公开(公告)号：US20090286796A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12458846

申请日：2009-07-24

申请人： Tomoyuki Ogawa ,  Kaoru Seno ,  Kohji Hanasaki ,  Minoru Ikeda ,  Takashi Ono

发明人： Tomoyuki Ogawa ,  Kaoru Seno ,  Kohji Hanasaki ,  Minoru Ikeda ,  Takashi Ono

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/12 ,  C07D209/22 ,  C07D209/24 ,  C07D209/42 ,  C07D487/04

摘要： A compound represented by the general formula: wherein R20 is —CH2COOH and the like; R21 is —COCONH2 and the like; R22 is C4-C6 alkyl; and the like; R23 is —CH2—R18 wherein R18 is aryl and the like; R24 is hydrogen or C1-C6 alkyl and the like; an optical active compound, a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, or a solvate having type X sPLA2 inhibitory effect was found.

摘要翻译： 由通式表示的化合物：其中R 20是-CH 2 COOH等; R 21是-COCONH 2等; R 22是C 4 -C 6烷基; 等等; R 23是-CH 2 -R 18，其中R 18是芳基等; R 24是氢或C 1 -C 6烷基等; 发现光学活性化合物，其前药，或其药学上可接受的盐，或具有X sPLA2型抑制作用的溶剂化物。

公开(公告)号：US06699891B1

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10111981

申请日：2002-05-01

申请人： Yasuyuki Kawanishi ,  Hideyuki Takenaka ,  Kohji Hanasaki ,  Tetsuo Okada

发明人： Yasuyuki Kawanishi ,  Hideyuki Takenaka ,  Kohji Hanasaki ,  Tetsuo Okada

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  C07C311/06 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/14 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C323/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D209/88 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D219/10 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D239/42 ,  C07D277/56 ,  C07D277/70 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D307/91 ,  C07D311/16 ,  C07D317/66 ,  C07D333/38 ,  C07D333/72

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition for use as an NPY Y5 receptor antagonist comprising a compound of the formula (I): wherein R1 is lower alkyl, cycloalkyl or the like, R2 is hydrogen, lower alkyl or the like, n is 1 or 2, X is lower alkylene, lower alkenylene, arylene, cycloalkylene or the like, Y is CONR7, CSNR7, NR7CO, NR7CS or the like, Z is lower alkyl, optionally substituted carbocyclyl, optionally substituted heterocyclyl or the like and R7 is hydrogen or lower alkyl, prodrug, pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.

摘要翻译： 本发明提供用作NPY Y5受体拮抗剂的药物组合物，其包含式（I）化合物：其中R 1为低级烷基，环烷基等，R 2为氢，低级烷基或 n为1或2，X为低级亚烷基，低级亚烯基，亚芳基，亚环烷基等，Y为CONR 7，CSNR 7，NR 7 CO，NR 7 CS等， Z是低级烷基，任选取代的碳环基，任选取代的杂环基等，R 7是氢或低级烷基，前药，药学上可接受的盐或溶剂化物。

公开(公告)号：US07781461B2

公开(公告)日：2010-08-24

申请号：US11520772

申请日：2006-09-14

申请人： Yasuyuki Kawanishi ,  Hideyuki Takenaka ,  Kohji Hanasaki ,  Tetsuo Okada

发明人： Yasuyuki Kawanishi ,  Hideyuki Takenaka ,  Kohji Hanasaki ,  Tetsuo Okada

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  C07C311/06 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/14 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C323/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D209/88 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D219/10 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D239/42 ,  C07D277/56 ,  C07D277/70 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D307/91 ,  C07D311/16 ,  C07D317/66 ,  C07D333/38 ,  C07D333/72

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition for use as an NPY Y5 receptor antagonist comprising a compound of the formula (I): wherein R1 is lower alkyl, cycloalkyl or the like, R2 is hydrogen, lower alkyl or the like, n is 1 or 2, X is lower alkylene, lower alkenylene, arylene, cycloalkylene or the like, Y is CONR7, CSNR7, NR7CO, NR7CS or the like, Z is lower alkyl, optionally substituted carbocyclyl, optionally substituted heterocyclyl or the like and R7 is hydrogen or lower alkyl, prodrug, pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.

