公开(公告)号：US20100081686A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12585057

申请日：2009-09-02

Applicant: Yukio TADA ,  Yasuyoshi ISO ,  Kohji HANASAKI

Inventor： Yukio TADA ,  Yasuyoshi ISO ,  Kohji HANASAKI

IPC: A61K31/4353 ,  C40B40/04 ,  C07D491/04 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D221/10 ,  C07D221/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

Abstract: It was found that the compound having a binding activity to the cannabinoid type 2 receptor represented by the formula (I): wherein R1 is a group represented by the formula: —Y1—Y2—Y3—Ra wherein Y1 is single bond or the like; Y2 is —C(═O)—NH— or the like; Y3 is optionally substituted aryl or the like; R2 is hydrogen or the like; R3 is alkyl or the like; R4 is alkyl or the like; R5 is optionally substituted alkyl or the like; or R3 and R4 taken together with the adjacent atom form cyclic group or the like.

Abstract translation: 发现对由式（I）表示的大麻素2型受体具有结合活性的化合物：其中R1是下式表示的基团-Y1-Y2-Y3-Ra，其中Y1是单键等 ; Y2是-C（= O）-NH-等; Y 3是任选取代的芳基等; R2是氢等; R3是烷基等; R4是烷基等; R5是任选取代的烷基等; 或R 3和R 4与相邻原子一起形成环状基团等。

公开(公告)号：US20110039802A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12830282

申请日：2010-07-02

Applicant: Yasuyuki KAWANISHI ,  Hideyuki TAKENAKA ,  Kohji HANASAKI ,  Tetsuo OKADA

Inventor： Yasuyuki KAWANISHI ,  Hideyuki TAKENAKA ,  Kohji HANASAKI ,  Tetsuo OKADA

IPC: A61K31/695 ,  C07C311/46 ,  A61K31/18 ,  C07C313/06 ,  A61K31/165 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  C07D211/06 ,  A61K31/4453 ,  C07D209/88 ,  A61K31/407 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  C07D233/68 ,  A61K31/4164 ,  C07F7/18 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D249/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  C07C311/06 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/14 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C323/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D209/88 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D219/10 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D239/42 ,  C07D277/56 ,  C07D277/70 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D307/91 ,  C07D311/16 ,  C07D317/66 ,  C07D333/38 ,  C07D333/72

Abstract: The present invention provides a pharmaceutical composition for use as an NPY Y5 receptor antagonist comprising a compound of the formula (I): wherein R1 is lower alkyl, cycloalkyl or the like, R2 is hydrogen, lower alkyl or the like, n is 1 or 2, X is lower alkylone, lower alkenylene, arylene, cycloalkylene or the like, Y is CONR7, CSNR7, NR7CO, NR7CS or the like, Z is lower alkyl, optionally substituted carbocyclyl, optionally substituted heterocyclyl or the like and R7 is hydrogen or lower alkyl, prodrug, pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof

Abstract translation: 本发明提供一种用作NPY Y5受体拮抗剂的药物组合物，其包含式（I）化合物：其中R 1为低级烷基，环烷基等，R 2为氢，低级烷基等，n为1或 2，X为低级烷基，低级亚烯基，亚芳基，亚环烷基等，Y为CONR7，CSNR7，NR7CO，NR7CS等，Z为低级烷基，任选取代的碳环基，任选取代的杂环基等，且R7为氢或 低级烷基，前药，药学上可接受的盐或溶剂化物

公开(公告)号：US20100292500A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12830272

申请日：2010-07-02

Applicant: Yasuyuki KAWANISHI ,  Hideyuki TAKENAKA ,  Kohji HANASAKI ,  Tetsuo OKADA

Inventor： Yasuyuki KAWANISHI ,  Hideyuki TAKENAKA ,  Kohji HANASAKI ,  Tetsuo OKADA

IPC: C07C61/09 ,  C07C229/28

CPC classification number: C07D249/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  C07C311/06 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/14 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C323/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D209/88 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D219/10 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D239/42 ,  C07D277/56 ,  C07D277/70 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D307/91 ,  C07D311/16 ,  C07D317/66 ,  C07D333/38 ,  C07D333/72

Abstract: The present invention provides a pharmaceutical composition for use as art NPY Y5 receptor antagonist comprising a compound or the formula (I): wherein R1 is lower alkyl, cycloalkyl or the like, R2 is hydrogen, lower alkyl or the like, n is 1 or 2, X is lower alkylene, lower alkenylene, arylene, cycloalkylene or the like, Y is CONR7, CSNR7, NR7CO, NR7CS or the like, Z is lower alkyl, optionally substituted carbocyclyl, optionally substituted heterocyclyl or the like and R7 is hydrogen or lower alkyl, prodrug, pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.

Abstract translation: 本发明提供一种用作本领域的NPY Y5受体拮抗剂的药物组合物，其包含化合物或式（I）：其中R 1为低级烷基，环烷基等，R 2为氢，低级烷基等，n为1或 2，X为低级亚烷基，低级亚烯基，亚芳基，亚环烷基等，Y为CONR7，CSNR7，NR7CO，NR7CS等，Z为低级烷基，任选取代的碳环基，任选取代的杂环基等，而R7为氢或 低级烷基，前药，药学上可接受的盐或溶剂化物。