公开(公告)号：US20120165321A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13411887

申请日：2012-03-05

Applicant: Nicholas D. Adams ,  Joelle Lorraine Burgess ,  Michael Gerrard Darcy ,  Carla A. Donatelli ,  Steven David Knight ,  Kenneth Allen Newlander ,  Lance Ridgers ,  Martha A. Sarpong ,  Stanley J. Schmidt

Inventor： Nicholas D. Adams ,  Joelle Lorraine Burgess ,  Michael Gerrard Darcy ,  Carla A. Donatelli ,  Steven David Knight ,  Kenneth Allen Newlander ,  Lance Ridgers ,  Martha A. Sarpong ,  Stanley J. Schmidt

IPC: A61K31/4709 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  C07D417/14 ,  A61K31/549 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  A61P15/08 ,  A61P37/06 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/04 ,  A61P1/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/08 ,  A61P21/00 ,  A61P35/04 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/02 ,  C07D401/14

CPC classification number: C07D498/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/549 ,  A61K45/06 ,  C07D285/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinoline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinoline derivatives.

Abstract translation: 本发明是使用喹啉衍生物抑制PI3激酶的活性/功能的方法。 还发明了一种治疗选自以下的一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，变态反应，哮喘，胰腺炎，多器官功能衰竭，肾脏疾病，血小板聚集，癌症，精子活力，移植排斥反应， 通过给药喹啉衍生物的移植物排斥反应和肺损伤。

公开(公告)号：US20100311736A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12739176

申请日：2008-10-22

Applicant: Nicholas D. Adams ,  Michael Gerard Darcy ,  Neil W. Johnson ,  Jiri Kasparec ,  Steven David Knight ,  Kenneth Allen Newlander ,  Xin Peng ,  Lance H. Ridgers

Inventor： Nicholas D. Adams ,  Michael Gerard Darcy ,  Neil W. Johnson ,  Jiri Kasparec ,  Steven David Knight ,  Kenneth Allen Newlander ,  Xin Peng ,  Lance H. Ridgers

IPC: A61K31/536 ,  A61K31/44 ,  C07D213/72 ,  A61K31/444 ,  C07D213/22 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/02 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/02 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D213/76 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using pyridosulfonamide derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of pyridosulfonamide derivatives.

Abstract translation: 本发明是使用吡啶磺酰胺衍生物抑制PI3激酶的活性/功能的方法。 还发明了一种治疗选自以下的一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，变态反应，哮喘，胰腺炎，多器官功能衰竭，肾脏疾病，血小板聚集，癌症，精子活力，移植排斥反应， 通过施用吡啶磺酰胺衍生物的移植排斥和肺损伤。

公开(公告)号：US07795448B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US11124608

申请日：2005-05-06

Applicant: Xiangping Qian ,  Andrew I. McDonald ,  Han-Jie Zhou ,  Luke W. Ashcraft ,  Bing Yao ,  Hong Jiang ,  Jennifer Kuo Chen Huang ,  Jianchao Wang ,  David J. Morgans, Jr. ,  Bradley P. Morgan ,  Gustave Bergnes ,  Dashyant Dhanak ,  Steven D. Knight ,  Nicholas D. Adams ,  Cynthia A. Parrish ,  Kevin Duffy ,  Duke Fitch ,  Rosanna Tedesco

Inventor： Xiangping Qian ,  Andrew I. McDonald ,  Han-Jie Zhou ,  Luke W. Ashcraft ,  Bing Yao ,  Hong Jiang ,  Jennifer Kuo Chen Huang ,  Jianchao Wang ,  David J. Morgans, Jr. ,  Bradley P. Morgan ,  Gustave Bergnes ,  Dashyant Dhanak ,  Steven D. Knight ,  Nicholas D. Adams ,  Cynthia A. Parrish ,  Kevin Duffy ,  Duke Fitch ,  Rosanna Tedesco

IPC: C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/538 ,  A61K31/66 ,  A61K45/06 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C237/22 ,  C07C255/44 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C271/28 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D231/12 ,  C07D235/18 ,  C07D239/22 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D277/42 ,  C07D285/12 ,  C07D295/15 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

Abstract: Provided are compounds of Formula V and pharmaceutically acceptable salts thereof which may be useful for the treatment of cancer or other proliferative disorders.