摘要翻译： 本发明提供一种用作NPY Y5受体拮抗剂的药物组合物，其包含式（I）化合物：其中R 1为低级烷基，环烷基等，R 2为氢，低级烷基等，n为1或 2，X为低级亚烷基，低级亚烯基，亚芳基，亚环烷基等，Y为CONR7，CSNR7，NR7CO，NR7CS等，Z为低级烷基，任选取代的碳环基，任选取代的杂环基等，而R7为氢或 低级烷基，前药，药学上可接受的盐或溶剂化物。

公开(公告)号：US20070015762A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11520772

申请日：2006-09-14

申请人： Yasuyuki Kawanishi ,  Hideyuki Takenaka ,  Kohji Hanasaki ,  Tetsuo Okada

发明人： Yasuyuki Kawanishi ,  Hideyuki Takenaka ,  Kohji Hanasaki ,  Tetsuo Okada

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  C07C311/06 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/14 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C323/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D209/88 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D219/10 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D239/42 ,  C07D277/56 ,  C07D277/70 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D307/91 ,  C07D311/16 ,  C07D317/66 ,  C07D333/38 ,  C07D333/72

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition for use as an NPY Y5 receptor antagonist comprising a compound of the formula (I): wherein R1 is lower alkyl, cycloalkyl or the like, R2 is hydrogen, lower alkyl or the like, n is 1 or 2, X is lower alkylene, lower alkenylene, arylene, cycloalkylene or the like, Y is CONR7, CSNR7, NR7CO, NR7CS or the like, Z is lower alkyl, optionally substituted carbocyclyl, optionally substituted heterocyclyl or the like and R7 is hydrogen or lower alkyl, prodrug, pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof

摘要翻译： 本发明提供用作NPY Y5受体拮抗剂的药物组合物，其包含式（I）化合物：其中R 1是低级烷基，环烷基等，R 2， 低级烷基等，n为1或2，X为低级亚烷基，低级亚烯基，亚芳基，亚环烷基等，Y为CONR 7，CSNR 7 R 7是低级烷基，任选取代的碳环基，任选取代的杂环基等，且R 1，R 2， 7是氢或低级烷基，前药，药学上可接受的盐或溶剂合物

公开(公告)号：US08088924B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US12585057

申请日：2009-09-02

申请人： Yukio Tada ,  Yasuyoshi Iso ,  Kohji Hanasaki

发明人： Yukio Tada ,  Yasuyoshi Iso ,  Kohji Hanasaki

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D221/10 ,  C07D221/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： It was found that the compound having a binding activity to the cannabinoid type 2 receptor represented by the formula (I): wherein R1 is a group represented by the formula: —Y1—Y2—Y3—Ra wherein Y1 is single bond or the like; Y2 is —C(═O)—NH— or the like; Y3 is optionally substituted aryl or the like; R2 is hydrogen or the like; R3 is alkyl or the like; R4 is alkyl or the like; R5 is optionally substituted alkyl or the like; or R3 and R4 taken together with the adjacent atom form cyclic group or the like.

摘要翻译： 发现对由式（I）表示的大麻素2型受体具有结合活性的化合物：其中R1是下式表示的基团-Y1-Y2-Y3-Ra，其中Y1是单键等 ; Y2是-C（= O）-NH-等; Y 3是任选取代的芳基等; R2是氢等; R3是烷基等; R4是烷基等; R5是任选取代的烷基等; 或R 3和R 4与相邻原子一起形成环状基团等。

公开(公告)号：US20100081686A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12585057

申请日：2009-09-02

申请人： Yukio TADA ,  Yasuyoshi ISO ,  Kohji HANASAKI

发明人： Yukio TADA ,  Yasuyoshi ISO ,  Kohji HANASAKI

IPC分类号： A61K31/4353 ,  C40B40/04 ,  C07D491/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D221/10 ,  C07D221/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： It was found that the compound having a binding activity to the cannabinoid type 2 receptor represented by the formula (I): wherein R1 is a group represented by the formula: —Y1—Y2—Y3—Ra wherein Y1 is single bond or the like; Y2 is —C(═O)—NH— or the like; Y3 is optionally substituted aryl or the like; R2 is hydrogen or the like; R3 is alkyl or the like; R4 is alkyl or the like; R5 is optionally substituted alkyl or the like; or R3 and R4 taken together with the adjacent atom form cyclic group or the like.

摘要翻译： 发现对由式（I）表示的大麻素2型受体具有结合活性的化合物：其中R1是下式表示的基团-Y1-Y2-Y3-Ra，其中Y1是单键等 ; Y2是-C（= O）-NH-等; Y 3是任选取代的芳基等; R2是氢等; R3是烷基等; R4是烷基等; R5是任选取代的烷基等; 或R 3和R 4与相邻原子一起形成环状基团等。

公开(公告)号：US20080312292A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12010740

申请日：2008-01-29

申请人： Kiyoshi Yasui ,  Yasuhide Morioka ,  Kohji Hanasaki

发明人： Kiyoshi Yasui ,  Yasuhide Morioka ,  Kohji Hanasaki

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D213/69 ,  A61K31/00 ,  A61K31/255 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/547 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D221/04 ,  C07D221/12 ,  C07D221/22 ,  C07D263/46 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10

摘要： It is intended to provide antipruritics (drugs to control itching, antiitch agents and drugs to stop itching). It is found out that a compound having an agonistic activity to the cannabinoid receptor shows an antipruritics effect.

