公开(公告)号：US06897207B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10177804

申请日：2002-06-21

申请人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P20060101 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/66 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I): and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物：和含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US06479519B1

公开(公告)日：2002-11-12

申请号：US09558812

申请日：2000-04-26

申请人： Peter Charles Astles ,  David Edward Clark ,  Alan John Collis ,  Paul Joseph Cox ,  Paul Robert Eastwood ,  Neil Victor Harris ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew David Morley ,  Barry Porter

发明人： Peter Charles Astles ,  David Edward Clark ,  Alan John Collis ,  Paul Joseph Cox ,  Paul Robert Eastwood ,  Neil Victor Harris ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew David Morley ,  Barry Porter

IPC分类号： C07C27538

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C275/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D233/84 ,  C07D237/24 ,  C07D261/18 ,  C07D309/06 ,  C07D333/38

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of formula (I): wherein: R1 is hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl or lower alkoxy; X1, X2 and X6 independently represent N or CR10; and one of X3, X4 and X5 represents CR11 and the others independently represents N or CR10; where R10 is hydrogen, amino, halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, lower alkylsulphinyl, lower alkylsulphonyl, nitro or trifluoromethyl; and R11 represents a group —L1—Ar1—L2—Y; and the corresponding N-oxides, and their prodrugs; and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their N-oxides and prodrugs. Such compounds have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to regulate the interaction of VCAM-1 and fibronectin with the integrin VLA-4 (&agr;4&bgr;1).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的生理活性化合物：其中：R 1是氢，卤素，羟基，低级烷基或低级烷氧基; X 1，X 2和X 6独立地表示N或CR 10; X 3，X 4和X 5的一方表示CR 11，其余独立地表示N或CR 10;其中R 10为氢，氨基，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，硝基或三氟甲基; R11表示基团-L1-Ar1-L2-Y; 和相应的N-氧化物及其前药; 和这些化合物及其N-氧化物和前药的药学上可接受的盐和溶剂化物。 这些化合物具有有价值的药物性质，特别是调节VCAM-1和纤连蛋白与整联蛋白VLA-4（α4β1）的相互作用的能力。

公开(公告)号：US20100105713A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12524585

申请日：2008-01-30

申请人： Nadia Mamoona Ahmad ,  Daniele Andereotti ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter

发明人： Nadia Mamoona Ahmad ,  Daniele Andereotti ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： Compounds of formula (I) or a salt thereof are provided: wherein R6, R7, R9, R10, R11, X, n, p, Ar and m are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds.

摘要翻译： 提供式（I）化合物或其盐：其中R6，R7，R9，R10，R11，X，n，p，Ar和m如说明书中所定义。 还公开了化合物作为药物的用途，以及用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物的制备。 本发明还公开了包含该化合物的药物组合物和组合。

公开(公告)号：US20100016399A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12524582

申请日：2008-01-30

申请人： Nadia Mamoona Ahmad ,  Albert Andrzej Jaxa-Chamiec ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Roderich Alan Porter

发明人： Nadia Mamoona Ahmad ,  Albert Andrzej Jaxa-Chamiec ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Roderich Alan Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D209/54 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D209/54

摘要： Compounds of formula (I) or a salt thereof are provided: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R21 and m are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds.

摘要翻译： 提供式（I）化合物或其盐：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R21和m如说明书中所定义。 还公开了化合物作为药物的用途，以及用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物的制备。 本发明还公开了包含该化合物的药物组合物和组合。

公开(公告)号：US20080287547A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US11718333

申请日：2005-12-21

申请人： Daniel Marcus Bradley ,  Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Steven Coulton ,  Martin Leonard Gilpin ,  Andrew Jonathan Harris ,  Albert Andrzej Jaxa-Chamiec ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Jacqueline Anne Macritchie ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter ,  Simone Spada ,  Kevin Michael Thewlis ,  Simon Edward Ward

发明人： Daniel Marcus Bradley ,  Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Steven Coulton ,  Martin Leonard Gilpin ,  Andrew Jonathan Harris ,  Albert Andrzej Jaxa-Chamiec ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Jacqueline Anne Macritchie ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter ,  Simone Spada ,  Kevin Michael Thewlis ,  Simon Edward Ward