Abstract translation: 提供式V的化合物及其药学上可接受的盐，其可用于治疗癌症或其它增殖性疾病。

公开(公告)号：US20100168100A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12600752

申请日：2008-05-16

Applicant: Nicholas D. Adams ,  Amita M. Chaudhari

Inventor： Nicholas D. Adams ,  Amita M. Chaudhari

IPC: A61K31/5377 ,  C07D215/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61K31/497 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/549 ,  A61K45/06 ,  C07D285/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

Abstract: Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinoline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinoline derivatives.

Abstract translation: 本发明是使用喹啉衍生物抑制PI3激酶的活性/功能的方法。 还发明了一种治疗选自以下的一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，变态反应，哮喘，胰腺炎，多器官功能衰竭，肾脏疾病，血小板聚集，癌症，精子活力，移植排斥反应， 通过给药喹啉衍生物的移植物排斥反应和肺损伤。

公开(公告)号：US07482343B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US11600683

申请日：2006-11-15

Applicant: Han-Jie Zhou ,  David J. Morgans, Jr. ,  Gustave Bergnes ,  Steven David Knight ,  Kenneth A. Newlander ,  Dashyant Dhanak ,  Nicholas D. Adams

Inventor： Han-Jie Zhou ,  David J. Morgans, Jr. ,  Gustave Bergnes ,  Steven David Knight ,  Kenneth A. Newlander ,  Dashyant Dhanak ,  Nicholas D. Adams

IPC: A61K31/513 ,  C07D239/36

CPC classification number: C07D239/36 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/47 ,  C07D239/91 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06

Abstract: Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of KSP are disclosed.

Abstract translation: 公开了通过调节KSP活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。

公开(公告)号：US20120283287A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13442688

申请日：2012-04-09

Applicant: Xiangping Qian ,  Andrew I. McDonald ,  Han-Jie Zhou ,  Luke W. Ashcraft ,  Bing Yao ,  Hong Jiang ,  Jennifer Kuo Chen Huang ,  Jianchao Wang ,  David J. Morgans, JR. ,  Bradley P. Morgan ,  Gustave Bergnes ,  Dashyant Dhanak ,  Steven D. Knight ,  Nicholas D. Adams ,  Cynthia A. Parrish ,  Kevin Duffy ,  Duke Fitch ,  Rosanna Tedesco

Inventor： Xiangping Qian ,  Andrew I. McDonald ,  Han-Jie Zhou ,  Luke W. Ashcraft ,  Bing Yao ,  Hong Jiang ,  Jennifer Kuo Chen Huang ,  Jianchao Wang ,  David J. Morgans, JR. ,  Bradley P. Morgan ,  Gustave Bergnes ,  Dashyant Dhanak ,  Steven D. Knight ,  Nicholas D. Adams ,  Cynthia A. Parrish ,  Kevin Duffy ,  Duke Fitch ,  Rosanna Tedesco

IPC: A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C235/52 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/08 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C275/26 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C281/06 ,  C07C307/10 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/273 ,  C07D211/34 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/61 ,  C07D233/70 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D239/36 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/10 ,  C07D263/12 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D285/02 ,  C07D285/125 ,  C07D295/145 ,  C07D295/155 ,  C07D333/38 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561

Abstract: Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of one or more mitotic kinesins are disclosed.

Abstract translation: 公开了通过调节一种或多种有丝分裂驱动蛋白的活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。

公开(公告)号：US08207340B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12350094

申请日：2009-01-07

Applicant: Xiangping Qian ,  Andrew I. McDonald ,  Han-Jie Zhou ,  Luke W. Ashcraft ,  Bing Yao ,  Hong Jiang ,  Jennifer Kuo Chen Huang ,  Jianchao Wang ,  David J. Morgans, Jr. ,  Bradley P. Morgan ,  Gustave Bergnes ,  Dashyant Dhanak ,  Steven D. Knight ,  Nicholas D. Adams ,  Cynthia A. Parrish ,  Kevin Duffy ,  Duke Fitch ,  Rosanna Tedesco

Inventor： Xiangping Qian ,  Andrew I. McDonald ,  Han-Jie Zhou ,  Luke W. Ashcraft ,  Bing Yao ,  Hong Jiang ,  Jennifer Kuo Chen Huang ,  Jianchao Wang ,  David J. Morgans, Jr. ,  Bradley P. Morgan ,  Gustave Bergnes ,  Dashyant Dhanak ,  Steven D. Knight ,  Nicholas D. Adams ,  Cynthia A. Parrish ,  Kevin Duffy ,  Duke Fitch ,  Rosanna Tedesco

IPC: C07D471/02 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C235/52 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/08 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C275/26 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C281/06 ,  C07C307/10 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/273 ,  C07D211/34 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/61 ,  C07D233/70 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D239/36 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/10 ,  C07D263/12 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D285/02 ,  C07D285/125 ,  C07D295/145 ,  C07D295/155 ,  C07D333/38 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561

Abstract: Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of one or more mitotic kinesins are disclosed.