摘要翻译： 旨在提供止痒药（用于控制瘙痒的药物，止痒剂和药物以阻止瘙痒）。 发现对大麻素受体具有激动作用的化合物显示出止痒作用。

公开(公告)号：US20060116379A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US11274308

申请日：2005-11-16

申请人： Tomoyuki Ogawa ,  Kaoru Seno ,  Kohji Hanasaki ,  Minoru Ikeda ,  Takashi Ono

发明人： Tomoyuki Ogawa ,  Kaoru Seno ,  Kohji Hanasaki ,  Minoru Ikeda ,  Takashi Ono

IPC分类号： A61K31/503 ,  A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/12 ,  C07D209/22 ,  C07D209/24 ,  C07D209/42 ,  C07D487/04

摘要： A compound represented by the general formula: wherein R20 is —CH2COOH and the like; R21 is —COCONH2 and the like; R22 is C4-C6 alkyl; and the like; R23 is —CH2—R18 wherein R18 is aryl and the like; R24 is hydrogen or C1-C6 alkyl and the like; an optical active compound, a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, or a solvate having type X sPLA2 inhibitory effect was found.

摘要翻译： 由以下通式表示的化合物：其中R 20为-CH 2 COOH等; R 21是-COCONH 2 N 2等; R 22是C 4 -C 6烷基; 等等; R 23是-CH 2 - ，其中R 18是芳基等; R 24是氢或C 1 -C 6烷基等; 发现光学活性化合物，其前体药物或药学上可接受的盐，或具有X sPLA 2抑制作用的溶剂化物。

公开(公告)号：US07026318B2

公开(公告)日：2006-04-11

申请号：US10311282

申请日：2001-06-27

申请人： Tomoyuki Ogawa ,  Kaoru Seno ,  Kohji Hanasaki ,  Minoru Ikeda ,  Takashi Ono

发明人： Tomoyuki Ogawa ,  Kaoru Seno ,  Kohji Hanasaki ,  Minoru Ikeda ,  Takashi Ono

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/12 ,  C07D209/22 ,  C07D209/24 ,  C07D209/42 ,  C07D487/04

摘要： A compound represented by the general formula: wherein R20 is —CH2COOH and the like; R21 is —COCONH2 and the like; R22 is C4–C6 alkyl; and the like; R23 is —CH2—R18 wherein R18 is aryl and the like; R24 is hydrogen or C1–C6 alkyl and the like; an optical active compound, a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, or a solvate having type X sPLA2 inhibitory effect was found.

摘要翻译： 由以下通式表示的化合物：其中R 20为-CH 2 COOH等; R 21是-COCONH 2 N 2等; R 22是C 4 -C 6烷基; 等等; R 23是-CH 2 - ，其中R 18是芳基等; R 24是氢或C 1 -C 6烷基等; 发现光学活性化合物，其前体药物或药学上可接受的盐，或具有X sPLA 2抑制作用的溶剂化物。

公开(公告)号：US08115027B2

公开(公告)日：2012-02-14

申请号：US12830272

申请日：2010-07-02

申请人： Yasuyuki Kawanishi ,  Hideyuki Takenaka ,  Kohji Hanasaki ,  Tetsuo Okada

发明人： Yasuyuki Kawanishi ,  Hideyuki Takenaka ,  Kohji Hanasaki ,  Tetsuo Okada

IPC分类号： C07C229/28

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  C07C311/06 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/14 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C323/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D209/88 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D219/10 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D239/42 ,  C07D277/56 ,  C07D277/70 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D307/91 ,  C07D311/16 ,  C07D317/66 ,  C07D333/38 ,  C07D333/72

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition for use as an NPY Y5 receptor antagonist comprising a compound or the formula (I): wherein R1 is lower alkyl, cycloalkyl or the like, R2 is hydrogen, lower alkyl or the like, n is 1 or 2, X is lower alkylene, lower alkenylene, arylene, cycloalkylene or the like, Y is CONR7, CSNR7, NR7CO, NR7CS or the like, Z is lower alkyl, optionally substituted carbocyclyl, optionally substituted heterocyclyl or the like and R7 is hydrogen or lower alkyl, prodrug, pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.

摘要翻译： 本发明提供用作NPY Y5受体拮抗剂的药物组合物，其包含化合物或式（I）：其中R 1为低级烷基，环烷基等，R 2为氢，低级烷基等，n为1或 2，X为低级亚烷基，低级亚烯基，亚芳基，亚环烷基等，Y为CONR7，CSNR7，NR7CO，NR7CS等，Z为低级烷基，任选取代的碳环基，任选取代的杂环基等，而R7为氢或 低级烷基，前药，药学上可接受的盐或溶剂化物。