(1-4C)alkyl, phenyl which is unsubstituted or substituted by halogen, (1-4C)alkyl or (1-4C)alkoxy, or a group, of formula R3R4N in which R3 and R4 each independently represents (1-4C)alkyl or, together with the nitrogen atom to which they are attached form an azetidinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholino, piperazinyl, hexahydroazepinyl or octahydroazocinyl group; and L represents a (2-4C)alkylene chain which is unsubstituted or substituted by one or two substituents selected independently from (1-6C)alkyl, aryl(1-6C)alkyl, (2-6C)alkenyl, aryl(2-6C)alkenyl and aryl, or by two substituents which, together with the carbon atom or carbon atoms to which they are attached form a (3-8C)carbocyclic ring; and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are novel compounds of formula I, processes for preparing them and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 哺乳动物中的谷氨酸受体功能可以使用有效量的式α化合物进行增强化学式描述=“在线公式”末端=“引物”→R 1 - L-NHSO 2 2 在线公式描述=“在线公式”end =“tail”→>其中R 1 代表未取代或取代的芳族或杂芳族基团; （1-6C）烷基，（3-6C）环烷基，（1-6C）氟烷基，（1-6C）氯烷基，（2-6C）烯基，（1-4C） 烷氧基（1-4C）烷基，未被取代或被卤素取代的苯基，（1-4C）烷基或（1-4C）烷氧基或式R 3的基团， 其中R 3和R 4各自独立地表示（1-4C）烷基，或者与它们相连的氮原子一起形成一个 氮杂环丁烷基，吡咯烷基，哌啶基，吗啉代，哌嗪基，六氢氮杂基或八氢az嗪基; （1-6C）烷基，（2-6C）烷基，（2-6C）烯基，芳基（2-甲基苯基）丙烯基， 6C）烯基和芳基，或两个与它们所连接的碳原子或碳原子一起形成（3-8C）碳环的取代基; 及其药学上可接受的盐。 还公开了式I的新化合物，其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20060100237A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11302869

申请日：2005-12-14

申请人： Macklin Arnold ,  Thomas Bleisch ,  Ana Castano Mansanet ,  Esteban Dominguez-Manzanares ,  Jose Martinez-Perez ,  Paul Ornstein ,  Mark Winter

发明人： Macklin Arnold ,  Thomas Bleisch ,  Ana Castano Mansanet ,  Esteban Dominguez-Manzanares ,  Jose Martinez-Perez ,  Paul Ornstein ,  Mark Winter

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/26 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and Formula (I(a)), or the pharmaceutically acceptable salts thereof; methods for treating neurological disorders and neurodegenerative diseases, particularly pain and migraine, comprising administering a compound of Formula (I) or Formula (I(a)); and processes for preparing compounds of Formula (I) or Formula (I(a)).

公开(公告)号：US20050256155A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US10511452

申请日：2003-04-14

申请人： Paul Ornstein

发明人： Paul Ornstein

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  C07D401/06 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/06

摘要： Thus, the present invention provides compounds of formula (I) The present invention further provides the use of a compound of formula (I) for the manufacture of a medicament for the treatment of a neurological disorder. The present invention further provides the use of a compound of formula (I) for the manufacture of a medicament for the treatment of pain or migraine.

摘要翻译： 因此，本发明提供式（I）化合物本发明还提供式（I）化合物在制备用于治疗神经障碍的药物中的用途。 本发明还提供式（I）化合物在制备用于治疗疼痛或偏头痛的药物中的用途。

公开(公告)号：US20050170999A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10451819

申请日：2001-12-20

申请人： Sandra Filla ,  Kevin Hudziak ,  Brian Mathes ,  Paul Ornstein

发明人： Sandra Filla ,  Kevin Hudziak ,  Brian Mathes ,  Paul Ornstein

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula I or Formula II, or the pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a compound of Formula I or Formula II in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient, and methods for treating neurological disorders and neurodegenerative diseases, particularly pain and migraine.

摘要翻译： 本发明提供式I或式II的新化合物或其药学上可接受的盐或前药，药物组合物包含有效量的式I或式II化合物与合适的载体，稀释剂或赋形剂的组合，和 治疗神经系统疾病和神经变性疾病，特别是疼痛和偏头痛的方法。

公开(公告)号：US20050159445A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11032759

申请日：2005-01-11

申请人： Sandra Filla ,  Paul Ornstein

发明人： Sandra Filla ,  Paul Ornstein

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725

摘要： The present invention provides a method of treating or preventing migraine comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of a selective iGluR5 receptor antagonist. The present invention further provides novel compounds functional as selective iGluR5 receptor antagonists as well as compositions and formulations comprising said selective iGluR5 receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明提供治疗或预防偏头痛的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的选择性iGluR5受体拮抗剂。 本发明还提供了作为选择性iGluR 5受体拮抗剂的新型化合物以及包含所述选择性iGluR 5受体拮抗剂的组合物和制剂。

公开(公告)号：US20050075344A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10500476

申请日：2003-01-21

申请人： Ryan Backer ,  Ivan Collado Caño ,  Oscar De Furtos-Garcia ,  Christopher Doecke ,  Matthew Fisher ,  Steven Kuklish ,  Vincent Mancuso ,  Michael Martinelli ,  Jeffrey Mullaney ,  Paul Ornstein ,  Chaoyu Xie

发明人： Ryan Backer ,  Ivan Collado Caño ,  Oscar De Furtos-Garcia ,  Christopher Doecke ,  Matthew Fisher ,  Steven Kuklish ,  Vincent Mancuso ,  Michael Martinelli ,  Jeffrey Mullaney ,  Paul Ornstein ,  Chaoyu Xie

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/343 ,  C07C69/73 ,  C07C69/734 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26 ,  C07D211/96 ,  C07D217/26 ,  C07D295/02 ,  C07D295/033 ,  C07D309/04 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/495 ,  C07D43/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D217/26 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26 ,  C07D211/96 ,  C07D295/033 ,  C07D309/04 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to melanocortin receptor agonist of the formula (I): which is useful in the treatment for obesity, diabetes, and male and/or female sexual dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的黑皮质素受体激动剂：其可用于治疗肥胖症，糖尿病和男性和/或女性性功能障碍。

公开(公告)号：US20070066573A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US10570985

申请日：2004-09-27

申请人： Pamela Albaugh ,  Esteban Dominguez-Manzanares ,  Jian Hong ,  William Hornback ,  Delu Jiang ,  Paul Ornstein ,  Michelle Thompson ,  Eric Tromiczak ,  Zhipei Wu ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis Zimmerman ,  Ana Castano Mansanet ,  Larry Huffman ,  William Miller

发明人： Pamela Albaugh ,  Esteban Dominguez-Manzanares ,  Jian Hong ,  William Hornback ,  Delu Jiang ,  Paul Ornstein ,  Michelle Thompson ,  Eric Tromiczak ,  Zhipei Wu ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis Zimmerman ,  Ana Castano Mansanet ,  Larry Huffman ,  William Miller

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/401 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D405/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D231/14 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to pyrrole and pyrazole compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, and further relates to their use in treating schizophrenia, cognitive deficits associated with schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia of the Alzheimer's type, mild cognitive impairment, or depression. The compounds act as potentiators on glutamate receptors, in particular AMPA and the GluR family.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡咯和吡唑化合物及其药学上可接受的盐，并且还涉及它们在治疗精神分裂症，与精神分裂症相关的认知缺陷，阿尔茨海默病，阿尔茨海默氏型痴呆，轻度认知障碍或 萧条。 这些化合物作为谷氨酸受体，特别是AMPA和GluR家族的增效剂。