Abstract translation: 公开了通过调节一种或多种有丝分裂驱动蛋白的活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。

公开(公告)号：US07618981B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US11121709

申请日：2005-05-03

Applicant: Xiangping Qian ,  Andrew I. McDonald ,  Han-Jie Zhou ,  Luke W. Ashcraft ,  Bing Yao ,  Hong Jiang ,  Jennifer Kuo Chen Huang ,  Jianchao Wang ,  David J. Morgans, Jr. ,  Bradley P. Morgan ,  Gustave Bergnes ,  Dashyant Dhanak ,  Steven D. Knight ,  Nicholas D. Adams ,  Cynthia A. Parrish ,  Kevin Duffy ,  Duke Fitch ,  Rosanna Tedesco

Inventor： Xiangping Qian ,  Andrew I. McDonald ,  Han-Jie Zhou ,  Luke W. Ashcraft ,  Bing Yao ,  Hong Jiang ,  Jennifer Kuo Chen Huang ,  Jianchao Wang ,  David J. Morgans, Jr. ,  Bradley P. Morgan ,  Gustave Bergnes ,  Dashyant Dhanak ,  Steven D. Knight ,  Nicholas D. Adams ,  Cynthia A. Parrish ,  Kevin Duffy ,  Duke Fitch ,  Rosanna Tedesco

IPC: C07D471/02 ,  A61K31/4439

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C235/52 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C281/06 ,  C07C311/37 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D233/62 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D261/08 ,  C07D263/10 ,  C07D271/06 ,  C07D277/56 ,  C07D285/02 ,  C07D295/155 ,  C07D333/38 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561

Abstract: Provided are compounds of Formula V and pharmaceutically acceptable salts thereof which may be useful for the treatment of cancer or other proliferative disorders.

Abstract translation: 提供式V的化合物及其药学上可接受的盐，其可用于治疗癌症或其它增殖性疾病。

公开(公告)号：US20090215818A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12374486

申请日：2007-07-24

Applicant: Nicholas D. Adams ,  Dashyant Dhanak ,  Steven David Knight ,  Lee Schaller ,  Jun Tang

Inventor： Nicholas D. Adams ,  Dashyant Dhanak ,  Steven David Knight ,  Lee Schaller ,  Jun Tang

IPC: A61K31/4188 ,  C07D471/02

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2063 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/10

Abstract: Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using thiozolidinedione derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of thiozolidinedione derivatives.

Abstract translation: 发明了使用噻唑烷二酮衍生物抑制PI3激酶的活性/功能的方法。 还发明了一种治疗选自以下的一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，变态反应，哮喘，胰腺炎，多器官功能衰竭，肾脏疾病，血小板聚集，癌症，精子活力，移植排斥反应， 通过施用噻唑烷二酮衍生物的移植物排斥和肺损伤。

公开(公告)号：US08802864B2

公开(公告)日：2014-08-12

申请号：US13579040

申请日：2011-02-22

Applicant: Nicholas D. Adams ,  Christopher Joseph Aquino ,  Amita M. Chaudhari ,  Jonathan M. Ghergurovich ,  Terence John Kiesow ,  Cynthia A. Parrish ,  Alexander Joseph Reif ,  Kenneth Wiggall

Inventor： Nicholas D. Adams ,  Christopher Joseph Aquino ,  Amita M. Chaudhari ,  Jonathan M. Ghergurovich ,  Terence John Kiesow ,  Cynthia A. Parrish ,  Alexander Joseph Reif ,  Kenneth Wiggall

IPC: C07D249/12 ,  A61K31/4196

CPC classification number: C07D403/14 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: This invention relates to the use of triazolone derivatives of Formula (I) for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of fatty acid synthase (FAS). Suitably, the present invention relates to the use of triazolones in the treatment of cancer.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的三唑酮衍生物用于调节，特别是抑制脂肪酸合酶（FAS）的活性或功能的用途。 合适地，本发明涉及三唑酮在治疗癌症中的用途。