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61P25/00 ,  C07C233/65 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C235/60 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/20 ,  C07D209/02 ,  C07D295/13 ,  C07D307/22

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), or to salts or solvates thereof, their use in the manufacture of medicaments for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder. The invention further comprises processes to make these compounds and pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐或溶剂化物，其用于制备用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物。 本发明还包括制备这些化合物及其药物制剂的方法。

公开(公告)号：US20120004273A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US12524580

申请日：2008-01-30

申请人： Nadia Mamoona Ahmad ,  Clive Leslie Branch ,  Albert Andrzej Jaxa-Chamiec ,  Justine Yeun Quai Lai ,  David John Nash

发明人： Nadia Mamoona Ahmad ,  Clive Leslie Branch ,  Albert Andrzej Jaxa-Chamiec ,  Justine Yeun Quai Lai ,  David John Nash

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07D235/02

摘要： Disclosed herein are compounds of formula (I) and: wherein: X is Ar—C(O)CH(R20)— or Ar1—NHC(O)CH2—; and Ar is: naphthyl optionally substituted with one or more groups Y; pyridyl optionally substituted with one or more groups Z; or the group Ar1 etc, these compounds being useful for treating neurological diseases such as schizophrenia, dementia or attention deficit disorder.

摘要翻译： 本文公开的是式（I）和：其中：X是Ar-C（O）CH（R 20） - 或Ar 1 -NHC（O）CH 2 - ; 并且Ar是：任选地被一个或多个基团Y取代的萘基; 任选被一个或多个基团Z取代的吡啶基; 或Ar1等，这些化合物可用于治疗神经系统疾病如精神分裂症，痴呆或注意力缺陷障碍。

公开(公告)号：US07943616B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US10995103

申请日：2004-11-23

申请人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I):— and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物： - 含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US20100048656A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12524578

申请日：2008-01-30

申请人： Nadia Mamoona Ahmad ,  Daniele Andreotti ,  Albert Andrzej Jaxa-Chamiec ,  Justine Yeun Quai Lai

发明人： Nadia Mamoona Ahmad ,  Daniele Andreotti ,  Albert Andrzej Jaxa-Chamiec ,  Justine Yeun Quai Lai

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D235/02 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D235/02

摘要： Compounds of formula (I) or a salt thereof are provided: wherein R6, R7, R8, R9, X, Ar, n, and m are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds.

摘要翻译： 提供式（I）化合物或其盐：其中R 6，R 7，R 8，R 9，X，Ar，n和m如说明书中所定义。 还公开了化合物作为药物的用途，以及用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物的制备。 本发明还公开了包含该化合物的药物组合物和组合。

公开(公告)号：US20090325993A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12524589

申请日：2008-01-30

申请人： Nadia Mamoona Ahmad ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter

发明人： Nadia Mamoona Ahmad ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D235/02 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4162 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of formula (I) or a salt thereof are provided: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, R10, X, n, p and m are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds.

摘要翻译： 提供式（I）化合物或其盐：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R9，R10，X，n，p和m如说明书中所定义。 还公开了化合物作为药物的用途，以及用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物的制备。 本发明还公开了包含该化合物的药物组合物和组合。

公开(公告)号：US20090270510A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US11722213

申请日：2005-12-21

申请人： Daniel Marcus Bradley ,  Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Steven Coulton ,  Martin Leonard Gilpin ,  Andrew Jonathan Harris ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Jacqueline Anne Macritchie ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter ,  Simone Spada ,  Kevin Michael Thewlis ,  Simon Edward Ward

发明人： Daniel Marcus Bradley ,  Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Steven Coulton ,  Martin Leonard Gilpin ,  Andrew Jonathan Harris ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Jacqueline Anne Macritchie ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter ,  Simone Spada ,  Kevin Michael Thewlis ,  Simon Edward Ward

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07C321/10 ,  C07C233/78 ,  C07C211/27

CPC分类号： C07C235/60 ,  C07C211/27 ,  C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C323/62

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), or salts or solvates thereof, their use in the manufacture of medicaments for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder. The invention further comprises processes to make these compounds and pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐或溶剂合物，其用于制备用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物。 本发明还包括制备这些化合物及其药物制剂的方法。